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[发明专利]作为5-HT₆拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物-CN201410233817.3在审
发明人： A·梵洛维金;W·I·伊维玛巴克;A·斯托伊特;A·A·M·仁辛克;J·雯霍斯特;M·A·W·范德纽特;M·德汉;C·G·克鲁斯 -专利权人：雅培卫生保健产品有限责任公司
申请日： 2009-03-17 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07D231/54 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT₆受体的拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物，这些化合物的制备方法和可用于它们合成的新型中间体。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途，尤其是它们施用于患者而在以下病症中获得治疗效果的用途：帕金森病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、精神病、癫痫症、强迫性障碍、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默氏病、年龄相关认知减退、轻度认知损害、睡眠障碍、饮食障碍、厌食症、贪食症、贪吃症、惊恐发作、静坐不能、注意力缺陷伴多动障碍、注意力缺陷障碍、由可卡因，酒精，烟碱或苯并二氮杂滥用引起的戒断症状、疼痛、与脊椎创伤或头部损伤有关的病症、脑积水、功能性肠紊乱、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病。该化合物具有以下通式(1)：其中符号具有说明书中给出的意义。
作为 ht sub 拮抗剂芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物

[发明专利]作为S1P调节剂的螺-哌啶衍生物-CN201180033970.6有效
发明人： A·斯托伊特;W·I·伊维玛巴克;H·K·A·C·库伦;M·J·P·范多吉恩;N·J·-L·D·莱弗莱姆 -专利权人：艾伯维私营有限责任公司
申请日： 2011-07-08 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07D265/36 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的螺-环胺衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，或其一种或多种N-氧化物。其中R1；R2；R3；Q；-W-T-；R5；Z；和A具有权利要求书中所提供的定义。本发明的化合物对S1P受体有亲和性并可用于治疗、缓解或预防其中涉及S1P受体的疾病和病症。
作为 s1p 调节剂哌啶衍生物

[发明专利]作为S1P调节剂的(硫)吗啉衍生物-CN201080042681.8有效
发明人： W·I·伊韦玛巴克;H·K·A·C·库伦;H·蒙斯;A·斯托伊特;E·龙肯;E·范德凯姆;J·弗兰克纳 -专利权人：雅培卫生保健产品有限责任公司
申请日： 2010-08-27 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明涉及下式(i)的(硫)吗啉衍生物，其中r1选自：氰基，(2-4c)炔基，(1-4c)烷基，(3-6c)环烷基，(4-6c)环烯基，(6-8c)二环烷基、(8-10c)二环基团，每个任选地被(1-4c)烷基取代；苯基、联苯基、萘基，每个任选地被一个或多个独立地选自下述的取代基取代：卤素、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4c)烷基、(2-4c)炔基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4c)烷氧基、氨基、二(1-4c)烷基氨基、-so₂-(1-4c)烷基、-co-(1-4c)烷基、-co-o-(1-4c)烷基、-nh-co-(1-4c)烷基和(3-6c)环烷基；被苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或单环杂环取代的苯基，每个取代基任选地被(1-4c)烷基取代；任选地被下述取代基取代的单环杂环：卤素、(1-4c)烷基或任选地被(1-4c)烷基取代的苯基，和任选地被(1-4c)烷基取代的二环杂环；a选自：-co-o-、-o-co-、-nh-co-、-co-nh、-c＝c-、-cch₃-o-和连接基团-y-(ch₂)_n-x-，其中y与r1相连，且选自：键、-o-、-s-、-so-、-so₂-、-ch₂-o-、-co-、-o-co-、-co-o-、-co-nh-、-nh-co-、-c＝c-和-c≡c-；n是1-10的整数；且x与亚苯基/吡啶基相连，且选自：键、-o-、-s-、-so-、-so₂-、-nh、-co-、-c＝c-和-c≡c-；环结构b任选地含有1个氮原子；r2是h、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4c)烷基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4c)烷氧基或卤素；且r3是(1-4c)亚烷基-r5，其中所述亚烷基可以被(ch₂)₂取代形成环丙基部分，或被1个或2个卤素原子取代，或r3是(3-6c)亚环烷基-r5或-co-ch₂-r5，其中r5是-oh、-po₃h₂、-opo₃h₂、-cooh、-coo(1-4c)烷基或四唑-5-基；r4是h或(1-4c)烷基；r6是一个或多个独立地选自下述的取代基：h、(1-4c)烷基或氧代；w是-o-、-s-、-so-或-so₂-；或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；条件是，式(i)的衍生物不是2-(4-乙基苯基)-4-吗啉乙醇或4-[4-(2-羟基乙基)-2-吗啉基]苯乙腈，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，本发明的化合物具有对s1p受体的亲和力，可以用于治疗、减轻或预防s1p受体介导的疾病和病症
作为 s1p 调节剂衍生物

[发明专利]作为5-HT₆拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物-CN200980108113.0有效
发明人： A·梵洛维金;W·I·伊维玛巴克;A·斯托伊特;A·A·M·仁辛克;J·雯霍斯特;M·A·W·范德纽特;M·德汉;C·G·克鲁斯 -专利权人：雅培卫生保健产品有限责任公司
申请日： 2009-03-17 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07D231/06 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT₆受体的拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物，这些化合物的制备方法和可用于它们合成的新型中间体。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途，尤其是它们施用于患者而在以下病症中获得治疗效果的用途：帕金森病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、精神病、癫痫症、强迫性障碍、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默氏病、年龄相关认知减退、轻度认知损害、睡眠障碍、饮食障碍、厌食症、贪食症、贪吃症、惊恐发作、静坐不能、注意力缺陷伴多动障碍、注意力缺陷障碍、由可卡因，酒精，烟碱或苯并二氮杂滥用引起的戒断症状、疼痛、与脊椎创伤或头部损伤有关的病症、脑积水、功能性肠紊乱、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病。该化合物具有以下通式(1)：其中符号具有说明书中给出的意义。
作为 ht sub 拮抗剂芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物

[发明专利]对毒蕈碱受体具有亲和力的杂环类化合物-CN200880016526.1无效
发明人： A·斯托伊特;H·K·A·C·库伦;C·G·克鲁泽;L·特韦尔（J·H·赖因德斯（已故）继承人） -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2008-04-23 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的杂环类化合物其中-所述杂环包含两个双键，其可在几个位置存在，由虚线(---)表示；-所述杂环含有2个杂原子，-W是N或NH；-Y是CH、O或NH，其中如果Y是O，则X₁是CH且X₂是残基C-Z-R2或C-R3，其中Z是NH、O或S；并且如果Y是CH或NH，则X₁和X₂之一是CH或N，另一个是残基C-Z-R2或C-R3，其中Z是NH或S；-R1选自结构(a)、(b)和(c)：；-R2选自(C₁-C₁₀)烷基、(C₂-C₁₀)链烯基和(C₂-C₁₀)炔基，其任选独立地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、氧代、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷硫基、(C₁-C₆)烯氧基、(C₁-C₆)烯硫基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷氧基、(C₅-C₇)环烷基、5-元不饱和杂环(任选被卤素取代)、苯基、苯氧基和苯硫基，其中所述苯基任选被卤素取代；或者-R2是未分支的(C₂-C₈)烷基，其在基团的Za-符号处被式(Ia)取代，，其中，如果X₁是CH或N，则X₁a是CH或N且X₂a是C-Za-，或者如果X₁是C-Z-R2，则X₁a是C-Za-且X₂a是CH或N；并且符号Wa、Ya和Za及取代基R1a具有与前述定义的符号W、Y和Z及取代基R1相同的含义，并且不独立地选择，符号Wa、Ya和Za及取代基R1a各自分别表示与式(I)结构的另一部分中符号W、Y和Z及取代基R1相同的符号和取代基；-R3选自(C₄-C₁₀)烷基、(C₂-C₁₀)链烯基和(C₂-C₁₀)炔基，其任选独立地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷硫基、(C₁-C₆)烯氧基、(C₁-C₆)烯硫基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷氧基、(C₅-C₇)环烷基、5-元不饱和杂环(任选被卤素取代)、苯基、苯氧基和苯硫基，其中苯基任选被卤素取代；或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。本发明化合物具有毒蕈碱受体亲和力，并且可用于治疗、缓解或预防毒蕈碱受体介导的疾病和病症。
毒蕈受体具有亲和力杂环类化合物

[发明专利]作为前药的西地那非N-氧化物-CN200880022062.5无效
发明人： L·A·特斯基;A·斯托伊特;C·G·克鲁斯;S·瓦德尔;M·T·M·图尔普 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2008-06-23 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为前药的西地那非N-氧化物、包含该化合物的药物组合物、它的制备方法和组合物的制备方法。本发明涉及具有式(1^A)的1-[[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺酰基]-4-甲基-4-氧桥-哌嗪：及其药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。本发明还涉及该化合物和包含它的组合物的用途，尤其是用于制造药剂的用途，该药剂可用于治疗可用西地那非有效治疗(即使有副作用)的疾患或疾病。
作为氧化物

[发明专利]作为前药的文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的N-氧化物-CN200880022029.2无效
发明人： L·A·特斯基;A·斯托伊特;C·G·克鲁斯;S·瓦德尔;M·T·M·图尔普 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2008-06-23 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： C07C291/04 文献下载
摘要：本发明涉及分别作为文拉法辛和其主要(活性)代谢物O-去甲基文拉法辛的前药的文拉法辛-N-氧化物和O-去甲基文拉法辛-N-氧化物、包含这些N-氧化物的药物组合物、它们的制备方法，和组合物的制备方法。本发明涉及具有通式(1)的N-氧化物，其中R1是H或CH3，和它们的互变异构体、立体异构体、水合物和溶剂合物。本发明还涉及该N-氧化物和组合物的用途，尤其是用于制造药剂的用途，该药剂可用于治疗可用文拉法辛有效治疗(即使有副作用)的疾患或疾病。
作为文拉法辛甲基氧化物

[发明专利]具有部分烟碱乙酰胆碱受体激动作用和多巴胺重摄取抑制作用的组合的氮杂吲哚衍生物-CN200780025677.9无效
发明人： A·斯托伊特;H·K·A·C·库莱;M·A·W·梵德纽特;C·G·克鲁泽 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2007-07-05 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(I)的氮杂吲哚衍生物，其中的符号具有本申请文本中给出的含义。这些化合物具有部分烟碱乙酰胆碱受体激动作用和多巴胺重摄取抑制作用的组合。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，涉及制备它们的方法，制备对它们的合成有用的新颖的中间产物的方法，制备组合物的方法，以及此类化合物和组合物的用途，特别是在将它们给予患者以在下述障碍中获得治疗效果的用途，所述病症是涉及烟碱受体和/或多巴胺转运蛋白的，或者可通过对这些受体的操纵来治疗。
具有部分烟碱乙酰胆碱受体激动作用多巴胺摄取抑制组合吲哚衍生物

[发明专利]具有部分多巴胺-D₂受体激动作用与血清素再摄取抑制作用组合的苯基哌嗪衍生物-CN200580042224.8无效
发明人： R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J－W·特普斯特拉;M·L·普拉斯－拉费斯;A·C·麦克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克鲁泽;G·J·M·范沙伦伯格 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2005-12-06 - 公布日： 2008-02-06 - 主分类号： A61K31/423 文献下载
摘要：本发明涉及一组新颖的苯基哌嗪衍生物，其具有双重作用模式：血清素再摄取抑制作用和部分多巴胺－D₂受体激动作用。本发明也涉及本文所公开的化合物用于制造产生有益效果的药物的用途。这些化合物具有通式(1)：其中各符号具有说明书所给出的含义，及其互变体、立体异构体和N－氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N－氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。
具有部分多巴胺 sub 受体激动作用血清摄取抑制组合苯基衍生物

[发明专利]具有部分多巴胺－D₂受体激动作用与血清素再摄取抑制作用组合的苯基哌嗪衍生物-CN200580042221.4无效
发明人： R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J－W·特普斯特拉;M·L·普拉斯－拉费斯;A·C·麦克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克鲁泽;G·J·M·范沙伦伯格 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2005-12-06 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： A61K31/423 文献下载
摘要：本发明涉及一组新颖的苯基哌嗪衍生物，其具有双重作用模式：血清素再摄取抑制作用和部分多巴胺－D₂受体激动作用。本发明也涉及本文所公开的化合物用于制造产生有益效果的药物的用途。这些化合物具有通式(1)，其中各符号具有说明书所给出的含义。
具有部分多巴胺 sub 受体激动作用血清摄取抑制组合苯基衍生物

[发明专利]具有部分多巴胺－D₂受体激动作用与血清素再摄取抑制作用组合的苯基哌嗪衍生物-CN200580042215.9无效
发明人： R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J－W·特普斯特拉;M·L·普拉斯－拉费斯;A·C·麦克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克鲁泽;G·J·M·范沙伦伯格 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2005-12-06 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： A61K31/423 文献下载
摘要：本发明涉及一组新颖的苯基哌嗪衍生物，其具有双重作用模式：血清素再摄取抑制作用和部分多巴胺－D₂受体激动作用。本发明也涉及本文所公开的化合物用于制造产生有益效果的药物的用途。这些化合物具有通式(1)，其中各符号具有说明书所给出的含义，及其互变体、立体异构体和N－氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N－氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。
具有部分多巴胺 sub 受体激动作用血清摄取抑制组合苯基衍生物

[发明专利]具有部分多巴胺－D₂受体激动作用与血清素再摄取抑制作用组合的芳氧基乙基胺和苯基哌嗪衍生物-CN200580042175.8无效
发明人： R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J－W·特普斯特拉;M·L·普拉斯－拉费斯;A·C·麦克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克鲁泽;G·J·M·范沙伦伯格 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2005-12-06 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： A61K31/423 文献下载
摘要：本发明涉及一组新颖的芳氧基乙基胺衍生物，其具有双重作用模式：血清素再摄取抑制作用和部分多巴胺－D₂受体激动作用。本发明也涉及本文所公开的化合物用于制造产生有益效果的药物的用途。这些化合物具有通式(1)，其中：Z是通式(2)的片段，其中其他符号具有说明书所给出的含义，及其互变体、立体异构体和N－氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N－氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。
具有部分多巴胺 sub 受体激动作用血清摄取抑制组合芳氧基乙基苯基衍生物

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