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- [发明专利]一种丹参素钠的合成方法-CN201210045393.9无效
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张万斌;霍小红;刘德龙;杨国强;余坤矫;郑斯骥
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上海交通大学;上海中西三维药业有限公司
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2012-02-27
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2013-09-11
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C07C59/52
- 本发明涉及一种丹参素钠的合成方法,全过程无需复杂分离步骤,通过易得的L-酪氨酸酯合成丹参素钠,包括如下步骤:在无水醇溶剂中将L-酪氨酸酯用醛作消旋剂,具有光学活性的羟基酸作拆分剂,反应生成光学纯的酪氨酸酯羟基酸盐;将所述酪氨酸酯羟基酸盐水解同时除去拆分剂,脱去酯基并酸化,得到D-酪氨酸。D-酪氨酸在硝基苯溶液中发生酰基化反应,重结晶得到纯品中间体;然后发生重氮化反应,简单后处理后重结晶得α-羟基酸;α-羟基酸在碱性和30%H2O2条件下,发生Bayer-Villiger氧化,接着简单后处理后酸化再重结晶、成盐,即得丹参素钠。该制备工艺简单,无需经过层析柱这种不适合工业化的操作,从而更适合于重要医药中间体丹参素钠的工业化批量生产。
- 一种丹参合成方法
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