本发明公开了靶向pan‑Ras蛋白的订书肽及应用，以SEQ ID NO.1所示的直链肽Ac‑WIGRLLTEIRHRLRNGN‑NH2为肽链模板，将第i位以及第i+4位氨基酸被2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸替换并环合得到，其中，i为2、4、5、6、8、9、11中的任意一个整数，RH为L‑高精氨酸。本发明订书肽能够以剂量依赖的方式抑制癌细胞的增值，并且对K‑Ras、N‑Ras、H‑Ras均有较强的增值抑制作用；同时具有优异的细胞穿膜能力，可以穿过细胞膜进入到细胞质中，从而更好地靶向细胞内的靶点蛋白以发挥其生物学功能，同时还能促进癌细胞凋亡。因此，可以通过本发明的订书肽策略使CHDSOS‑5的αH螺旋保持稳定的构象，保留其透膜性和稳定性，进一步保留甚至提高其对pan‑Ras的结合力和对多种肿瘤细胞的毒性。
