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- [发明专利]作为肿瘤坏死因子产生的抑制剂的1-氮杂-二苯并薁类和制备该类化合物的中间体-CN03816707.7无效
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M·梅尔切普;M·梅西奇;D·佩希奇
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普利瓦研究院有限公司
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2003-05-20
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2005-09-14
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C07D491/04
- 本发明涉及式I 1-氮杂-二苯并薁类衍生物、其药学上可接受的盐和溶剂化物、涉及其制备方法和中间体并涉及其抗炎作用,尤其是抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生和抑制白细胞介素-1(IL-1)产生的作用及其止痛作用。其中X可以为CH2或杂原子,诸如O、S、S(=O)、S(=O) 2或NRa,其中Ra为氢或保护基;R1可以为氢、卤素、任选取代的C1-C7烷基或C2-C7链烯基、C2-C7炔烃基、任选取代的芳基或杂芳基和杂环、羟基、羟基-C2-C7链烯基、羟基-C2-C7炔烃基、C1-C7烷氧基、硫羟基、硫代-C2-C7链烯基、硫代-C2-C7炔烃基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N,N-二(C1-C7-烷基)氨基、(C1-C7-烷基)氨基、氨基-C2-C7链烯基、氨基-C2-C7炔烃基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任选取代的C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、N,N-二(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C7烷基亚磺酰基、硝基或通式II的取代基。
- 作为肿瘤坏死因子产生抑制剂氮杂制备该类化合物中间体
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