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- [发明专利]取代的喹啉及其作为分枝杆菌抑制剂的用途-CN200580002679.7有效
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J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶
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詹森药业有限公司
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2005-01-21
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2007-02-07
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C07D413/06
- 本发明涉及新的通式(Ia)或通式(Ib)的取代喹啉衍生物、其盐、季铵、立体异构形式、互变异构形式和N－氧化物形式，其中R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1，2，3或4；R2为氢、羟基、硫代、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(Ic)的基团；R3为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基；R4为氢、烷基或苄基；R5为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或者两个邻位R5基团可与它们连接的苯环一起形成萘基；r为1、2、3、4或5；R6为氢、烷基、Ar或Het；R7为氢或烷基；R8为氧代；或者R7和R8共同形成基团－CH＝CH－N＝；Z为CH2或C(＝O)。要求保护的化合物用于治疗分枝杆菌疾病，尤其是病原分枝杆菌例如结核分枝杆菌、牛分枝杆菌、鸟分枝杆菌、耻垢分枝杆菌和海鱼分枝杆菌导致的疾病。还要求保护包含本发明化合物的药物组合物、要求保护的化合物或组合物在制备分枝杆菌治疗药物中的用途和要求保护的化合物的制备方法。
- 取代喹啉及其作为分枝杆菌抑制剂用途
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