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[发明专利]一种罗米地辛的合成方法-CN201811555690.1有效
发明人：陈学明;林欣媛;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07K5/103 文献下载
摘要：本发明提供了一种罗米地辛的合成方法，其包括如下步骤：1)在活化剂的作用下，将固相合成树脂与Fmoc‑L‑Val‑OH偶联得到中间体I；2)按照Fmoc固相合成策略，依次逐个将Fmoc‑L‑Thr‑OH、Fmoc‑D‑Cys(R)‑OH、Fmoc‑D‑Val‑OH、(R)‑3‑叔丁氧基‑7‑‑巯基‑4‑庚烯酸进行多肽链延伸偶联，得中间体V；3)中间体V脱除L‑Thr残基侧链上的羟基形成双键，得到中间体VI；4)中间体VI裂解脱除树脂以及侧链保护基，得到中间体VII；5)中间体VII通过氧化形成分子内二硫键，得到中间体VIII；6)中间体VIII经过分子内酯化反应得到罗米地辛。
一种合成方法

[发明专利]一种用于合成含有两对二硫键的多肽的制备方法及其试剂盒，以及普利卡那肽的制备方法-CN201811202449.0在审
发明人：陈学明;江峰;林欣媛;宓鹏程;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-10-16 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于合成含有两对二硫键的多肽的制备方法，该方法通过氧化反应将线性肽液相合成为具有两对二硫键的多肽。现有的技术中主要采用固相合成将线性肽合成为具有两对二硫键的多肽，但效果较差，收率偏低，为此，申请人通过大量的实验对如何将线性肽合成为具有两对二硫键的多肽作了针对性地研究，发现采用通过氧化反应以及液相合成的方式可以一步将线性肽合成为具有两对二硫键的多肽，避免线性肽成环步骤在溶液中分两次进行，导致溶液中成分复杂，分离纯化难度大而且收率低，本技术方案采用氧化反应加液相合成的方式来合成具有两对二硫键的多肽是具有很高的创新性，是一项创造性成果。
一种用于合成含有二硫键多肽制备方法及其试剂盒以及普利卡