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[发明专利]一种IDO1抑制剂(LY-3381916)制备方法-CN202111506416.7有效
发明人：闵鑫;粟骥;王恺之;欧阳赟;华瑞茂 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了IDO1抑制剂的制备方法。该方法以吲哚啉和四氢吡喃‑4‑甲酸经缩合反应得到吲哚啉‑1‑基(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲酮，然后经傅克酰基化反应得到1‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基)吲哚‑5‑基)乙酮，再和(R)‑叔丁基亚磺酰胺经还原胺化反应得到(R)‑2‑甲基‑N‑((R)‑1‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基)吲哚‑5‑基)乙基)丙烷‑2‑亚硫酰胺，脱保护得到(R)‑(5‑(1‑氨基乙基)吲哚‑1‑基)(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲酮盐酸盐，与4‑氟苯甲酸缩合，即得。该方法原料价廉易得，工艺简便，成本低，利于工业化生产；反应活性和选择性高，产物杂质少、手性纯度和产率高。
一种 ido1 抑制剂 ly 3381916 制备方法

[发明专利]一种具有循环水式多用真空泵的旋转蒸发器-CN202111673947.5有效
发明人：付强;周儒福;欧阳赟 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： B01D3/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有循环水式多用真空泵的旋转蒸发器，包括旋转蒸发器主机和水浴锅，所述旋转蒸发器主机包括蒸馏瓶和水环式真空泵，所述水浴锅包括加热内胆和蓄水容器，所述蒸馏瓶设于所述蓄水容器内，所述加热内胆用于给蓄水容器内的液体加热，所述加热内胆包括罐体、导热片和电热盘，所述罐体内设有所述电热盘，所述导热片设于所述罐体的外壁，所述罐体内装有浸没所述电热盘的液体，所述罐体在液体的上部形成空腔，所述罐体的空腔通过管道与水环式真空泵连通，所述管道上设有限压阀。本发明利用加热内胆来对水浴锅的蓄水容器加热，保持水浴锅加热蒸馏瓶的温度稳定，并且加热内胆蒸发的蒸汽可以供给水环式真空泵补充水。
一种具有循环多用真空泵旋转蒸发器

[发明专利]制备异吲哚啉-1-酮并环及其类似物的方法-CN202111516401.9有效
发明人：华瑞茂;汤宝鑫;粟骥;王恺之;欧阳赟 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了式I所示异吲哚啉‑1‑酮并环衍生物的方法。该方法使用二卤代苯甲酰胺类化合物和端炔为底物，在含膦配体的钯和碘化亚铜作为催化剂的条件下，于DMSO中进行反应而得到结构通式I所示的异吲哚啉‑1‑酮并环衍生物。
制备吲哚及其类似物方法

[实用新型]一种节能环保型高效旋转蒸发器-CN202123406218.1有效
发明人：闵鑫;王宝杰;粟广源 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： B01D3/08 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种节能环保型高效旋转蒸发器，包括反应瓶和接收瓶，且接收瓶位于螺旋冷凝管的下方，所述反应瓶、接收瓶和螺旋冷凝管整体安装于升降支架表面，所述支撑架的中部贯穿设置有调节螺杆，所述水浴锅的上方活动安装有隔热盖板，且隔热盖板在水浴锅的前后两侧对称设置，并且隔热盖板在水浴锅的前后两侧构成偏转开合结构，所述水浴锅的侧边设置有贴合反应瓶瓶口的支撑托架。该节能环保型高效旋转蒸发器，设置有对水浴锅起到辅助加热保温作用的隔热盖板，配合活动支撑杆的啮合传动，可在反应瓶升降调整接触水浴加热液面的同时，同步开合隔热盖板，且活动支撑杆侧端的缓冲弹簧起到碰撞防护的作用，操作便捷，节能环保。
一种节能环保高效旋转蒸发器

[实用新型]一种核磁管清洗装置-CN202220006376.3有效
发明人：闵鑫;王宝杰;粟广源 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2022-01-04 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： B08B9/035 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种核磁管清洗装置，包括铁架台、恒压滴液漏斗和圆底烧瓶，所述恒压滴液漏斗和圆底烧瓶均通过十字夹连接安装于铁架台的侧边，所述恒压滴液漏斗的顶部设置有三通活塞，且三通活塞和恒压滴液漏斗之间连接有连接管段，所述连接管段的下半段设置有匀料板，且连接管段的上半段连接有连接软管，所述铁架台的顶部设置有药剂瓶，且药剂瓶和铁架台的顶部之间设置有活动托架。该核磁管清洗装置，设置有适应核磁管多药剂清洗的药剂瓶支撑用支撑转盘，方便连续进行不同药液的清洗，无需重复拆分给药，操作便捷，配合高位药剂瓶提供的势能，便于配合匀料板下料，方便药液的快速均匀流动，方便设备的快速稳定清洗。
一种核磁管清洗装置

[实用新型]一种生物制药用旋转蒸发器-CN202123398298.0有效
发明人：付强;周儒福;欧阳赟 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： B01D3/08 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种生物制药用旋转蒸发器，包括基体，其外形为圆台结构，所述基体的表面光滑，且基体设置有防护机构；一号电机，其设置在所述基体的内部，所述一号电机与基体通过螺栓连接，且一号电机设置有一重转动调节机构；第一转盘，其设置在所述基体的上端，所述第一转盘的外形为圆盘形结构。该生物制药用旋转蒸发器设置有防护结构，能够实现对旋转蒸发器本体进行防护，避免因外力碰撞导致旋转蒸发器本体损坏，由于设置有防护罩，使得防护罩将旋转蒸发器本体完全罩住，而防护罩左侧的线束孔便于将管道类组件与旋转蒸发器本体进行相连，同时由于防护罩的外侧设置有旋转门，只需打开旋转门外侧的锁，就能够方便使用者进入，增加了实用性。
一种生物制药旋转蒸发器

[发明专利]制备9-氨基-10-炔基菲环衍生物的方法-CN202111580798.8在审
发明人：华瑞茂;吕加营;粟骥;欧阳赟;王恺之 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07C209/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成式I结构通式所示9‑氨基‑10‑炔基菲环衍生物的新方法，以及基于此方法制备一种新型的硼、氮掺杂稠环骨架。该方法使用取代2‑(2‑氰基苯基)苯甲醛对甲苯磺酰腙或3‑醛基‑2‑(2‑氰基苯基)吡啶对甲苯磺酰腙为原料、四氢呋喃为溶剂、碘化亚铜为催化剂、N,N’‑二甲基乙二胺为配体、叔丁基锂为碱与炔烃作用发生环化反应。基于该方法可以在菲环骨架的9位和10位上同时引入具有较高反应活性的氨基与炔基，较传统合成方法，大大节省实验步骤。
制备氨基 10 炔基菲环衍生物方法

[发明专利]一种具有高低温循环装置的玻璃反应釜-CN202111673924.4在审
发明人：闵鑫;王宝杰;王恺之 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有高低温循环装置的玻璃反应釜，包括高低温设备、玻璃反应釜本体和搅拌器，所述搅拌器包括搅拌叶、搅拌轴和驱动电机，所述驱动电机设于所述反应釜本体的上方，所述搅拌叶设于所述反应釜本体内，所述反应釜本体的内腔直径从上之下逐渐减小，所述搅拌叶为直角梯形且直角边与所述搅拌轴连接，所述驱动电机的输出轴与所述搅拌轴连接，所述搅拌叶随着搅拌轴转动时推动反应釜本体内的反应物旋转，并使反应物外周的液面升高贴附在反应釜本体的内壁。本发明在于提供—种具有高低温循环装置的玻璃反应釜，利用搅拌叶推动反应物旋转使其液面升高，增加反应物与反应釜之间的接触面积，提高换热效率，促进反应物发生反应。
一种具有低温循环装置玻璃反应

[发明专利]一种5-苄基-1H-吲唑-3-胺类化合物的制备方法-CN202111515785.2在审
发明人：粟骥;闵鑫;欧阳赟;王恺之;华瑞茂 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备5‑苄基‑1H‑吲唑‑3‑胺类化合物的方法。该方法是以2‑氟‑5‑甲酰基苯氰、对甲苯磺酰肼、芳基硼酸芳为底物，在碱存在下，于1,4‑二氧六环中进行反应而得到2‑氟‑5苄基苯腈类化合物；2‑氟‑5苄基苯腈类化合物、水合肼溶于叔丁醇中进行反应而得到5‑苄基‑1H‑吲唑‑3‑胺类化合物。本发明提供的方法具有以下特点：(1)反应原料是常见的商业化原料，所使用的碱和溶剂也廉价易得。无需使用贵金属催化剂，生产成本低；(2)反应对空气、湿气不敏感，敞口反应对收率无影响。不用镁粉来做格式试剂，无需除水除氧操作，安全高效，适合工业化生产；(3)反应后处理纯化简便，减少溶剂和硅胶对环境的污染。
一种苄基吲唑化合物制备方法

[发明专利]一种合成3-羟基-2-吡啶甲酸及其衍生物的方法-CN202011006099.8在审
发明人：闵鑫;粟骥;华瑞茂;周一鸣 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D213/79 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑羟基‑2‑吡啶甲酸及其衍生物的有效合成方法。该方法包含氧化反应、氰基化反应与水解反应。氧化反应以式I3‑羟基吡啶及其衍生物为底物，在过氧化氢水溶液作氧化剂条件下，在氮气环境下于冰醋酸中60℃进行反应而得到结构通式II所示的氧化产物。氰基化反应，以化合物II与三甲基氰硅烷为底物，冰浴下与二甲氨基甲酰氯混合后，在氮气环境下于二氯甲烷中室温进行反应而得到结构通式III所示的氰基化产物。水解反应，以式III为底物，在氢氧化钠水溶液条件下于乙醇中80℃进行反应而得到结构通式IV所示的3‑羟基‑2‑吡啶甲酸及其衍生物。该方法相对经济，反应普适性较好，易进行克级制备，整个流程可工业化；反应条件绿色。
一种合成羟基吡啶甲酸及其衍生物方法

[发明专利]一种3-烷基-5-三氟甲基苯胺的制备方法-CN202010998823.3在审
发明人：华瑞茂;粟骥;闵鑫;周一鸣 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2020-12-15 - 主分类号： C07C211/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑烷基‑5‑三氟甲基苯胺的有效合成方法。该方法包含烷基化反应与还原反应。烷基化反应以化合物II 3‑溴‑5‑硝基三氟甲苯和烷基硼酸为底物，在钯催化剂和碳酸钾水溶液的条件下，在氮气环境下于二氧六环中100℃进行反应而得到结构通式III所示的烷基化产物。而后的还原反应，以化合物III为底物，在锌与浓盐酸条件下溶于乙醇中80℃进行反应而得到结构通式I所示的3‑烷基‑5‑三氟甲基苯胺。该方法经济，底物3‑溴‑5‑硝基三氟甲苯与烷基硼酸试剂均非常廉价；烷基化步骤无需用酸，对环境友好；烷基化反应产率高，产物I可进行克级制备。
一种烷基甲基苯胺制备方法

[发明专利]一种4-Boc-2,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-b]吡啶及其衍生物的制备方法-CN202010998826.7在审
发明人：粟骥;华瑞茂;闵鑫;周一鸣 -专利权人： 海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑Boc‑2,5,6,7‑四氢吡唑并[4,3‑b]吡啶及其衍生物的合成方法。该方法包含缩合反应和环化反应。缩合反应以式I(N‑Boc‑3‑哌啶酮或其衍生物)为底物，以N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛为缩合剂和溶剂，在85℃进行反应而得到结构式II所示的缩合产物。之后以式II与水合肼为底物，加入水合肼后搅拌，在85℃进行反应得到式III所示化合物4‑Boc‑2,5,6,7‑四氢吡唑并[4,3‑b]吡啶及其衍生物。该方法相对旧路线更经济，底物N‑Boc‑3‑哌啶酮或其衍生物、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和水合肼均非常廉价，而目标产物是昂贵且有高附加值；两个步骤的反应体系均非常简单，操作便捷也易分离；不涉及高压氢化，相比于旧路线安全性更好。
一种 boc 吡唑吡啶及其衍生物制备方法

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