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- [发明专利]新型取代酰胺、其制备及应用-CN99805245.0无效
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W·卢比施;A·梅勒尔;H·J·特雷贝尔;M·克诺普
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BASF公司
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1999-04-19
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2001-05-30
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C07C311/21
- 本发明涉及一种通式Ⅰ的酰胺及其互变异构和异构形式、可能的对映及非对映异构形式,乃至可能的生理容许的盐,其中诸变量的含义如下R1可以是C1～C6－烷基、苯基、萘基、喹啉基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、喹唑啉基及喹喔啉基,其中的环可另外取代上最多2个基团R4;以及R2是－(CH2)m－R8,其中R8可以是苯基、环己基,或吲哚基,m=1～6;以及X是一条键、－CH2－、－CH2CH2－、－CH=CH－、－C≡C、－CONH－、－SO2NH－以及R1－X合在一起还可以是式(a),R3是氢、以及CO－NR6R7;R4是氢、支链或非支链的C1～C4－烷基,以及－O－C1～C4－烷基;R5是氢支链或非支链的C1～C4－烷基,以及－O－C1～C4－烷基;R6是氢、支链及非支链的C1～C6－烷基;以及R7是氢、支链或非支链的C1～C6－烷基;以及n是0、1或2的数值。式Ⅰ的酰胺是酶抑制剂,尤其是半胱氨酸蛋白酶例如钙蛋白酶(钙依赖性半胱氨酸蛋白酶)及其同功酶和组织蛋白酶例如B和L的抑制剂。
- 新型取代制备应用
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