|
钻瓜专利网为您找到相关结果 17个,建议您 升级VIP下载更多相关专利
- [发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN200910192850.5无效
-
黎星术;张爱琴;黄玲
-
中山大学
-
2009-09-30
-
2011-04-27
-
C07D239/94
- 本发明公开了一种合成吉非替尼的制备新方法。本发明以3,4-二甲氧基苯甲酸(2)为原料,经硝化、脱甲基,甲酯化三步反应得到中间体2-硝基-4-甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯(5),然后与4-(3-溴丙基)吗啉反应引入烷基侧链得中间体6,硝基还原后与甲酰胺成环构建喹啉母体环8,化合物8在二氯亚砜作用下将4-位的羰基卤代生成中间体9,然后与卤素取代芳香胺3-氯4-氟苯胺反应得到目标产物吉非替尼(1)。本发明所选用的起始原料廉价易,并简化了合成路线,大大提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体多是用重结晶方法进行提纯,或直接进行下一步反应,产率高,反应过程产生的三废少,成本低廉有利于工业生产。
- 一种吉非替尼制备方法
- [发明专利](R)-沙美特罗的不对称氢转移合成方法-CN200810198899.7无效
-
黎星术;刘军涛;周玓;黄玲
-
中山大学
-
2008-09-28
-
2010-03-31
-
C07C217/10
- (R)-沙美特罗的不对称氢转移合成方法,涉及合成光学纯β2-肾上腺受体激动剂沙美特罗的新方法。本发明以水杨醛为起始原料,经傅克酰基化、硼氢化钠选择性还原和缩丙酮保护合成得到前手性性酮,然后以(S,S)-Rh-PEG-BsDPEN为催化剂,甲酸及衍生物为氢源,通过不对称氢转移的方法合成手性醇中间体。手性醇中间体形成环氧化物并与仲胺反应开环,脱去缩丙酮和苄基保护基,得到最终产物(R)-沙美特罗。本发明用催化不对称氢转移的方法合成(R)-沙美特罗,取得了较高的产率和很好的对映选择性。克服了用手性拆分及手性助剂合成时的产物浪费、合成成本高等缺点,符合绿色化学和原子经济性。本发明反应条件温和,操作过程及后处理简便,成本低廉,有利于工业生产。
- 沙美特罗不对称转移合成方法
|