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[发明专利]含环丙烷结构的联苯类衍生物及其制备方法和应用-CN202111364348.5有效
发明人：胡文浩;荆同飞;张小雷;邱晃;王元相;岳晓彤 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-11-17 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及含环丙烷结构的联苯类衍生物及其制备方法和应用，为了开发用于抑制PD‑1/PD‑L1信号通路的小分子抑制剂，本发明提出了一种含环丙烷结构的联苯类衍生物，该联苯类衍生物具有通式(I)所示的结构，该联苯类衍生物结构新颖，且经体外活性筛选实验发现具有较强的PD‑1/PD‑L1信号通路抑制作用，可用于制备治疗和/或预防由于PD‑1/PD‑L1异常表达所引起的疾病的药物，特别是用于制备治疗和/或预防癌症的药物。
丙烷结构联苯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用-CN202310314295.9在审
发明人：胡文浩;张梦楚;张恬源;邱晃 -专利权人：中山大学
申请日： 2023-03-28 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种含2‑吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种含吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物，所述氧化吲哚衍生物具有式(I)所示的结构，本发明的化合物结构新颖，具有很好的抗癌活性，尤其是对人结肠癌细胞(HCT‑116)和人乳腺癌细胞(MCF‑7)具有较好的抑制作用，可以制备成为抗结肠癌或乳腺癌的药物进行应用。同时，该化合物的制备方法简单，原料廉价易得、反应条件温和、步骤少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高。
一种吡啶酮杂环氧化吲哚衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用-CN201910065130.6有效
发明人：胡文浩;余思凡;邱晃;张小雷;郑琪瑶 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-01-23 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D263/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示；其中Ar1为芳基、取代芳基或多环芳基；Ar2为芳基、取代芳基或取代杂环芳基；所述取代芳基、取代杂环芳基中的取代是指含卤素、羟基、芳基、多环芳烃、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基或C1‑3烷氧基中的一种或几种。本发明所述化合物含有抗癌、抗菌的核心结构单元恶唑烷酮，对于胃癌AGS细胞具有很好的抑制作用，其IC50值均低于16μM；同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，反应条件温和、步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。
一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种手性吲哚酮类衍生物及其合成方法-CN202110351419.1有效
发明人：胡文浩;余思凡;邱晃;华如雨 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性吲哚酮类衍生物的合成方法及其合成的手性吲哚酮类衍生物。本发明所述合成方法以重氮酰胺、醛和烯胺为原料，加入吸水剂，以取代苯胺、钯(II)二聚体和手性磷酸组成催化体系，通过一锅法反应得到所述手性吲哚酮类衍生物。该合成方法具有操作简单、反应快、底物适应性广等优势。本发明制备所得的吲哚酮结构广泛存在于天然产物、药物和生物活性分子中，具有很大应用前景。
一种手性吲哚酮类衍生物及其合成方法

[发明专利]一种DNA编码化合物库构建中On-DNA的异恶唑烷类化合物的合成方法-CN202210541558.5在审
发明人：胡文浩;傅祥;唐洁;康正辉;邱晃 -专利权人：中山大学
申请日： 2022-05-17 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07H21/00 文献下载
摘要：本申请公开了一种DNA编码化合物库构建中On‑DNA的异恶唑烷类化合物的合成方法，涉及DNA编码化合物库技术领域。所述方法不需要金属催化剂参与、温和条件下即可得到On‑DNA的异恶唑烷类化合物。所述DNA编码化合物库构建中On‑DNA的异恶唑烷类化合物的合成方法，包括以下步骤：将On‑DNA烯烃化合物的溶液与重氮化合物的溶液、亚硝基化合物的溶液和碱的溶液混合，在20～80℃下反应1‑48小时，得到On‑DNA的异恶唑烷类化合物。
一种 dna 编码化合物构建 on 异恶唑烷类合成方法

[发明专利]一种手性磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用-CN201810886414.7有效
发明人：胡文浩;余思凡;邱晃;刘耿鑫 -专利权人：中山大学
申请日： 2018-08-06 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性磺酰胺类衍生物，结构式如下，其中，R为芳基、烷基、环烷基、杂环基、取代芳基、取代烷基、取代杂环基；Ar1为芳基、取代芳基；Ar2为芳基、取代芳基、杂环芳基；Ar3为芳基、取代芳基、杂环芳基；本发明以磺酰胺、芳基重氮乙酸酯、亚胺为原料，以4Å分子筛为吸水剂，以醋酸铑、手性磷酸组成催化体系，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述手性磺酰胺类衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个季碳中心的手性磺酰胺类衍生物是潜在的药物活性分子，在医药领域广泛应用，具有很大应用前景。
一种手性磺酰胺类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用-CN201911082947.0有效
发明人：胡文浩;刘俊文;张丹;邱晃;张小雷;郑琪瑶 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-11-07 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D217/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式I所示；其中R1为氢、卤素、C1～4烷基或C1～4烷氧基中一种或多种；R2为氢或C1～4烷基；R3为氢、卤素或C1～4烷基；R4为氢、苯甲酰基或对甲苯磺酰基；R5为氢或C1～4烷基；R6为氢或C1～10烷基。本发明所述四氢异喹啉衍生物结构新型，且具有很好的抗癌细胞的作用，尤其是针对人胃癌AGS细胞，具有很好的抑制作用，表现出很好的抗胃癌细胞的作用，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。同时，化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果。
一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法应用

[发明专利]海兔毒素10环肽衍生物及其制备方法和应用-CN201910120839.1有效
发明人：胡文浩;王信;冯登科;徐新芳;钱宇;邱晃 -专利权人：清远中大创新药物研究中心
申请日： 2019-02-18 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07K7/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型的海兔毒素10环肽衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明具有环肽结构的海兔毒素10衍生物可以作为一类新型抗肿瘤化合物，对肿瘤细胞尤其是人结肠癌细胞、白血病细胞、骨肉瘤细胞等具有良好的抑制效果。本发明海兔毒素10环肽衍生物是从直链的五肽中间体转化，加入酰胺缩合剂通过液相合成环化得到。本发明提供的制备方法成本低，操作方便，效率高。本发明所述化合物对癌症尤其是HCT‑116人结肠癌细胞具有很好的抑制效果，且稳定性高、毒性小，为开发治疗结肠癌或其他类型癌症的抗癌药物打下了基础。
海兔毒素 10 环肽衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种DNA编码化合物库构建中On-DNA的芳基烯烃官能团化的方法-CN202110764335.0在审
发明人：胡文浩;傅祥;唐洁;刘耿鑫;刘俊文;邱晃 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-07-06 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C40B50/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种DNA编码化合物库构建中On‑DNA的芳基烯烃官能团化的方法，通过可见光催化的策略，实现了On‑DNA的芳基烯烃官能团化多组分反应，将On‑DNA的芳基烯烃、重氮化合物、汉斯酯与对甲苯硫酚和光催化剂，在一定温度下，一定波长的可见光照射下，反应一段时间后可得到On‑DNA的芳基烯烃官能团化产物。本发明反应条件温和，产率高，底物官能团兼容性好，适用于使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
一种 dna 编码化合物构建 on 烯烃官能团方法

[发明专利]一类取代丁酸酯类衍生物的制备方法-CN202010183720.1有效
发明人：胡文浩;刘耿鑫;刘俊文;邱晃 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-03-16 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07C67/00 文献下载
摘要：本发明公开了一类取代丁酸酯类衍生物的制备方法。具体过程为：以式1、式2和式3化合物为原料，在光催化剂和氢转移催化剂存在下，经光照进行反应，一步反应得到目标化合物，即式I所示。本发明介绍了一种自由基介导的无环丙烷化中间体的烯烃双官能团反应，该反应能够一步实现传统上经过环丙烷化和环丙烷开环过程才能得到的产物。同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有一步合成、反应条件温和、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、底物适用性极广、收率高等有益效果。
一类取代丁酸衍生物制备方法

[发明专利]一种1，2，3，4-四氢环戊基吲哚衍生物及其合成方法-CN201410607074.1有效
发明人：胡文浩;金伟峰;姜丽琴;邱晃;翟昌伟 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2014-10-31 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： C07D209/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种1，2，3，4‑四氢环戊基吲哚衍生物及其化学合成方法。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及β，γ‑不饱和‑α‑酮酸酯为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，进行反应。待反应结束后，加入氯化铜作催化剂，一锅法得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了1，2，3，4‑四氢环戊基吲哚衍生物的应用，可作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具广泛应用前景。
吲哚衍生物四氢环戊催化剂合成分子筛医药化工领域医药中间体重氮化合物反应条件高选择性化学合成简单安全目标产物有机溶剂原子经济不饱和醋酸铑氯化铜酮酸酯吸水剂一锅法溶剂收率应用

[发明专利]一种压力传感器温度补偿方法-CN201610297004.X在审
发明人：徐阳辉;邱晃;余志勇 -专利权人：武汉航空仪表有限责任公司
申请日： 2016-05-06 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： G01L1/18 文献下载
摘要：本发明属于压力传感技术，涉及一种压力传感器温度补偿方法。本发明在惠斯登四臂压力敏感电桥工作温度范围内，选取若干温度点，在各温度点下标定压力敏感电桥的内阻，利用标定数据计算压力敏感电桥内阻的初始值和温度系数，利用该敏感电桥内阻初始值和温度系数结合二极管正向导通压降的温度变化率确定补偿二极管数量，从而抵消温度对压力敏感电桥的影响，实现温度补偿的目的。通过本方法可以简化压力传感器的调试过程，节省调试时间，且通过本发明实现的压力传感器具有精度高的特点。
一种压力传感器温度补偿方法

[发明专利]一种非标准信号输出的压力传感器的互换性设计电路-CN201410725415.5在审
发明人：徐阳辉;邱晃;王辉;张波 -专利权人：武汉航空仪表有限责任公司
申请日： 2014-12-03 - 公布日： 2016-06-29 - 主分类号： G01L9/00 文献下载
摘要：本发明属于压力传感技术，提供一种非标准信号输出的压力传感器的互换性设计电路。本发明包括压力传感器、电源及采集接口电路和传输电缆三部分。压力传感器电路部分通过串联二极管组、精密电阻网络来实现对压力敏感电桥输出信号温度误差的补偿，建立了压力传感器输出电压与输入压力、供电电压三个参数的函数关系。电源及采集接口电路中引入串联分压电阻器，把串联分压电阻器分压后的电压作为传感器的供电电压U_i，与压力传感器输出信号U_o一起传递给采集系统，以通过上述函数关系式后解算出压力值P；传输电缆用于压力传感器与电源及采集接口电路之间的电气连接。该电路实现了对不同压力传感器和不同供电电源都能匹配和互换。
一种非标准信号输出压力传感器互换性设计电路

[发明专利]一类光学活性吡咯衍生物及其合成方法-CN201310280369.8有效
发明人：胡文浩;张丹;姜丽琴;邱晃;吕峰平;马超群 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2013-07-05 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： C07D207/337 文献下载
摘要：本发明公开了一类光学活性吡咯衍生物及其合成方法，以重氮化合物、亚胺、吡咯为原料，以氯化烯丙基钯、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-20～0℃下经过一步反应，得到所述光学活性吡咯衍生物。本发明光学活性吡咯衍生物的合成方法通过条件控制，可以实现非对映选择性、对映选择性的有效调控，具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。
一类光学活性吡咯衍生物及其合成方法

[发明专利]3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用-CN201310227607.9无效
发明人：胡文浩;邢栋;李新峰;荆常诚;邱晃 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2013-06-07 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式(I)所示的3，3-二取代氧化吲哚衍生物及其化学合成方法和应用。以重氮靛红、吲哚、醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到目的产物。本发明合成方法具有步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性高、收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明3，3-二取代氧化吲哚衍生物具有两个手性中心，具抗癌活性，是重要天然产物骨架和活性药物分子中间体，在医药化工领域具有广阔应用前景。
取代氧化吲哚衍生物及其合成方法应用

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