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[发明专利]一种合成1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法-CN202010758458.9有效
发明人：谢永发;蔡琥;郑晶晶;周博强;喻雅俊;李贵贤 -专利权人：南昌大学
申请日： 2020-07-31 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C07D295/02 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法，4‑（1‑羟基甲基）哌啶衍生物中的羟基基团与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应转变成容易离去的‑OTs基团，再在酸性的条件下脱去N原子上的叔丁氧羰基（‑boc）保护基团，然后在碱性条件下发生亲核取代的关环反应，最后的反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩后，得到纯品1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物。本发明通过4‑（1‑羟基甲基）哌啶衍生物和廉价易得的普通化学试剂发生反应，三步合成得到1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物，此方法是首次发现。此方法所用到的N‑boc‑4‑（1‑羟基甲基）哌啶是廉价易得的原料，此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。
一种合成氮杂二环庚烷及其衍生物方法

[发明专利]一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法-CN202010758457.4有效
发明人：谢永发;蔡琥;郑晶晶;喻雅俊;吴纪勇;余庆书 -专利权人：南昌大学
申请日： 2020-07-31 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法。4‑（羟基甲基）奎宁环衍生物与氟化试剂在常温的条件下反应，奎宁环的其中一个六元环发生重排得到七元环的氟取代产物，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩，通过柱色谱分离或升华得到纯品5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物。本发明通过4‑（羟基甲基）奎宁环衍生物与氟化试剂发生反应，一步合成得到5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物，此方法是首次发现。此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。
一种合成氮杂二环壬烷及其衍生物方法