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[发明专利]用于治疗癌症的2-氰基异吲哚啉衍生物-CN201780009130.3有效
发明人： K·R·吉布森;A·琼斯;M·I·肯普;A·马丁;M·L·施托克利;G·A·惠特洛克;M·D·伍德罗;K·A·米尼尔 -专利权人：特殊治疗有限公司
申请日： 2017-03-17 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明涉及新的式I化合物，其是脱泛素化酶(DUBs)和/或脱小泛素修饰分子酶的抑制剂。尤其是，本发明涉及抑制泛素C‑端水解酶7或泛素特异性肽酶7(USP7)。本发明还涉及制备这些化合物的方法和它们在治疗癌症中的应用。
用于治疗癌症氰基异吲哚衍生物

[发明专利]4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮的多晶型物-CN201510002348.9有效
发明人： K·A·米尼尔;A·P·奥特里奇;D·J·隆德斯布拉夫;M·R·哈勒特;K·R·马尔霍兰德;J·D·皮塔姆;D·D·P·拉法恩;I·W·阿什沃思 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2007-10-15 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明涉及晶型和合成特别的酞嗪酮衍生物的改进方法、合成中间体和药物组合物以及该晶型的用途，具体涉及晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。
丙烷羰基哌嗪苄基酞嗪多晶

[发明专利]4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮的多晶型物-CN201210060660.X无效
发明人： K·A·米尼尔;A·P·奥特里奇;D·J·隆德斯布拉夫;M·R·哈勒特;K·R·马尔霍兰德;J·D·皮塔姆;D·D·P·拉法恩;I·W·阿什沃思;M·F·琼斯;J·H·谢里曼 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2007-10-15 - 公布日： 2012-08-08 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。
丙烷羰基哌嗪苄基酞嗪多晶

[发明专利]酞嗪酮衍生物及其作为治疗癌症的药物的用途-CN200880019458.4无效
发明人： K·A·米尼尔;M·G·休默索恩;S·戈梅斯;M·H·贾瓦伊德;N·M·B·马丁 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2008-04-10 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：式(I)化合物：其中A和B一起代表任选取代的稠合的芳环；X选自H和F；R¹和R²独立地选自H和甲基；R^N1选自H和任选取代的C_1-7烷基；R^N2选自H、任选取代的C_1-7烷基、C_3-7杂环基和C_5-6芳基；或R^N1和R^N2和它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含氮的C_5-7杂环基。
酞嗪酮衍生物及其作为治疗癌症药物用途

[发明专利]4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮的多晶型物-CN200780038855.1有效
发明人： K·A·米尼尔;A·P·奥特里奇;D·J·隆德斯布拉夫;M·R·哈勒特;K·R·马尔霍兰德;J·D·皮塔姆;D·D·P·拉法恩;I·W·阿什沃思;M·F·琼斯;J·H·谢里曼 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2007-10-15 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。
丙烷羰基哌嗪苄基酞嗪多晶

[发明专利]PARP抑制剂-CN200780030105.X无效
发明人： M·H·贾瓦伊德;S·戈梅斯;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔;N·M·B·马丁 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2007-06-15 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D211/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐，其中：R²、R³、R⁴和R⁵独立地选自H、C_1-7烃氧基、氨基、卤素或羟基；Y是-CR^C1R^C2-(CH₂)_m-，其中m是0或1，R^C1选自CH₃和CF₃，且R^C2选自H和CH₃，或R^C1和R^C2与它们所连接的碳原子一起形成1，1-亚环丙基(a)；R^N1和R^N2独立地选自H和R，其中R是可选被取代的C_1-10烃基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基；或者R^N1和R^N2与它们所连接的氮原子一起形成可选被取代的5-7元含氮杂环；Het选自：(i)其中Y¹和Y³独立地选自CH和N，Y²选自CX和N，且X是H、Cl或F；和(ii)其中Q是O或S。
parp 抑制剂

[发明专利]作为PARP抑制剂的2-氧基杂芳基酰胺衍生物-CN200780025094.6无效
发明人： M·H·贾瓦伊德;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔;N·M·B·马丁 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2007-06-15 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，在式(I)中，HetA为C₅亚芳基基团，其中两个取代基位于相邻的环原子上，该基团另外任选被一个卤素、氨基或C_1-7烷氧基取代；Y为-CR^C1R^C2-(CH₂)_m-，其中m为0或1，R^C1选自H、CH₃和CF₃，且R^C2选自H和CH₃，或者R^C1和R^C2与其所连接的碳原子一起形成1，1-亚环丙基式(A)；R^N1和R^N2独立选自H和R，其中R为任选被取代的C_1-10烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基；或者R^N1和R^N2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元含氮杂环；HetB选自：(i)，其中Y¹和Y³独立选自CH和N，Y²选自CX和N，且X为H、Cl或F；和(ii)，(aa)、(bb)，其中Q为O或S。
作为 parp 抑制剂氧基杂芳基酰胺衍生物

[发明专利]作为PARP抑制剂的2-氧基苯甲酰胺衍生物-CN200780025119.2无效
发明人： M·H·贾瓦伊德;S·戈梅斯;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔;N·M·B·马丁 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2007-06-15 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： C07D211/16 文献下载
摘要：本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R²、R³、R⁴和R⁵独立选自基团H、C_1-7烷氧基、氨基、卤素或羟基；Y为-CR^C1R^C2-(CH₂)_m-，其中m为0或1，R^C1选自H、CH₃和CF₃，且R^C2选自H和CH₃，或者R^C1和R^C2与它们所连接的碳原子一起形成式(A)的1，1-亚环丙基：R^N1和R^N2独立选自H和R，其中R为任选被取代的C_1-10烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基；或者R^N1和R^N2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元含氮杂环；Het为式(ii)：其中Y¹和Y³独立选自CH和N，Y²选自CX和N，且X为H、Cl或F。
作为 parp 抑制剂氧基苯甲酰胺衍生物

[发明专利]4－杂芳甲基取代的酞嗪酮衍生物-CN200680039194.X无效
发明人： M·H·贾瓦伊德;K·A·米尼尔;S·戈梅斯;M·G·休默索恩;N·M·B·马丁;G·C·M·史密斯;X－L·F·科克罗夫特;F·克里根 -专利权人：库多斯药物有限公司;梅布瑞有限公司
申请日： 2006-10-19 - 公布日： 2008-10-22 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中：A和B一起代表任选取代的稠合的芳环；D选自式(i)，其中Y¹选自CH和N，Y²选自CH和N，Y³选自CH、CF和N；和式(ii)、(A)和(B)，其中Q为O或S；R^D为式(C)，其中R^N1选自H和任选取代的C_1－10烷基；X选自单键、NR^N2、CR^C3R^C4和C＝O；R^N2选自H和任选取代的C_1－10烷基；R^C3和R^C4独立地选自H、R、C(＝O)OR，其中R为任选取代的C_1－10烷基、任选取代的C_5－20芳基或任选取代的C_3－20杂环基；Y选自NR^N3和CR^C1R^C2；R^C1和R^C2独立地选自H、R、C(＝O)OR，其中R为任选取代的C_1－10烷基、任选取代的C_5－20芳基或任选取代的C_3－20杂环基；R^C1和R^C2与它们所连接的碳原子一起可以形成任选取代的螺－稠合的C_5－7碳环或杂环，且当X为单键时，R^N1和R^C2可以与它们所键合的N和C原子一起形成任选取代的C_5－7杂环；且当X为CR^C3R^C4时，R^C2和R^C4可以一起形成额外的键，使得在被R^C1和R^C3取代的原子间有一双键。
甲基取代酞嗪酮衍生物

[发明专利]DNA－PK抑制剂-CN200680021489.4无效
发明人： G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;M·G·休默索恩;K·A·米尼尔;X－L·F·科克罗夫特;M·弗里杰里奥;R·J·格里芬;B·T·戈尔丁;I·R·哈德卡斯尔;D·R·纽厄尔;H·A·卡尔弗特;N·J·库尔廷;K·萨拉瓦南;M·德萨格尔穆尔 -专利权人：库多斯药物有限公司;癌症研究技术有限公司
申请日： 2006-04-13 - 公布日： 2008-10-15 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明公开了用于抑制DNA－PK的式I化合物，其中A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C；虚线表示在适宜位置上的两条双键；并且其中Z选自S、O、C(＝O)、CH₂和NH。
dna pk 抑制剂

[发明专利]DNA－PK抑制剂-CN200680012557.0无效
发明人： G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;X－L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔;M·G·休默索恩;R·J·格里芬;M·弗里杰里奥;B·T·戈尔丁;I·R·哈德卡斯尔;D·R·纽厄尔;H·A·卡尔弗特;N·J·库尔廷;M·德萨格尔穆尔 -专利权人：库多斯药物有限公司;癌症研究技术有限公司
申请日： 2006-04-13 - 公布日： 2008-09-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：公开了用于抑制DNA－PK的式(I)的化合物，其中A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C。
dna pk 抑制剂

[发明专利]PARP抑制剂-CN200580048416.X无效
发明人： M·H·贾瓦伊德;G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;S·戈梅斯;V·J·M·L·洛;X－L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2005-12-22 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： C07D207/09 文献下载
摘要：式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药，其中：R²、R³、R⁴和R⁵独立地选自H、C_1－7烷氧基、氨基、卤代基或羟基；n是1或2；R^N1和R^N2独立地选自H和R，其中R是任选被取代的C_1－10烷基、C_3－20杂环基和C_5－20芳基；或R^N1和R^N2，与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环；Het选自：(i)，其中Y¹和Y³独立地选自CH和N，Y²是选自CX和N，X是H、Cl或F；和(ii)，其中Q是O或S。确切而言，本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP－核糖)聚合酶活性的用途，该酶也称作聚(ADP－核糖)合成酶和聚ADP－核糖基转移酶，通常被称为PARP。
parp 抑制剂

[发明专利]ATM抑制剂-CN200680004344.3无效
发明人： K·A·米尼尔;M·G·休默索恩;L·J·M·里戈雷奥;G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;R·J·格里芬 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2006-02-09 - 公布日： 2008-01-30 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：式(I)化合物及其异构体、盐、溶剂合物、化学保护形式和前体药物，其中：R¹和R²与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的具有4至8个环原子的含氮杂环；且R³选自羟基和－NR^N1R^N2，其中R^N1和R^N2独立地选自氢、任选取代的C_1－7烃基、任选取代的C_3－20杂环基、任选取代的C_5－20芳基、或与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的具有4至8个环原子的含氮杂环；及其抑制ATM的用途。
atm 抑制剂

[发明专利]DNA－PK抑制剂-CN200580039550.3无效
发明人： G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;K·A·米尼尔;M·G·休默索恩;L·J·M·里戈雷奥;R·J·格里芬;B·T·戈尔丁;D·R·纽厄尔;H·A·卡尔弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯尔;K·萨拉瓦南 -专利权人：库多斯药物有限公司;癌症研究技术有限公司
申请日： 2005-09-20 - 公布日： 2007-10-24 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：式I的化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药，其中：R¹和R²独立地选自氢、取代或未取代的C_1－7烃基、C_3－20杂环基或C_5－20芳基，或者与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；Q为－NH－C(＝O)－或－O－；Y为取代或未取代的C_1－5亚烃基；X选自SR³或NR⁴R⁵，其中，R³、或R⁴和R⁵独立地选自氢、取代或未取代的C_1－7烃基、C_5－20芳基或C_3－20杂环基，或者，R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；如果Q为－O－，X还进一步选自－C(＝O)－NR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷独立地选自氢、取代或未取代的C_1－7烃基、C_5－20芳基或C_3－20杂环基，或者，R⁶和R⁷可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；如果Q为－NH－C(＝O)－，－Y－X还可进一步选自C_1－7烃基。
dna pk 抑制剂

[发明专利]4－杂芳基甲基取代的酞嗪酮衍生物-CN200580036653.4无效
发明人： M·H·贾维德;G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;S·戈梅斯;V·J·M·L·洛;X－L·F·科克罗夫特;S·福特;K·A·米尼尔;I·T·W·马修斯 -专利权人：库多斯药物有限公司
申请日： 2005-08-26 - 公布日： 2007-10-03 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：式(I)化合物：用于治疗癌症或其他通过抑制PARP能够缓解的疾病，其中：A和B一起是任选取代的稠环芳环；X可以是NR^X或CR^XR^Y；若X＝NR^X则n是1或2，且若X＝CR^XR^Y则n是1；R^X选自H、任选取代的C_1－20烷基、C_5－20芳基、C_3－20杂环基、酰氨基、硫代酰氨基、酯、酰基和磺酰基；R^Y选自H、羟基、氨基；或R^X和R^Y可以一起形成螺－C_3－7环烷基或杂环基；R^C1和R^C2独立的选自氢和C_1－4烷基，或者当X是CR^XR^Y时，R^C1、R^C2、R^X和R^Y可以与它们连接的碳原子一起形成任选被取代的稠环芳环；R¹选自H和卤素；且Het选自(i)式(i)，其中Y¹选自CH和N，Y²选自CH和N，Y³选自CH、CF和N，其中Y¹、Y²和Y³中只有一个或两个可以是N；和(ii)式(ii)，其中Q是O或S。
杂芳基甲基取代酞嗪酮衍生物

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