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[发明专利]稠合取代氨基吡咯烷衍生物-CN200780052025.4无效
发明人：高桥寿;小森谷聪;北村贵博;小田桐高志;稻垣裕章;津田敏史;中山清;竹村真;吉田贤一;宫内理江;永持雅敏 -专利权人：第一三共株式会社
申请日： 2007-12-28 - 公布日： 2010-01-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R⁶和R⁷与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。
取代氨基吡咯烷衍生物

[发明专利]三－、四－取代－3－氨基吡咯烷衍生物-CN200680017206.9有效
发明人：高桥寿;稻垣裕章;小森谷聪;竹村真;宫内理江 -专利权人：第一三共株式会社
申请日： 2006-05-19 - 公布日： 2008-05-28 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供对于革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显现广谱强力抗菌活性、且具有高安全性的喹诺酮类合成抗菌药及感染症治疗药。下述式(I)表示的化合物、其盐或其水合物。式中，R¹及R²表示氢原子等，R³表示碳数1～6的烷基等，R⁴及R⁵分别独立地表示氢原子、碳数1～6的烷基等，但R⁴及R⁵不同时为氢原子，另外，上述取代基R⁴及R⁵可一体化，与吡咯烷环一起形成螺环状结构，R⁶及R⁷分别独立地表示氢原子或碳数1～6的烷基，R⁸表示碳数1～6的卤代烷基等，X¹表示氢原子或卤素原子，A表示氮原子或以式(II)表示的部分结构。
取代氨基吡咯烷衍生物

[发明专利]氟烷基吡咯烷衍生物-CN200680002880.X无效
发明人：高桥寿;宫内理江;竹村真 -专利权人：第一三共株式会社
申请日： 2006-01-20 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(1)表示的化合物、其盐或其水合物，式中，R¹表示氢原子、可具有取代基的烷基或环烷基，或者表示来自氨基酸、二肽或三肽的取代羰基；R²表示氢原子、可具有取代基的烷基或环烷基；R³表示烷基或卤素取代的烷基；R⁴表示环烷基或卤素取代的环烷基；R⁵表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨基乙基、5－茚满基、酞酮基、5－烷基－2－氧代－1，3－间二氧杂环戊烯－4－基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基或亚烷基和苯基构成的苯烷基；X¹及X²分别独立地表示氢原子或卤素原子；X表示氢原子或卤素原子。该化合物对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌显示广谱强力的抗菌活性，且具有高安全性，作为喹啉酮类抗菌药及感染症的预防及/或治疗药有用。
烷基吡咯烷衍生物

[发明专利]咪唑并[1,2－a]吡啶衍生物-CN03806794.3无效
发明人： 竹村真;高桥寿;川上胜浩;竹下裕;木村阳一;渡边润;杉本雄一;北村昭浩;中岛良平;金井一夫;藤泽哲则 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 2003-01-30 - 公布日： 2005-06-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物、其盐或溶剂化物，所述化合物通过新的机理，即通过抑制1，6－β－葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性，并且可特异性或选择性地表现出这样的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。
咪唑吡啶衍生物

[发明专利]脱卤代化合物-CN01822074.6有效
发明人：高桥寿;宫内理江;伊藤雅夫;竹村真;早川勇夫 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 2001-11-19 - 公布日： 2004-03-31 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：下面通式(I)代表的具有特定取代基的3－(1－氨基环烷基)吡咯烷基－取代的－6－脱卤代(氢取代的)喹诺酮羧酸衍生物，其盐及其水合物对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌具有广谱和有效的抗菌活性，尤其是对革兰氏阳性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此，这些化合物可用作药物。
脱卤代化合物

[发明专利]取代的氨基环烷基吡咯烷衍生物-CN96199713.3无效
发明人： 竹村真;木村阳一;高桥寿;木村健一;宫内智;大木仁 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 1996-11-22 - 公布日： 2003-08-27 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了具有良好的抗菌活性和安全性的抗菌药，该抗菌药是具有下述(I)式∴所示的取代的氨基环烷基吡咯烷作为取代基、可以由各种取代基取代的喹啉酮衍生物、其盐或它们的水合物。式中的Q是Ⅱ或Ⅲ。
取代氨基环烷吡咯烷衍生物

[发明专利]环烷基氨甲基吡咯烷衍生物-CN97195563.8无效
发明人： 竹村真;木村阳一;川上胜浩;大木仁 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 1997-04-24 - 公布日： 2003-07-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所示的能够提供对含耐药菌在内的各种细菌有强大抗菌作用且有很高安全性的喹诺酮衍生物的化合物及其盐。式中R1表示环烷基；R2表示氢原子、氨基、羟基、硫醇基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基；R3表示氨基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基；R4表示氢原子或碳数1至6的烷基；R5表示碳数3至6的环烷基；X表示卤素原子或氢原子。以上的取代基也可进一步被取代。Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨乙基、5-二氢化茚基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳数1至6的烷基、碳数2至7的烷氧基甲基或碳数1至6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。∴
环烷甲基吡咯烷衍生物

[发明专利]喹诺酮羧酸衍生物-CN01810475.4无效
发明人： 竹村真;高桥寿;川上胜浩;伊藤雅夫;铃木徹也;大谷刚;关口正保;宫内理江;早川勇夫 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 2001-03-30 - 公布日： 2003-07-23 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了(－)－7－[(7S)－7－氨基－5－氮杂螺[2.4]庚烷－5－基]－6－氟－1－[(1R，2S)－2－氟－1－环丙基]－1，4－二氢－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸·1HCl·1H2O和含有此化合物的抗菌组合物。本发明的化合物不仅显示优良的抗菌活性和安全性，还显示抗光和抗湿的显著稳定性，因此作为抗菌剂是有用的。
喹诺酮羧酸衍生物

[发明专利]包含作为活性成分的吡啶酮羧酸的抗耐酸细菌药-CN01807733.1无效
发明人： 竹村真;高桥寿;川上胜浩;难波宪司;田中真由美;宫内理江 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 2001-02-07 - 公布日： 2003-06-04 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：抗耐酸细菌药包含作为活性成分的由通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物。即吡啶酮羧酸衍生物对结核杆菌和非典型耐酸细菌具有优良的抗菌活性、良好的体内动力学性质和高的安全性。
包含作为活性成分吡啶羧酸耐酸细菌

[发明专利]三环胺衍生物-CN97181013.3无效
发明人： 竹村真;高桥寿;木村健一;宫内理江;大木仁;川上胜浩 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 1997-10-23 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：通式(I)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性，因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(I)中，Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构，且可以有各种取代基。
三环胺衍生物

[发明专利]芳香族取代基取代的氨基甲基吡咯烷衍生物-CN00807357.0无效
发明人： 竹村真;高桥寿;川上胜浩;武田聪之;宫内理江 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 2000-03-09 - 公布日： 2002-05-22 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物,它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物,其中取代基R1为可以具有取代基的芳香族取代基。式中,R2、R3氢原子、烷基;R4、R5、R6氢原子、羟基、卤素原子等;R7、R8氢原子、烷基;R9烷基、烯基、卤代烷基等;R10氢原子、烷硫基;R11氢原子、氨基、羟基等;X1卤素原子、氢原子;A1氮原子、C－X2;X2氢原子、氨基、卤素原子等;A2、A3>C=C(－A1=)－N(－R9)－、>N－C(－A1=)=C(－R9)－;R10和R9、R9个X2可以连成一体形成环状结构;Y氢原子、成酯基团。
芳香族取代氨基甲基吡咯烷衍生物

[发明专利]取代的环丁胺衍生物-CN98807806.6无效
发明人： 竹村真;高桥寿;杉田和幸;宫内理江 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 1998-05-28 - 公布日： 2000-09-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明化合物,是下面通式(Ⅰ)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R1～R4以及Q具有特定的取代基,特别是Q,表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物),其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力,特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA),对青霉素有抗药性的肺炎球菌属,以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性,同时具有良好的体内动力学性质和安全性,因此可提供有用的抗菌化合物。
取代环丁胺衍生物

[发明专利]顺式取代氨基环丙烷衍生物-CN97197630.9无效
发明人： 竹村真;木村阳一;高桥寿;石田洋平 -专利权人：第一制药标式会社
申请日： 1997-07-11 - 公布日： 1999-09-15 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了对各种菌显示很强抗菌力、同时安全性高的抗菌药。用右上通式表示的化合物、其盐及它们的水合物。[式中,R1及R2表示氢原子或烷基,n表示1—3的整数,R3表示烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、烷氨基,R4表示氢原子或烷硫基,R5表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基,X1表示卤原子或氢原子,A表示氮原子或式(Ⅱ),式中X2表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基,Y表示氢原子、苯基、乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5－茚满基、酞嗪基、5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4－基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基、烷基、烷氧甲基或苯基烷基]。
顺式取代氨基丙烷衍生物

[发明专利]杂环螺环衍生物-CN96193086.1无效
发明人： 竹村真;木村阳一;大木仁 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 1996-02-06 - 公布日： 1998-04-29 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种可用作药品,动物药,渔业用药,或用作抗菌防腐剂的抗菌化合物,以及含有该化合物的抗菌剂或制剂,更具体地说,是提供了一种具有高度安全性,并对包括喹诺酮抗性菌株在内的广泛细菌种类具有极好抗菌活性的化合物。即一种上式(Ⅰ)的喹诺酮衍生物,以及含有此衍生化合物的抗菌剂。此衍生物的第7位R2具有从杂环螺环化合物衍生而来的基团,并在N1－位具有卤代环丙基,优选地应是一种纯异构体化合物。
杂环螺环衍生物

[发明专利]杂环化合物-CN96192754.2无效
发明人： 竹村真;木村阳一;川上胜浩;木村健一;大木仁;松桥范一;川户晴子 -专利权人：第一制药株式会社
申请日： 1996-02-01 - 公布日： 1998-04-15 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种下列式(Ⅰ)表示的N1－(卤代环丙基)－取代的吡啶酮羧酸衍生物其中X1是卤原子或氢原子;X2是卤原子;R1是氢原子、羟基、巯基、卤代甲基、氨基、可含有取代基的烷基或烷氧基;R2是下列式(Ⅱ)所示基团其中R3和R4独立地是氢原子或烷基并且n是1或2的整数;A是氮原子或下列式(Ⅲ)结构其中X3是氢原子、卤原子、氰基、氨基、烷基、卤代甲基、烷氧基或卤代甲氧基,它们可含有取代基;R是氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5－二氢化茚基、2－苯并[c]呋喃酮炔基、5－烷基－2－氧化－1,3－间二氧杂环戊烯－4－基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基、烷基、烷氧基甲基或苯基烷基,并且提供了一种可用作抗菌药物的杂环化合物。
杂环化合物

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