“弗里茨·布利斯”申请（专利权）人搜索_中国专利权人_发明人_技术持有人_科研专家_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果3个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]用于制备吡唑甲酸衍生物的方法-CN201380042994.7有效
发明人：比约恩·巴特尔斯;弗里茨·布利斯;卡特里·格勒布科茨宾登;马蒂亚斯·克尔纳 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2013-08-14 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备式(I)的吡唑甲酸衍生物的新方法，其中R1是C1-7-烷基并且R3是任选地被卤素或C1-4-烷氧基取代的C1-7-烷基。式I的吡唑甲酸衍生物可以在制备药用有效成分中作为构成嵌段使用，例如用于充当磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，特别地PDE10抑制剂的化合物。PDE10抑制剂具有治疗精神疾病如精神分裂症的潜能(国际专利公开WO2011/117264)。式I的吡唑甲酸衍生物的合成方案描述在国际专利公开WO2011/117264的方案3中，其应用Hanzlowsky等，J.Heterocyclic Chem.2003，40(3)，487-489中公开的方法。然而，在所述的酸催化的环缩合条件下，除了所需的同分异构体之外，还形成显著量的不希望的N-1取代的同分异构体。在很多情况下，尤其是在更大的规模下，该不希望的同分异构体是反应混合物中的主要产物，具有高达70∶30的有利于不希望的同分异构体的比例，导致约30％的不希望的同分异构体，以及约25％的所需的同分异构体的分别的产率。
用于制备吡唑甲酸衍生物方法

[发明专利]制备1-酰基-4-苯基磺酰基脯氨酰胺衍生物的方法及新中间体-CN201280055223.7有效
发明人：比约恩·巴特尔斯;弗里茨·布利斯;菲利普·奎尼;克里斯托夫·弗莱格;乌尔里希·楚特 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2012-11-08 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明描述了用于制备式(I)的脯氨酸衍生物的新方法，其中，R¹选自C_1-7-烷基或选自式(II)，其中R⁴选自C_1-7-烷基、卤素-C_1-7-烷基或选自任选地被卤素取代的苯基；R²选自卤素或卤素-C_1-7-烷基；且R³选自氢、卤素、卤素-C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷氧基或选自含有一个或两个氮原子的5或6元杂环，所述环任选地被C_1-7-烷基或卤素取代。式I的脯氨酸衍生物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S的优先抑制剂并且因此可用于治疗代谢疾病如糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉病和糖尿病肾病。
制备酰基苯基磺酰基脯氨酰胺衍生物方法中间体