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[发明专利]盐皮质激素受体拮抗剂-CN200780052383.5无效
发明人： B·W·M·M·皮特斯;M·B·格罗恩;R·普雷特 -专利权人：欧加农股份有限公司
申请日： 2007-03-29 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：提供了式I化合物，其具有类固醇骨架和在该类固醇骨架的A和B环上的取代特征，盐皮质激素受体拮抗作用有效，并且该类固醇骨架的环C和D具有其上根据式(I)的取代基，其中：R¹是-OH或＝O；R²是(C_1-3)烷基或(C_2-3)烯基；R³选自式(IIa)、(IIb)、(IIc)。这些化合物可用于特别是醛固酮增多症、低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、心脏纤维化、肾衰竭和再狭窄的治疗。
皮质激素受体拮抗剂

[发明专利]20－芳烷基－5α－孕甾烷衍生物-CN98806290.9无效
发明人： J·A·J·利姆慧斯;J·范德尔劳;M·B·格罗恩 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 1998-05-11 - 公布日： 2000-07-19 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(Ⅰ)的20－芳烷基－5α－孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类,其中R1为(H,OR),(H,OSO3H)或NOR;R为H,(C1－6)烷基或(C1－6)酰基;R2和R3为各自独立地代表氢或(C1－6)烷基;X为直健二价C1－8烃类基团,其任意地包含双键或三键;或X为－(CH2)m－CR7R8－;m=0－4;R7和R8中至少一个为(C1－4)烷基,羟基,(C1－4)烷氧基或卤素;另一个如果存在为氢;或R7和R8一起代表O或NOR’;R’为H,(C1－6)烷基或(C1－6)酰基;R4,R5和R6为各自独立地代表氢,羟基,(C1－4)烷氧基;卤素,NR9,R10,或(C1－4)烷基,其可被羟基,烷氧基,卤素或氧取代;R9和R10为各自独立地代表氢或(C1－4)烷基;虚线代表△7或△8双键,或一对选自△7,14、△8,14、和△6,8(14)的共轭双键。本发明化合物具有减数分裂活化活性,可用于控制生育力。
20 烷基孕甾烷衍生物

[发明专利]调节减数分裂的17β－烯丙氧基(硫代)烷基－雄甾烷衍生物-CN98805807.3无效
发明人： J·A·J·利姆慧斯;J·范德尔劳;M·B·格罗恩 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 1998-05-28 - 公布日： 2000-07-05 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(Ⅰ)的17β－烯丙氧基(硫代)烷基－雄甾烷衍生物,其中R1是(H,OR)、(H,OSO3H)或NOR;R是H,(C1－6)烷基或(C1－6)酰基;R2和R3各自独立地为氢或(C1－6)烷基;n是0、1或2;X是O、S、S(O)或S(O)2R4和R5各自独立地为氢或(C1－4)烷基;R6、R7和R8各自独立地为氢、苯基、卤素或(C1－4)烷基,任选地被羟基、(C1－4)烷氧基或卤素取代；或R7和R8一起与碳原子相连形成(C3－6)环烷基;或R6和R7一起与碳原子相连形成(C5－6)环烯基；和其中虚线表示△7或△8双键，或一对选自△7,14、△8,14和△6,8(14)的共轭双键;或它们的可药用盐。本发明化合物具有减数分裂刺激活性并可用于控制生育。
调节减数分裂 17 烯丙氧基烷基雄甾烷衍生物

[发明专利]16－羟基－(11)－(取代的苯基)－雌－4,9－二烯衍生物-CN98802618.X无效
发明人： M·B·格罗恩;R·盖布哈德 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 1998-01-13 - 公布日： 2000-03-22 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明涉及如通式Ⅰ所示的16－羟基－11－(取代的苯基)－雌－4,9－二烯衍生物,其中R1代表C1－6烷基,C3－6环烷基,C1－6烷氧基,三氟甲磺酸酯基,吡啶基或苯基,其中苯基可被一个或多个选自氰基,卤素和C1－4烷基的取代基任意取代;R2代表氢,C1－6烷基,1－氧代－C1－6烷基或羧基－1－氧代－C1－6烷基;R3代表氢,卤素或可被一个或多个选自C1－6烷氧基和卤素的取代基任意取代的C1－6烷基;R4代表氢,C1－6烷基,1－氧代－C1－6烷基或羧基－1－氧代－C1－6烷基;和X代表(H,OH),O或NOH;其可药用盐或溶剂化物;制备它们的方法,包含它们的药物制剂以及它们在医疗上的用途,特别是在治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病或症状中的用途。
16 羟基 11 取代苯基衍生物