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- [发明专利]作为癌症治疗性化合物的咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮和唑并[4,5-B]吡啶-2-酮化合物及其类似物-CN200780023884.0无效
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D·尼古列斯库-杜瓦兹;C·J·斯普林格尔;R·M·马尔雷斯;H·迪杰克斯特拉;D·梅纳德;I·尼古列斯库-杜瓦兹;L·戴维斯;A·努里
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癌症研究技术有限公司;癌症研究协会：皇家癌症医院;阿斯泰克斯治疗有限公司
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2007-04-26
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2009-07-08
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C07D471/04
- 本发明涉及某些咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮和唑并[4，5-b]吡啶-2-酮化合物及其类似物，其尤其抑制RAF(如B-RAF)活性、抑制细胞增殖、治疗癌症等，更确切而言，涉及下式化合物及其可药用的盐、溶剂化物、酰胺、酯、醚、N-氧化物、化学保护形式和前药，其中，J独立地是-O-或-NRN1-；RN1如果存在的话，则独立地是-H或取代基；RN2独立地是-H或取代基；Y独立地是-CH＝或-N＝；Q独立地是-(CH2)j-M-(CH2)k-，其中，j独立地是0、1或2；k独立地是0、1或2；j+k是0、1或2；M独立地是-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-；RP1、RP2、RP5和RP4各自独立地是-H或取代基；另外，RP1和RP2一起可以是-CH＝CH-CH＝CH-；另外，RP1和RP5一起可以是-CH＝CH-CH＝CH-；L独立地是：由2、3或4个连接部分的链所构成的连接基团；各连接部分独立地是-CH2-、-NRN-、-C(＝X)-或-S(＝O)2-；恰好一个连接部分是-NRN-，或者恰好两个连接部分是-NRN-；恰好一个连接部分是-C(＝X)-，且没有连接部分是-S(＝O)2-；或者，恰好一个连接部分是-S(＝O)2-，且没有连接部分是-C(＝X)-；没有两个相邻的连接部分是-NRN-；X独立地是＝O或＝S；RN各自独立地是-H或取代基；A独立地是：C6-14碳芳基，C5-14杂芳基，C3-12碳环基，C3-12杂环基；并且独立地是未取代或取代的。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，以及这类化合物和组合物在体外和体内抑制RAF(如B-RAF)活性、抑制受体酪氨酸激酶(RTK)活性、抑制细胞增殖和治疗通过抑制RAF、RTK等而改善的疾病和病症、增殖性病症如癌症(例如结直肠癌、黑素瘤)等中的用途。
- 作为癌症治疗化合物咪唑吡啶及其类似物
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