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[发明专利]一种PD-1/PD-L1多肽类抑制剂及其医药用途-CN201910391782.9有效
发明人：蒋晟;周光飚;郝海平;苗琪;吴筱星;张阔军;邱亚涛 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-05-10 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种环肽类化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体，以及含有上述化合物作为有效成分的药物组合物，并通过试验验证了它们在抑制PD‑1/PD‑L1通路中的活性，具有制备为预防和治疗以PD‑1/PD‑L1通路为靶点的肿瘤药物的应用；所述肿瘤包括血液癌症、神经系统癌症、胃肠癌、食道癌、泌尿系统癌症、肺癌、肝癌和皮肤癌等。
一种 pd l1 多肽抑制剂及其医药用途

[发明专利]一种3-(7-氰基-5-(2-氧代丙基)吲哚啉-1-基)苯甲酸丙酯的制备方法-CN202310134546.5有效
发明人：陈剑;余长泉;邱亚涛 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司
申请日： 2023-02-20 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种3‑(7‑氰基‑5‑(2‑氧代丙基)吲哚啉‑1‑基)苯甲酸丙酯的制备方法，该方法以5‑溴二氢吲哚为起始原料，通过氮烷基化、Vilsmeier‑Haack甲酰化得到化合物III，然后经过肟化并脱水得到化合物IV，再通过Suzuki偶联或者Stille偶联得到化合物V，最后通过Wacker氧化得到目标产物3‑(7‑氰基‑5‑(2‑氧代丙基)吲哚啉‑1‑基)苯甲酸丙酯，本发明的制备方法起始物料廉价易得，与已报道的合成路线相比大大缩短了合成步骤，各步反应条件温和，三废较少，更加适合工业化生产。
一种氰基丙基吲哚苯甲酸制备方法

[发明专利]五元杂环取代的联苯类化合物及其制备方法和用途-CN202110433588.X有效
发明人：蒋晟;肖易倍;郝海平;王天雨;张阔军;王敏敏;邱亚涛;章翔宇 -专利权人：药康众拓（江苏）医药科技有限公司
申请日： 2021-04-21 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D271/113 文献下载
摘要：本发明公开了能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路的免疫检查点抑制剂五元杂环取代的联苯类化合物及其制备方法和用途，该类化合物如下式Ⅰ所示，结构新颖，可口服给药，解决了单抗类免疫检查点抑制剂的治疗和耐药的缺陷，且作为小分子抑制剂制备简单，方便工业生产；可通过调控PD‑1/PD‑L1信号通路，以肿瘤免疫疗法来治疗多种相关肿瘤疾病，具有潜在的成药前景。
五元杂环取代联苯化合物及其制备方法用途

[发明专利]IDO/HDAC双重抑制剂及其药物组合物和应用-CN201910387782.1有效
发明人：蒋晟;郝海平;涂正超;姚和权;叶科;邱亚涛;吴筱星;张阔军;张婉衡 -专利权人：药康众拓（江苏）医药科技有限公司
申请日： 2019-05-10 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07D271/08 文献下载
摘要：本发明公开了特定结构的杂环羟肟类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂合物，以及含有上述杂环羟肟类化合物作为有效成分的药物组合物，并进一步通过实验验证上述化合物和药物组合物具有对吲哚胺‑2,3‑双加氧酶和组蛋白去乙酰化酶的双重抑制作用，可应用于制备治疗2,3‑吲哚胺双加氧酶和组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经变性疾病、艾滋病、老年痴呆、疟疾和糖尿病等，具有广阔的应用前景。
ido hdac 双重抑制剂及其药物组合应用

[发明专利]一类具有拮抗PD-1/PD-L1相互作用的环肽类化合物及其应用-CN202010447004.X有效
发明人：蒋晟;苗琪;郝海平;朱继东;张婉衡;王德祥;蒋寅;张阔军;邱亚涛;廖金标 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种环肽类化合物及其应用，该环肽类化合物及其药学上可以接收的盐、酯或溶剂化合物可以制备PD‑1/PD‑L1通路抑制剂，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD‑1/PD‑L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
一类具有拮抗 pd l1 相互作用环肽化合物及其应用

[发明专利]杂环类化合物及其制备方法和用途-CN202011228233.9有效
发明人：蒋晟;肖易倍;王天雨;张煜;郝海平;王敏敏;张阔军;邱亚涛 -专利权人：药康众拓（江苏）医药科技有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D235/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种能够阻断VISTA信号通路的免疫检查点抑制剂杂环类化合物及其制备方法和用途，该类化合物如下式Ⅰ所示；其结构新颖，可口服给药，解决了单抗类免疫检查点抑制剂的治疗和耐药的缺陷，且作为小分子抑制剂制备简单，方便工业生产。
杂环类化合物及其制备方法用途

[发明专利]抑制PD-1/PD-L1的大环化合物及其应用-CN201910470209.7有效
发明人：蒋晟;周光飚;郝海平;苗琪;吴筱星;张阔军;邱亚涛 -专利权人：中国药科大学;中国医学科学院肿瘤医院
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种大环类化合物及其应用，该化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体可以制备PD‑1/PD‑L1抑制剂，影响抑制生长因子的生成和细胞增殖，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD‑1/PD‑L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
抑制 pd l1 环化及其应用

[发明专利]用于治疗新型冠状病毒的药物Nirmatrelvir的中间体的制备方法-CN202210529825.7有效
发明人：陈剑;余长泉;田太谦;顾榕;邱亚涛 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司
申请日： 2022-05-16 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于治疗新型冠状病毒的药物Nirmatrelvir的中间体的制备方法，以3,3‑二甲基‑4‑戊烯酸为原料，通过卤内酯化反应、胺化、分子内胺酯交换、卤代或磺酰基取代、分子内亲核取代关三元环、还原内酰胺及脱保护制得6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷，本发明的制备方法起始物料廉价易得，制备方法操作简便，相对于卡龙酸酐的工艺，只需还原内酰胺，大大降低了还原剂的用量，降低了成本，脱苄基后通过简便的过滤浓缩后处理即可得到高纯度、高收率的目标产物，避免了传统制备方法纯化目标产物困难的问题，更加适合工业化生产。
用于治疗新型冠状病毒药物 nirmatrelvir 中间体制备方法

[发明专利]一种6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的合成方法及其应用-CN202210053918.7有效
发明人：陈剑;余长泉;顾榕;邱亚涛;祝俊;李丹;李斌 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司;金达威生物技术（江苏）有限公司
申请日： 2022-01-18 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷的合成方法及其应用，它是以6,6‑二甲基‑3‑恶唑环[3.1.0]己烷‑2‑酮为原料，通过氯代或溴代试剂开环、氨解及还原制得6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷，所述6,6‑二甲基‑3‑恶唑环[3.1.0]己烷‑2‑酮如式所示化合物，6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷如式所示化合物，本发明的优点在于：该方法起始物料廉价易得，制备方法操作简便，相对于卡龙酸酐的工艺，因为只需还原酰胺，原子经济性更高，能耗和成本低，适合工业化生产。
一种甲基氮杂双环 3.1 己烷合成方法及其应用

[发明专利]一种6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的合成方法-CN202210097234.7有效
发明人：陈剑;余长泉;顾榕;周文业;邱亚涛;祝俊;李丹;李斌 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司;金达威生物技术（江苏）有限公司
申请日： 2022-01-27 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及药物中间体技术领域，尤其是一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷的合成方法，以6,6‑二甲基‑3‑恶唑环[3.1.0]己烷‑2‑酮为原料，通过水解、氧化、脱水、氨解环合及还原制得6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷，所述6,6‑二甲基‑3‑恶唑环[3.1.0]己烷‑2‑酮如式所示化合物，6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷如式所示化合物，具体合成路线如下：；本发明的优点在于：该方法起始物料廉价易得，所得关键中间体为顺式，能够室温下关环，避免200度高温条件，中间体后处理简单，三废污染较少，能耗低环境成本较小，适合工业化生产。
一种甲基氮杂双环 3.1 己烷合成方法

[发明专利]一种丙型肝炎及新冠药物中间体及其盐的制备方法-CN202210054245.7有效
发明人：陈剑;余长泉;顾榕;夏威;邱亚涛;祝俊;李丹;李斌 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司;金达威生物技术（江苏）有限公司
申请日： 2022-01-18 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种丙型肝炎及新冠药物中间体及其盐的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：步骤一：将式IV化合物溶于溶剂中，与2‑重氮丙烷加成或与2，2‑二卤代丙烷在金属试剂作用下反应，并经过后续处理提纯后得到式V化合物；步骤二：步骤一制得的式V化合物分散于溶剂中，脱保护得到的式I化合物即(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己基‑2‑羧酸酯；本发明所述的合成方法相较于以往的报道，具有较短的反应步骤，原料易得，反应条件简单，生产耗时短，具有更低的生产成本。
一种肝炎药物中间体及其制备方法

[发明专利]一种拟肽类化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用-CN202110842567.3在审
发明人：蒋晟;肖易倍;郝海平;谢幼华;倪勇;张阔军;廖金标;武倩倩;王天雨;邱亚涛;章翔宇 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-07-26 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种拟肽类化合物及其衍生物，所述化合物的化学结构式如式(I)所示，所述衍生物为所述化合物的互变异构体、立体异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、代谢产物、代谢前体或前药、药学上可接受的盐或它们的混合物。本发明的拟肽类化合物及其衍生物可有效抑制3C样半胱氨酸蛋白酶，可制备为治疗和/或预防SARS‑CoV、HBV、HCV、H1N1、Ebola或SARS‑CoV‑2病毒感染疾病的药物。
一种拟肽类化合物及其衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]一种宽带极化不敏感的超材料吸波体-CN202111000888.5在审
发明人：王云姬;邱亚涛;倪波 -专利权人：金陵科技学院
申请日： 2021-08-30 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： H01Q17/00 文献下载
摘要：本发明提供一种宽带极化不敏感的超材料吸波体，其特征在于，所述吸波体为周期结构，每个吸波体由M×N个周期单元组成，所述周期单元结构形状为正方形，其单元边长为500nm，每个周期单元的吸波体包括：谐振结构、金属钨、介质层和金属底层，从上到下的顺序依次是谐振结构、金属钨、介质层和金属底层；所述谐振结构包括：对称的十字结构和圆柱体；所述十字结构为对称的，位于金属钨的正中间；四个圆柱位于十字结构空白区域的中心位置。本发明旨在提供一种宽带极化不敏感的超材料吸波体，选用常规材料Ni(镍)和W(钨)构建超材料结构实现了光学波段的宽带吸收。
一种宽带极化敏感材料吸波体

[发明专利]苯甲酰胺类化合物、制备方法及用途-CN202010352703.6在审
发明人：蒋晟;肖易倍;郝海平;卢路;王天雨;亓志浩;张婉衡;邱亚涛;蒋寅;张阔军 -专利权人：药康众拓（江苏）医药科技有限公司
申请日： 2020-04-28 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明公开了如式I所示结构的苯甲酰胺类化合物、制备方法及用途，该化合物作为PD‑L1抑制剂，对于阻断PD‑1/PD‑L1信号通路具有明显作用，能够有效缓解和治疗癌症等相关疾病。
甲酰胺化合物制备方法用途

[发明专利]吡嗪甲酰胺核苷酸类似物或药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药及制备方法和用途-CN202010222725.0在审
发明人：蒋晟;张霁;张阔军;邱亚涛;倪勇 -专利权人：药康众拓（江苏）医药科技有限公司
申请日： 2020-03-25 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07H19/04 文献下载
摘要：本发明公开了如通式I所示的吡嗪甲酰胺核苷酸类似物或药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药，制备方法及用途，该化合物对RNA聚合酶具有显著的抑制活性，能够有效抑制RNA病毒的RNA复制和转录，对RNA病毒感染性疾病具有良好的治疗作用。
甲酰胺核苷酸类似物药学可接受异构体代谢产物制备方法用途

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