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- [发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂-CN02806027.X无效
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S·林斯特伦;C·萨尔贝里;H·瓦尔贝里;G·卡尔亚诺夫;L·奥登;L·奈斯伦德
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美迪维尔公司
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2002-03-04
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2004-05-05
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C07D407/12
- 式I化合物(右图),其中:R1是O、S;R2是任选取代的含氮杂环,其中氮位于相对于(硫)脲键的2位;R3是H、C1-C3烷基;R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,卤代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、卤代C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等;X是(CH2)n-D-(CH2)m,D是-NR8-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-,R8是H、C1-C3烷基,n和m独立地是0或1;和其药学可接受的盐和前体药物,其具有HIV-1逆转录酶抑制剂的用途,特别用于对药逃避突变株的抑制。
- 核苷逆转录抑制剂
- [发明专利]抗病毒蛋白酶抑制剂-CN98805589.9无效
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B·克拉松;I·S·-A·克瓦恩斯特伦;B·B·萨穆埃尔松
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美迪维尔公司
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1998-04-03
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2003-08-20
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C07K14/81
- 作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的盐及前体药物。它们可以从新的2,5-二-O-苄基-L-甘露糖-1,4:6,3-二内酯中间体用简单的两步合成法制得。在式(I)中A′及A″独立为相同或不同的式II基团,其中:R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DP;R′″是H或CH3;Ra是H、C1-C3烷基;D是一个键、C1-3亚烷基、-C(=O)-、-S(O)-或-S(O)2;P是一个任选取代的单环或双环碳环或杂环;R″是H、在天然氨基酸中发现的任一侧链、carboxacetamide或基团(CH2)nDP;M是一个键或-C(=O)N(R′″)-;Q不存在、一个键、-CH(OH)-或-CH2-;或R″与Q、M及R’定义为一个任选取代的5或6元碳环或杂环,其任选与另一个5或6元碳环或杂环稠合;前提为如果M是一个键及Q不存在,那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP;X是H、OH、OCH3;Y是H、OH、OCH3,但X及Y不都是H;Z’及Z″独立为-(CH2)mP,其中P是按上述定义;n及m独立为0、1或2。∴
- 抗病毒蛋白酶抑制剂
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