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- [发明专利]用于治疗癌症的1,2,4-噁二唑-5-酮衍生物-CN202080055390.6在审
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F·理查莱特;S·韦勒;S·赖内尔特;A·格罗纳;H·莱恩;C·努奥弗
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巴斯利尔药物国际股份公司
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2020-07-28
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2022-03-11
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C07D413/14
- 本发明提供了具有式(I)的化合物以及其药学上可接受的盐，其中A1是‑N＝或‑C(R3)＝；A2是‑N＝或‑CH＝；L是‑NH‑；B1和B2独立地是‑N＝或‑C(R2b)＝；B3和B4独立地是‑C(R2b)＝；B1、B2、B3和B4上不超过一个R2b不是氢；R1a是氢、卤素、任选地被一个R4取代的C1‑C3烷基(正烷基)，或R1a是‑NH2、‑NH(C1‑C3烷基(正烷基))、‑NH(C(＝O)‑C1‑C2烷基)、‑N(C1‑C3烷基(正烷基))2、‑OC1‑C3烷基(正烷基)、C1‑C3卤代烷基(正烷基)或‑OC1‑C3卤代烷基(正烷基)；R1b是氢、卤素、C1‑C3烷基(正烷基)、‑OC1‑C3烷基(正烷基)、‑NH2、‑NH(C1‑C3烷基(正烷基))或‑N(C1‑C3烷基(正烷基))2；R1a和R1b可以一起形成‑CH＝CH‑CH＝CH‑部分，其中一个或两个不相邻的CH任选地被N替代；R2a是卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、环丙基、环丁基、‑OR6、‑NHC(＝O)‑C3‑C6环烷基、环Q、‑SF5或基团Y(式(Y))；其中X是3元或4元碳环并且R8是卤素、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基或‑C1‑C6烷基‑CN；并且其中R2b、R3、R4、R6和R8如权利要求中所定义；以及使用这些化合物治疗肿瘤性疾病，特别是癌症的方法。
- 用于治疗癌症噁二唑衍生物
- [发明专利]外排泵抑制剂及其治疗性用途-CN201680033614.7在审
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J·德雷耶;B·高切尔;E·德萨布勒;M·莫勒尔
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巴斯利尔药物国际股份公司
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2016-06-13
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2018-02-16
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C07D403/12
- 本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中ASC是‑N(R8)(R9)ASC‑1，ASC‑1是，环A表示4元至6元饱和环，该环除了氮原子之外包含碳原子作为环成员，并且其中环A中的一个CH2部分任选地被CH(R21)替代，并且其中环A中不与氮原子相邻的一个碳原子任选地被O替代，并且其中环A经由碳原子与X连接；X表示键、‑CH2‑或‑C(＝O)‑；AR1、AR2独立地表示苯基或5元至6元杂芳基环，该杂芳基环包含一个至三个选自O、S和N的杂原子，其中AR1经由碳原子与L1连接，并且其中AR2经由碳原子与L1和L2连接；R1、R2、R3独立地表示氢、卤素、氰基、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C8环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、‑C1‑C6亚烷基‑N(R12)R13、‑N(R12)R13、‑C(O)OR11、‑C(O)N(R12)R13、‑S(O)OR11或苯基；R4表示羟基、氢、卤素、硝基、氰基、氨基、任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6烯基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6炔基、任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷氧基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6烯氧基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6炔氧基、‑C(O)OR15、‑CHO、‑C(O)N(R16)R17、‑C1‑C6亚烷基‑N(R9)(R16)R17、‑O‑环‑P或‑O‑环‑Q；R5、R6、R7独立地表示氢、卤素、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6卤代烷氧基；R8表示氢、甲基或ASC‑1；R9是甲基或不存在，并且其中当R9存在时，相应的氮原子携带正电荷；R10表示氢或甲基；R11在每次出现时独立地表示氢或C1‑C6烷基；R12、R13在每次出现时独立地表示氢或C1‑C6烷基；R14在每次出现时独立地表示卤素、氰基、羟基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环烷基、‑C(O)OR11、‑CHO、‑C(O)N(R12)R13、‑C1‑C6亚烷基‑N(R12)R13、环‑P、O‑环‑P、环‑Q或O‑环‑Q；环‑P在每次出现时独立地表示任选地被1至3个R18取代的饱和或部分不饱和的C3‑C8碳环、或任选地被1至3个R18取代的饱和或部分不饱和的C3‑C8杂环，该C3‑C8杂环包含碳原子作为环成员和独立地选自N(R9)(R12)、N(R9)和O的一个或两个环成员；环‑Q在每次出现时独立地表示任选地被1至3个R19取代的苯基或含有一至四个选自O、S和N的杂原子、任选地被1至3个R19取代的5元至6元杂芳基环；R15在每次出现时独立地表示氢或任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷基；R16和R17在每次出现时独立地表示氢或任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷基；R18和R19在每次出现时独立地表示卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基或‑CO(O)R11；R20在每次出现时独立地表示氢或甲基；R21表示N(R20)2或CH2‑N(R20)2；L1表示‑CH＝CH‑、‑CH2‑O‑、‑O‑CH2‑、‑CH2‑O‑CH2‑、‑CH2‑S‑、‑S‑CH2‑、‑CH2‑S(O)‑、‑CH2‑S(O2)‑、‑S(O)‑CH2‑；‑S(O2)‑CH2‑、‑C(CH3)(CH3)‑、‑C(＝O)‑NH‑、‑NH‑C(＝O)‑、‑CH2‑CH2‑、‑CH＝CH‑CH2‑、‑CH2‑NH‑C(＝O)‑、‑C(＝O)‑NH‑CH2、‑C≡C‑、‑S(O2)‑NH‑CH2‑、‑S(O2)‑NH、‑O‑CH2‑CH2‑O‑、‑O‑、‑NH‑CH2‑、‑CH2‑NH‑、‑CH2‑CH2‑O‑或‑NH‑C(＝O)‑CH2‑O‑或键；L2表示C1‑C7亚烷基，其中该亚烷基中的一个或多个CH2部分任选地独立地被‑N(R9)(R20)‑、‑CH(N(R9)(R20)(R20))‑或‑C(＝O)‑替代，其中在L2内没有相邻的C(＝O)部分或相邻的‑N(R9)(R20)‑部分，并且其中L2的末端部分不是‑N(R9)(R20)‑，或L2表示‑O‑C1‑C6亚烷基‑，或L2表示键，其条件是当L2是键时，X表示‑CH2‑；以及使用式I的化合物用于治疗或预防细菌感染的方法。
- 外排抑制剂及其治疗用途
- [发明专利]被取代的单氮杂萘衍生物和多氮杂萘衍生物及其用途-CN201680009637.4在审
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J·波尔曼;M·施蒂格;S·赖内尔特;H·莱恩
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巴斯利尔药物国际股份公司
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2016-02-10
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2017-12-01
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C07D217/04
- 披露了具有化学式I的化合物，其中A是CH或N，B是CR或N；并且D是CR；R表示氢、OH或NH2；R1和R2彼此独立地表示氢、N(R3)2、卤素、氰基、硝基、R4‑C1‑C4烷基、R4‑C1‑C4卤代烷基、OH、R4‑C1‑C4烷氧基、R4‑C1‑C4卤代烷氧基、SH、R4‑C1‑C4烷硫基、R4‑C1‑C4卤代烷硫基；R3每次出现独立地表示氢、R4‑C1‑C4烷基或R4‑C1‑C4卤代烷基；R3a每次出现独立地表示氢或C1‑C4烷基；R4每次出现独立地表示氢、卤素、氰基、OH、SH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2；X表示具有化学式‑E‑或‑E‑F‑的基团，其中E和F彼此不同并且表示选自‑C(R3a)2‑、‑(C＝O)‑、‑NR3a‑及‑O‑的基团并且F连接至Y，其条件是如果X表示‑E‑F‑，则E或F之一表示‑C(R3a)2‑或‑(C＝O)‑；Y表示选自以下的基团C1‑C6烷基、可以部分不饱和的单环的或二环的C3‑C11环烷基、可以部分不饱和的单环的或二环的3元至11元杂环烷基、包含至少一个芳基或杂芳基环的单环的或二环的基团，其中所述杂环烷基基团和包含至少一个杂芳基环的所述基团包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子并且所述基团Y未被取代或者被一个或多个取代基取代并且包含(包括其取代基)一个或多于一个具有孤电子对的氮原子；并且Z表示包含至少一个芳基或杂芳基环的单环的或二环的基团，所述杂芳基环包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子，该芳基或杂芳基基团未被取代或被一个或多个取代基取代；包括所述化合物的互变异构体，所述化合物的两种互变异构形式的混合物，以及所述化合物的、其互变异构体的或其两种互变异构形式的混合物的药学上可接受的盐，优选地，其条件是当X表示‑(C＝O)‑或‑(C＝O)‑NR3a‑时，其中R3a表示氢或C1‑C4烷基，则Y包括一个或多个伯氨基团‑NH2；这些化合物对于治疗增生性障碍或疾病如癌症而言是有用的。
- 取代单氮杂萘衍生物多氮杂萘及其用途
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