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[发明专利]杂二环吡唑化合物和使用方法-CN200780016155.2无效
发明人： J·F·布莱克;S·A·博伊德;F·科亨;J·德米斯;方建朝;J·J·高迪诺;T·卡普兰;A·L·马罗;徐廷法;A·A·托马斯;田红旗;W·B·杨 -专利权人：阿雷生物药品公司;吉宁特有限公司
申请日： 2007-03-06 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：式(Ia)和(Ib)化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药学上可接受的盐可以用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由其介导的病症。公开了使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物和药学上可接受的盐体外、原位和体内诊断、预防或者治疗哺乳动物细胞中的所述病症或者相关的病理学状况的方法。
杂二环吡唑化合物使用方法

[发明专利]用于抑制CHK1的化合物-CN200580035382.0无效
发明人： F·S·弗鲁兹;R·霍尔坎布;E·索尔塞特;J·J·高迪诺 -专利权人：艾科斯有限公司
申请日： 2005-08-18 - 公布日： 2008-01-30 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：本发明揭示用于治疗与DNA损伤或DNA复制损害有关的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。本发明也揭示制备该等化合物的方法，和该等化合物作为治疗剂用于治疗例如癌症和特征为DNA复制、染色体分离或细胞分裂缺陷的其他疾病的用途。
用于抑制 chk1 化合物

[发明专利]用于抑制CHK1的化合物-CN200580029406.1无效
发明人： J·J·高迪诺;A·W·库克 -专利权人：艾科斯有限公司
申请日： 2005-07-01 - 公布日： 2007-08-01 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：公开了可用于治疗与DNA损伤或DNA复制中的损害有关的疾病和C_1－3亚烷基OR³状况的取代的式(I)脲化合物，其中X¹是空的、－O－、－S－、－CH₂－或－N(R¹)－；X²是－O－、－S－或－N(R¹)－；Y是O或S；或者＝Y代表附着在共同的碳原子上的两个氢原子；W选自杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基和被杂芳基或芳基取代的C_1－6烷基；R⁶是－C≡C－R⁷或杂芳基；R⁸、R⁹和R¹⁰独立地选自卤、任选地被取代的C_1－6烷基、C_2－6链烯基、C_2－6炔基、OCP₃、CF₃、NO₂、CN、NC、N(R³)₂、OR³、CO₂R³、C(O)N(R³)₂、C(O)R³、N(R¹)COR³、N(R¹)C(O)OR³、N(R⁸)C(O)OR³、N(R¹)C(O)C_1－3亚烷基C(O)R³、N(R¹)C(O)C_1－3亚烷基C(O)OR³、N(R¹)C(O)C_1－3亚烷基OR³、N(R¹)C(O)C_1－3亚烷基NHC(O)OR³、N(R¹)C(O)C_1－3亚烷基SO₂NR³、C_1－3亚烷基OR³和SR³；还公开了制备所述化合物的方法，和它们作为治疗剂的用途，例如，用于治疗癌症和特征在于DNA复制、染色体分离或细胞分裂的缺陷的其它疾病。
用于抑制 chk1 化合物

[发明专利]可用于抑制CHK1的双芳基脲衍生物-CN200580027758.3无效
发明人： L·E·伯吉斯;A·W·库克;K·L·费希尔;J·J·高迪诺;S·T·施拉赫特尔 -专利权人：艾科斯有限公司
申请日： 2005-06-24 - 公布日： 2007-07-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了可用于与DNA损伤和DNA复制有关的疾病和状况的治疗的芳基－和杂芳基－取代的脲化合物。本发明还公开了制备该化合物的方法以及它们在治疗例如癌症和其它的以脱氧核糖核酸(DNA)复制、染色体分离或细胞分裂中的缺陷为特征的疾病中用作治疗剂的用途。
用于抑制 chk1 双芳基脲衍生物

[发明专利]用作放射增敏剂和化疗增敏剂的芳基和杂芳基脲CHK1抑制剂-CN02809321.6无效
发明人： K·S·凯甘;E·A·克西基;J·J·高迪诺;A·W·库克;S·D·科文;L·E·伯格斯 -专利权人：艾科斯有限公司
申请日： 2002-03-01 - 公布日： 2004-06-23 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：本发明公开了用于治疗涉及DNA损伤或DNA复制中损害的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。本发明还公开了制备所述化合物的方法，以及所述化合物作为治疗剂的应用，例如在治疗癌症和特征是DNA复制、染色体分离或细胞分裂中的缺陷的其它疾病中的应用。其中W′是含有至少两个氮原子的6元芳环，所述芳环任选如权利要求书中所定义的那样被取代。Z′是如权利要求书中所定义的5或6元芳环或杂芳环。Y′是O或S。
用作放射增敏剂化疗杂芳基脲 chk1 抑制剂

[发明专利]作为环腺苷酸－特异性磷酸二酯酶抑制剂的吡咯烷衍生物-CN00819096.8无效
发明人： T·J·马丁斯;K·W·福勒;J·奥丁戈;E·A·克斯基;A·奥利弗;L·E·博格斯;J·J·高迪诺;Z·S·琼斯;B·J·纽豪斯;S·施拉赫特尔 -专利权人：艾科斯有限公司
申请日： 2000-11-28 - 公布日： 2003-08-06 - 主分类号： C07D295/20 文献下载
摘要：本发明公开为有效和选择性的PDE4抑制剂的具有结构式(II)的新的吡咯烷化合物以及制备它们的方法。也公开所述化合物在治疗炎性疾病和其它涉及细胞因子水平升高的疾病以及中枢神经系统疾病中的用途。
作为腺苷酸特异性磷酸二酯酶抑制剂吡咯烷衍生物

[发明专利]作为细胞粘附抑制剂的唾液基Lex类似物-CN94192281.2无效
发明人： S·A·德弗里斯;F·C·A·加埃塔;J·J·高迪诺;郑忠理;林正治 -专利权人：萨依特尔有限公司
申请日： 1994-05-13 - 公布日： 1996-06-26 - 主分类号： C07H19/00 文献下载
摘要：本发明涉及抑制选择素受体和在其表面表达唾液基Lxx的细胞之间的细胞粘附的唾液基Lewisx类似物、使用该类似物、中间体的组合物及使用方法、制备中间体和细胞粘附抑制剂化合物的方法。考虑到的一种中间体或抑制剂化合物具有被YR1取代的GlcNAc的2-N-乙酰基部分，其中，Y是C(O)，SO2，HNC(O)，或SC(O)；R1选自芳基、取代芳基、或苯基C1-C3亚烷基。
作为细胞粘附抑制剂唾液 lex 类似物