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- [发明专利]作为KCNQ2/3调节剂的取代烟酰胺-CN201080011221.9有效
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S.屈纳特;B.默拉;G.巴伦贝格;W.施勒德
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格吕伦塔尔有限公司
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2010-03-11
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2012-03-07
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C07D213/82
- 本发明涉及的通式（1）的取代烟酰胺，其中A1代表CR10R11或S；A2代表CR12R13、C(=O)、O、S、S(=O)或S(=O)2；R1代表饱和或不饱和，支化或直链，未取代的、单取代的或多取代的C1-10-烷基-或C2-10-杂烷基；饱和或不饱和，未取代的、单取代的或多取代的C3-10-环烷基或杂环基；未取代的、单取代的或多取代的芳基或杂芳基；饱和或不饱和，未取代的、单取代的或多取代的由C1-8-烷基或C2-8-杂烷基桥连的C3-10-环烷基或杂环基，其中烷基链或杂烷基链可以是支化或直链的，饱和或不饱和，未取代的、单取代的或多取代的；或未取代、单取代的或多取代的由C1-8-烷基或C2-8-杂烷基桥连的芳基或杂芳基，其中烷基链或杂烷基链可以是支化或直链的，饱和或不饱和，未取代、单取代的或多取代的；R9代表饱和或不饱和的，未取代的、单取代的或多取代的C3-10-环烷基或杂环基；未取代的、单取代的或多取代的芳基或杂芳基，或CRcRd。本发明还涉及用于生产其的方法，涉及包含所述化合物的药剂，和涉及所述化合物用于制备药剂的用途。
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- 作为kcnq2调节剂取代烟酰胺
- [发明专利]新型有效的他喷他多剂型-CN200980153825.4无效
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R·塞沙
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格吕伦塔尔有限公司
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2009-10-29
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2011-12-14
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A61K31/137
- 本发明提供了包含至少一种形式的他喷他多、含或不含第二止痛剂，以及至少一种阿片样拮抗剂的剂型，其中他喷他多以最佳或次佳的量存在，且所述拮抗剂存在的量可有效改善他喷他多的效力和或减少他喷他多的副作用。本发明进一步提供了通过向有此需要的患者施用包含至少一种形式的他喷他多、含或不含第二止痛剂，以及至少一种阿片样物质拮抗剂的剂型治疗疼痛和与疼痛相关的病症的方法，其中他喷他多以最佳或次佳的量存在，且所述拮抗剂存在的量可有效改善他喷他多的效力或减少他喷他多的副作用。
- 新型有效剂型
- [发明专利]使用喷雾冻凝步骤制备中间粉末制剂以及最终固体剂型的方法-CN200980127081.9有效
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A·福尔;J·F·M·沃尔斯波尔斯;R·J·M·默滕斯;F·R·I·基肯斯
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格吕伦塔尔有限公司
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2009-05-08
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2011-07-13
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A61K9/20
- 本发明涉及制备粉末的方法，其包括下列步骤：提供至少一种第一组分，其在环境温度下是液态，尤其具有粘性液体的稠度，例如油；或在环境温度下具有蜡样稠度，尤其是在环境温度下是固体或半固体，并且在15℃至40℃的温度范围内开始熔融的组分，提供至少一种第二组分，其熔点或熔点范围在高于环境温度至低于所述第一组分的降解温度的范围内，尤其在高于环境温度至120℃的范围内，更尤其在＞40℃至120℃的范围内，甚至更尤其在50℃至120℃的范围内，甚至更尤其在55℃至120℃的范围内，通过将混合物搅拌并加热至以下温度或将混合物保持在以下温度来形成包含所述至少一种第一组分和所述至少一种第二组分的均匀的液体混合物：高于所述第二组分的熔点或熔融范围并且低于所述第一组分的降解温度的温度范围，尤其在高于所述第二组分的熔点或熔融范围至120℃的范围内，通过至少一个适合于在其传输期间使混合物保持液态的传输装置，将该液体混合物传输到至少一个喷雾冻凝装置，将所述混合物喷雾冻凝，并将喷雾冻凝所获得的粉末分离。另外，本发明涉及制备包含上述方法所得到粉末的固体剂型的方法。
- 使用喷雾步骤制备中间粉末制剂以及最终固体剂型方法
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