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- [发明专利]一种喜树碱与桦木酸结合物及其制备方法-CN201710504362.8在审
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邓泽平;张安林;成佳
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湖南华腾制药有限公司
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2017-06-28
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2017-10-20
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C07J63/00
- 本发明涉及一种喜树碱与桦木酸的结合物及其制备方法,该方法通过短链PEG连接喜树碱与桦木酸,包括以下步骤1)首先将喜树碱和IBoc‑NH‑PEGn‑(CH2)mCOOH在第一缩合剂作用下,得到中间体IICPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH‑Boc;2)再将中间体II脱去叔丁氧羰基反应得到IIICPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH2;3)在惰性气体保护条件下,加入桦木酸(BA)、第二缩合剂及路易斯酸在二氯甲烷中搅拌,加入III及三乙胺,常温搅拌,分离结晶得到最终偶联物CPT‑PEGn‑BA。本发明避免了桦木酸的羧基与自身的羟基反应,减少了反应过程中副反应,为高产率地制备高纯度的喜树碱与桦木酸结合物提供了保障,该工艺流程短,反应操作简便,反应选择性高。
- 一种喜树碱桦木结合及其制备方法
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