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[发明专利]一种姜酮酚的合成方法-CN201310532530.6有效
发明人：李志强;储成钢;贺世杰;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-10-31 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07C45/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种姜酮酚的合成方法，先将原料4-溴-2-甲氧基苯酚、1-十一烯-3-酮依次溶于溶剂中形成反应液，搅拌至原料全部溶解后加入有机碱、催化剂，然后用氮气置换出空气，将反应液加热至50-70℃搅拌8-12小时至反应完全，经后处理得1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）十一烯-3-酮；再将1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）十一烯-3-酮溶于溶剂，搅拌至全部溶解后加入催化剂，于氢气气氛下（常压）室温搅拌过夜，最后经后处理得产物姜酮酚。本发明合成方法步骤简单，反应条件温和、时间短，中间产物及最后产物都不需要柱层析纯化，直接用于下一步反应或通过重结晶获得，提高了产品的纯度、收率和生产效率，适合工业化生产。
一种姜酮酚合成方法

[发明专利]一种盐酸去甲乌药碱的合成方法-CN201310534046.7有效
发明人：李志强;储成钢;贺世杰;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-10-31 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸去甲乌药碱的合成方法，该合成方法第一步为格氏反应，首先将镁屑、碘和卤代烃引发剂依次加入溶剂中，再缓慢滴加式（Ⅱ）化合物4-甲氧基溴苄和溶剂的混合液，再向反应液中滴加式（Ⅰ）化合物6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉和溶剂的混合液，经反应、后处理得到式（Ⅲ）化合物6,7-二甲氧基-1-（4-甲氧基苄基）-1,2,3,4-四氢异喹啉；第二步用酸脱掉式（Ⅲ）化合物的保护基团后，再用碱游离得到去甲乌药碱，最后成盐得到盐酸去甲乌药碱（Ⅳ）。本发明合成方法中未使用危险化学品，而且反应步骤少、条件温和，副反应少，后处理简单，降低了生产成本，而且产品总收率和纯度得到较大提高，适合工业化生产。
一种盐酸乌药合成方法

[发明专利]一种特拉匹韦中间体A晶型及其合成方法-CN201310455572.4有效
发明人：胡凡;王伸勇;李胜;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-09-24 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)-甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸A晶型及其合成方法，属于药物合成技术领域。所述的特拉匹韦中间体A晶型：使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示X-射线粉末衍射在9.9±0.2有特征峰；其DSC扫描在100～130℃之间有吸热峰；其外观为白色晶体，熔点为109.9～119.2℃，水份含量4.4%～5.5%，残留溶剂0.5%～5%。本发明还提供了改中间体A晶型的合成方法。本发明特拉匹韦中间体A晶型的外观好，水份含量少，温度和湿度稳定性好，纯度高；其合成方法操作简单，用时较短，工业化生产操作方便，质量可控，有利于节约能源。
一种特拉匹韦中间体及其合成方法

[发明专利]一种特拉匹韦中间体B晶型及其合成方法-CN201310438815.3有效
发明人：胡凡;王伸勇;李胜;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-09-24 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)-甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸B晶型及其合成方法，属于药物合成技术领域。该特拉匹韦中间体B晶型使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示X-射线粉末衍射在5.5±0.2、7.4±0.2、10.7±0.2、16.7±0.2、17.4±0.2、17.6±0.2、18.4±0.2、19.2±0.2、20.5±0.2、21.5±0.2、22.1±0.2有特征峰；白色固体，熔点为221.6～229.3℃，水份含量0.1%～0.5%，残留溶剂8%～12%；并提供了该中间体B晶型的合成方法。该晶型外观好，水份含量少，温度和湿度稳定性好，纯度高。
一种特拉匹韦中间体及其合成方法

[发明专利]艾瓦那非-CN201310370428.0有效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-08-23 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种艾瓦那非中间体A和中间体B，以及艾瓦那非中间体A、B和艾瓦那非的合成方法。艾瓦那非的合成方法包括如下步骤：式（I）化合物在-10～5℃时与2-甲胺基嘧啶反应得艾瓦那非中间体A；然后在0～3℃时与3-氯-4-甲氧基苄胺搅拌反应0.2～0.4小时得艾瓦那非中间体B；将艾瓦那非中间体B与L-脯氨醇在室温条件下搅拌反应18～22小时得艾瓦那非。其中艾瓦那非中间体A和B，以及式（I）化合物的结构式如下：本发明的艾瓦那非中间体A、B结构简单，产品质量好；合成方法的成本低；整个过程的合成路线短，反应步骤少，不仅缩短了反应时间，还提高了艾瓦那非中间体A、B以及艾瓦那非的收率和纯度。
艾瓦那非

[发明专利]一种特拉匹韦中间体C晶型及其合成方法-CN201310438176.0有效
发明人：胡凡;王伸勇;李胜;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-09-24 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)-甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸C晶型及其合成方法，属于药物合成技术领域。该特拉匹韦中间体C晶型使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示X-射线粉末衍射在10.7±0.2、12.0±0.2、15.3±0.2、16.6±0.2、17.4±0.2、17.8±0.2、18.7±0.2、19.8±0.2、22.2±0.2、22.6±0.2、22.9±0.2有特征峰；外观为白色粉末，熔点为228.3～228.8℃，水份含量0.1%～0.5%；并提供了该中间体C晶型的合成方法。该中间体C晶型的外观好，水份含量少，温度和湿度稳定性好，纯度高。
一种特拉匹韦中间体及其合成方法

[发明专利]波普瑞韦中间体的合成方法-CN201310389677.4有效
发明人：肖坤福;江锋;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-09-02 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种波普瑞韦中间体(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯盐酸盐的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成该波普瑞韦中间体的成本高、反应繁琐、收率低等问题。本发明包括如下步骤：以6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐为原始原料，氨基保护后以4,4’-二氟二苯甲酮为手性诱导剂，在拔氢试剂的作用下，与1,2,3,4-四氢-1-萘胺在30～35℃的条件下反应3～4小时，最后脱去氨基保护基，加酸成盐直接得到最终产品。本发明的合成方法成本较低，反应条件简单，反应步骤少，时间短，最终产物波普瑞韦中间体的纯度和收率较高。
波普中间体合成方法

[发明专利]一锅法合成N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法-CN201310343629.1有效
发明人：肖坤福;江锋;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-08-08 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： C07C275/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种一锅法合成波普瑞韦的中间体N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：将叔丁胺溶于溶剂中形成反应液，将反应液降温至-5℃～5℃，先将N,N’-羰基二咪唑加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全得式（Ⅰ）化合物；再将L-亮氨酸加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全，将反应完全后的反应液加至冰水中，经萃取、减压浓缩、打浆、抽滤、真空干燥得N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸。该合成方法中使用的原料价廉易得，绿色环保，反应条件简单，转化率高，生成副产物少，产物的收率和纯度高。
一锅合成叔丁氨羰基甲基缬氨酸方法

[发明专利]一种β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐的合成方法-CN201310343990.4有效
发明人：肖坤福;江锋;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-08-08 - 公布日： 2013-11-13 - 主分类号： C07C237/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种波普瑞韦中间体β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐的合成方法。该合成方法以式（Ⅰ）化合物Boc-甘氨酸叔丁酯为起始原料，与式（Ⅱ）化合物环丁基卤代甲烷反应生成式（Ⅲ）化合物，经还原生成式（Ⅳ）化合物，加入氰化物、无机酸生成式（Ⅴ）化合物，与酸反应生成式（Ⅵ）化合物，加入羟基保护剂、催化剂反应生成式（Ⅶ）化合物，再经氧化生成式（Ⅷ）化合物，最后加入酸反应生成β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐（Ⅸ）。本发明合成步骤少，时间短，所需辅助试剂较少，成本低，后处理简单易行，设备简单，纯度和收率较高。
一种氨基 alpha 羟基丁基丁酰胺盐酸合成方法

[发明专利]维拉唑酮及其盐的合成方法-CN201310291437.0有效
发明人：胡凡;王伸勇;邵长坤;李胜;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-07-12 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种维拉唑酮及其盐的合成方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：以5-氟-2-羟基苯甲醛为原料，在缚酸剂的作用下与溴乙酰胺反应得式（Ⅰ）化合物；在碱的作用下，使哌嗪与式（Ⅰ）化合物在100～140℃反应得式（Ⅱ）化合物；在催化剂、碱的作用下，将3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚与式（Ⅱ）化合物回流反应14～18小时，然后加入碱性水溶液中至析出固体得式（Ⅲ）化合物即维拉唑酮；其中式（Ⅰ）、式（Ⅱ）和式（Ⅲ）化合物的结构式如下：该合成方法的生产成本低，绿色环保，转化率高，生成副产物少，产物的收率和纯度高，质量好，适合大规模工业化生产。
维拉唑酮及其合成方法

[发明专利]维拉唑酮中间体及其盐的合成方法-CN201310291436.6有效
发明人：胡凡;王伸勇;邵长坤;李胜;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-07-12 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种维拉唑酮中间体5-(4-[4-（5-氰基-3-吲哚基）-丁基]-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-羧酸乙酯及其盐的合成方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：氮气保护下，将3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚与催化剂溶于无水溶剂，加热回流搅拌后加入5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-羧酸乙酯和碱，在80～110℃的条件下反应4～6小时，室温搅拌下缓慢倒入碱性水溶液至析出固体，后处理得5-(4-[4-（5-氰基-3-吲哚基）-丁基]-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-羧酸乙酯。该合成方法的生产成本低，绿色环保，操作安全性高，产物的收率和纯度高，质量好，适合大规模工业化生产。
维拉唑酮中间体及其合成方法

[发明专利]特拉匹韦中间体的合成方法-CN201310277592.7有效
发明人：胡凡;王伸勇;邵长坤;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-07-04 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： C07C237/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体的合成方法。该合成方法包括：用2-氧代己酸乙酯、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯和N-溴代丁二酰亚胺制得式Ⅰ化合物；将式Ⅰ化合物还原成式Ⅱ化合物；将式Ⅱ化合物上的氨基进行保护得式Ⅲ化合物；将式Ⅲ化合物与环丙胺缩合反应得特拉匹韦中间体Ⅳ；将特拉匹韦中间体Ⅳ在催化剂的作用下脱去氨基保护基得式Ⅴ化合物；或将特拉匹韦中间体Ⅳ加入酸脱去氨基保护基得特拉匹韦中间体Ⅵ；将特拉匹韦中间Ⅴ或Ⅵ还原、加酸成盐得特拉匹韦中间体Ⅶ。该合成方法生产成本低，条件简单，收率高。其中式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ化合物和特拉匹韦中间体Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ的结构式如下：其中R为氨基保护基，HX为酸。
特拉匹韦中间体合成方法

[发明专利]一种特拉匹韦的合成方法-CN201310277591.2有效
发明人：胡凡;王伸勇;邵长坤;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-07-04 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦的合成方法。该合成方法包括：将(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸和(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烷烯并[c]吡咯-1-羧酸叔丁酯溶于溶剂中，在缩合剂作用下缩合得到式（Ⅲ）化合物；然后将式（Ⅲ）化合物溶于溶剂，在酸的作用下使式（Ⅲ）化合物发生酸解反应后得到式（Ⅳ）化合物；最后将式（Ⅳ）化合物与(S)-3-氨基-N-环丙基-2-氧代己酰胺盐溶于溶剂，在缩合剂、缚酸剂的作用下进行缩合反应后打浆得最终产品特拉匹韦。本发明反应条件温和，时间短，收率高，不需要使用昂贵的氧化剂，减少后处理中产品收率和纯度的损失，降低成本。
一种特拉匹韦合成方法

[发明专利]一种米拉贝隆新的合成方法-CN201310225890.1有效
发明人：胡凡;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-06-08 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D277/40 文献下载
摘要：本发明提供一种米拉贝隆新的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成米拉贝隆收率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：1）氨基保护：使2-氨基噻唑-4-乙酸与氨基保护剂反应，得米拉贝隆中间产物A；2）缩合反应：将米拉贝隆中间产物A与4-氨基苯乙醇进行缩合反应，得米拉贝隆中间产物B；3）氧化反应：将米拉贝隆中间产物B与氧化剂进行氧化反应，得米拉贝隆中间产物C；4）还原胺化同时脱保护基：将米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与（R）-2-氨基-1-苯乙醇反应，同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基，得米拉贝隆。本发明米拉贝隆新的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。
一种米拉贝隆新合成方法

[发明专利]一步法制备N-咖啡酰色胺的方法-CN201310225889.9有效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-06-08 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D209/16 文献下载
摘要：本发明提供一步法制备咖啡酸衍生物N-咖啡酰色胺的方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中制备N-咖啡酰色胺收率低，反应步骤繁琐，不适合大规模工业化生产等问题。该制备方法为：在溶剂中，在缩合剂、缩合活化剂和有机碱的条件下，咖啡酸与色胺在温度为25～35℃的条件下缩合反应8～12小时至反应完全，浓缩反应液除去溶剂，向剩余物中加入萃取溶剂和酸性水溶液，分层得有机相，有机相经洗涤、干燥、过滤得滤液，浓缩滤液得N-咖啡酰色胺。本发明一步法制备N-咖啡酰色胺使用的原料价廉易得，绿色环保，合成路线短，反应条件简单，后处理简便，便于大规模工业化生产，得到的N-咖啡酰色胺的收率和纯度高。
一步法制备咖啡酰色胺方法

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