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[发明专利]5-HT2C受体激动剂和组合物及使用方法-CN201780062933.5有效
发明人： G·森普尔;A·S·任;T·O·施拉德;M·卡萨姆;X·朱 -专利权人：艾尼纳制药公司
申请日： 2017-08-18 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式A化合物和其药物组合物，其调节5‑HT2C受体的活性。本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗5‑HT2C受体介导的病症的方法，诸如用于以下的方法：重量管理，诱导饱腹感，和减少食物摄入，以及预防和治疗肥胖，抗精神病药物引起的体重增加，2型糖尿病，Prader‑Willi综合征，烟草/尼古丁依赖，药物成瘾，酒精成瘾等，强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)，睡眠障碍，尿失禁，精神疾病(包括精神分裂症、神经性厌食症和神经性贪食症)，阿尔茨海默病，性功能障碍，勃起功能障碍，癫痫，运动障碍(包括帕金森病和抗精神病药诱发的运动障碍)，高血压，血脂异常，非酒精性脂肪肝病，肥胖相关肾病和睡眠呼吸暂停。还提供了组合物，其包含本文化合物，任选地与补充剂组合。
ht2c 受体激动剂组合使用方法

[发明专利]5-HT2C-CN201680058247.6有效
发明人：于尔格.莱曼;康拉德·费什廷吉;A·S·任;G·森普尔 -专利权人：艾尼纳制药公司
申请日： 2016-07-28 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供本申请定义的调节5‑HT2C受体活性的式A化合物。还提供用于体重管理、引起饱腹感和减少食物摄入及用于预防和治疗肥胖、由抗精神病药引起的体重增加、II型糖尿病、Prader‑Willi综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病理性赌博、奖励不足综合征和性成瘾、强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)、睡眠障碍(包括失眠、片段化睡眠结构和干扰慢波睡眠)、尿失禁、精神障碍(包括精神分裂症、神经性食欲缺乏和暴食症)、阿尔茨海默病、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍(包括帕金森病和由抗精神病药引起的运动障碍)、高血压、血脂障碍、非酒精性脂肪肝病、与肥胖相关的肾病和睡眠呼吸暂停的方法。
ht base sub

[发明专利]作为GPR52调节剂的1-杂芳基-二氢吲哚-4-甲酰胺-CN201680038190.3有效
发明人： Y·熊;A·J·格勒蒂克;H·科曼;J·莱曼;A·S·任;G·森普尔;D·J·C·巴尼奥尔 -专利权人：阿芮纳制药有限公司
申请日： 2016-04-29 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及调节GPR52活性的式(Ia)的化合物及其药物组合物。本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗GPR52介导的病症(例如，亨廷顿病、精神分裂症、双相型障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)或图雷特综合征)；锥体外束障碍或运动障碍；运动失常；多动性运动障碍；精神病；紧张症；心境障碍；抑郁症；焦虑性障碍；强迫性障碍(OCD)；自闭症谱系障碍；催乳激素相关病症(例如，高催乳素血症)；神经认知障碍；创伤或应激相关障碍(例如，创伤后应激障碍(PTSD))；破坏性、冲动控制障碍或品行障碍；睡眠‑觉醒障碍；物质相关性障碍；成瘾病症；行为失常；额叶功能低下；结节漏斗、中脑缘、中脑皮层或黑质纹状体通路中的异常；纹状体中的活性减少；皮质功能障碍；神经认知功能障碍；以及相关病况的方法。
作为 gpr52 调节剂杂芳基吲哚甲酰胺

[发明专利]5-HT2C-CN201680037275.X有效
发明人： A·S·任;G·森普尔;X·朱;C·R·塞志 -专利权人：艾尼纳制药公司
申请日： 2016-04-26 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07D487/06 文献下载
摘要：在一些实施方案中提供本申请的化合物。在一些实施方案中还提供用于体重管理，诱导饱腹感，减少食物摄入，及用于预防和治疗肥胖、抗精神病药诱导的体重增加、2型糖尿病、Prader‑Willi综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病理性赌博、奖励不足综合征和性成瘾)、强迫性谱系障碍和冲动控制障碍(包括咬指甲和咬甲癖)、睡眠障碍(包括失眠、片段化睡眠结构和干扰慢波睡眠)、尿失禁、精神障碍(包括精神分裂症、神经性食欲缺乏和暴食症)、阿尔茨海默病、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍(包括帕金森病和抗精神病药诱导的运动障碍)、高血压、血脂障碍、非酒精性脂肪肝病、肥胖相关性肾病和睡眠呼吸暂停的方法。在一些实施方案中还提供包含任选与补充剂组合的本申请化合物的组合物，和用于在尝试降低吸烟频率的个体中降低吸烟频率；在尝试停止或减少使用烟草制品的个体中帮助停止或减少使用烟草制品；帮助戒烟和防止相关的体重增加；在尝试停止吸烟的个体中控制戒烟相关的体重增加；在尝试停止吸烟的个体中减少与戒烟相关的体重增加；在尝试治疗尼古丁依赖、成瘾和/或戒断的个体中治疗尼古丁依赖、成瘾和/或戒断；或在尝试停止使用尼古丁的个体中减少复发使用尼古丁的可能性的方法，所述方法包括施用任选与补充剂组合的本申请化合物。
ht base sub

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