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[发明专利]一种ROS增强型脂质体及其制备方法和应用-CN202310706486.X在审
发明人： 李真宝;蔡兴派;刘琴 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2023-06-13 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种ROS增强型脂质体及其制备方法和应用，涉及生物医用高分子材料和药物制剂新剂型技术领域，所述脂质体是以蛋黄卵磷脂、胆固醇和DSPE‑mPEG2K为膜材，通过薄膜分散挤出法包载不同的药物制备而成；其中，所述药物为ROS响应型塞来昔布二聚体前药(CTC)；或者为ROS响应型塞来昔布二聚体前药(CTC)与盐酸青藤碱(SIN)的组合物；或者为ROS响应型塞来昔布二聚体前药(CTC)、盐酸青藤碱(SIN)与L‑丁硫氨酸‑(S,R)‑亚砜亚胺(L‑BSO)的组合物。该脂质体不仅具有稳定性好、循环时间长等优点，同时还能通过ELVIS靶向富集RA组织，在高ROS环境下释放塞来昔布，再联合盐酸青藤碱进而发挥联合治疗效果。
一种 ros 增强脂质体及其制备方法应用

[发明专利]一种基于顺铂前药纳米粒和BSO溶液剂的组合物及其应用-CN202310682044.6在审
发明人： 李真宝;廉唱唱 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2023-06-08 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： A61K33/243 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于顺铂前药纳米粒和BSO溶液剂的组合物及其应用，所述组合物由顺铂前药纳米粒(PtNPs)和BSO(丁硫氨酸亚砜亚胺)溶液剂混合制备而成；其中，所述顺铂前药纳米粒为PEG化顺铂前药纳米粒，是以DSPE‑mPEG2k为稳定剂，顺铂前药在纯水中自组装制备而成。本发明通过一步纳米沉淀法制备顺铂前药自组装纳米粒(简称C12‑PtNPs)，C12‑PtNPs能增加纳米粒的体循环时间，同时Pt(IV)能够在肿瘤微环境中还原为具有活性的Pt(II)，靶向DNA分子，诱导肿瘤细胞凋亡。此外，本发明将BSO与C12‑PtNPs联用，通过BSO对抑制GSH合成，减少由GSH引起的肿瘤细胞的修复及顺铂外排，增强化疗效果。
一种基于顺铂前药纳米 bso 溶液组合及其应用

[发明专利]一种紫杉醇干粉吸入剂、其制备方法及应用-CN202310901772.1在审
发明人：汪电雷;张苗苗;金卫民;杨侯媛;李泽庚;李真宝;孙念霞;韩智莉;束成林 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2023-07-20 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫杉醇干粉吸入剂、其制备方法及应用，所述紫杉醇干粉吸入剂包括：ⅰ)环糊精金属有机骨架；和ⅱ)负载于所述环糊精金属有机骨架中的紫杉醇。本发明采用具有生物相容性和多孔性结构的环糊精金属有机骨架作为新的药物载体首次对紫杉醇进行包载制成干粉吸入剂，克服了紫杉醇水溶性和生物利用度低的问题，经肺部给药后，直接主动靶向肺部，增加肺部肿瘤部位的血药浓度，减少药物在其他组织的分布，从而提高药物疗效，减少全身副作用。同时干粉吸入的方式避免了首关代谢而有利于药物的稳定，且无创给药途径增加了患者治疗的顺应性。本发明为肺部给药系统的研究提供了新思路，具有广阔的临床应用前景。
一种紫杉醇干粉吸入制备方法应用

[发明专利]一种基于PGA的载药纳米粒及其制备方法和应用-CN202310492557.0在审
发明人： 李真宝;张文静;黄源 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于PGA的载药纳米粒及其制备方法和应用，涉及生物医用高分子材料和药物制剂新剂型技术领域，所述载药纳米粒包括疏水性内核和亲水性外壳；其中，所述亲水性外壳为PEG水化层；所述疏水性内核为聚合物PGA和疏水性药物；所述载药纳米粒是由聚合物PGA、疏水性药物以及稳定剂DSPE‑PEG2K制备而成。该载药纳米粒以聚甘草次酸(PGA)为载体，DSPE‑PEG2K为稳定剂，Cel为模型药物的纳米粒，其可在炎症关节处显著蓄积，具有良好的RA治疗效果和生物安全性，可为RA的治疗提供高效安全的给药策略、具有重要的临床实用价值和转化意义。
一种基于 pga 纳米及其制备方法应用

[发明专利]一种双载型PEG化脂质体及其应用-CN202110657570.8有效
发明人： 李真宝;王咏麒;朱娇娇 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2021-06-13 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： A61K33/243 文献下载
摘要：本发明提供了一种双载型PEG化脂质体及其应用，以PEG化脂质体为药物储库，以顺铂前药顺‑二氯·反‑二(丁二酸氢根)·顺‑二氨合铂(Ⅳ)(DSCP)和L‑丁硫氨酸‑(S,R)‑亚砜亚胺(L‑BSO)为模型药物。本发明中双载型PEG化脂质体的内水相空腔可同时包载水溶性的DSCP和水溶性的L‑BSO，L‑BSO是γ‑谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCL)的抑制剂，可通过抑制GCL的活性，下调谷胱甘肽(GSH)的合成，增加肿瘤细胞对顺铂的敏感性，逆转肿瘤耐药，进而提高抗肿瘤效果。所得双载型聚乙二醇(PEG)化脂质体粒径小，稳定性好，包封率较高，安全性高，可用于静脉注射，有较大的市场应用前景。
一种双载型 peg 脂质体及其应用

[发明专利]PU.1抑制剂DB2313的用途-CN202210391056.9在审
发明人：魏伟;涂佳杰;方亦龙;陈维乐;李真宝 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-04-14 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明公开了一种PU.1抑制剂DB2313的用途，是以DB2313作为活性成分制备药物制剂，所述药物制剂能够同时实现免疫功能调节和炎性症状的改善。经本发明研究证实，化合物DB2313能够有效改善胶原诱导关节炎(CIA)和胶原抗体诱导关节炎(CAIA)小鼠足趾肿胀程度、关节炎指数、恢复免疫平衡，减少滑膜增生、炎性细胞浸润、软骨及骨破坏现象，降低膝关节血流信号，改善疾病模型的炎性症状，可作为类风湿关节炎的潜在治疗药物。
pu 抑制剂 db2313 用途

[发明专利]主动定制白蛋白冕的药物传递载体及其在药学中的应用-CN201810151365.2有效
发明人：孙进;李真宝;何仲贵;李丹;孙英华 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-02-14 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及以内源性的白蛋白为靶点的药物传递系统的设计和应用。所使用的主动定制白蛋白冕的载体材料，以马来酰亚胺作为靶头，聚乙二醇作为连接臂增加靶头的柔韧性，疏水性材料(例如PLGA、硬脂酸等)作为锚定部位。该载体材料制备的纳米递送制剂可包载多种抗肿瘤药物，并能通过其表面马来酰亚胺主动结合的白蛋白冕，与肿瘤血管和肿瘤细胞高表达的白蛋白受体(SPARC、gp60)相互作用，克服多种生物学传递屏障,有效提高纳米粒在肿瘤部位的蓄积、肿瘤细胞的摄取和抗肿瘤活性。该纳米递送制剂稳定性好，安全性高，靶向性佳，可用于静脉注射，有较大的市场应用前景。
主动定制白蛋白药物传递载体及其药学中的应用

[发明专利]二氢青蒿素修饰的药物传递载体及其在药学中的应用-CN201810626361.5有效
发明人：孙进;李真宝;何仲贵;李丹;孙英华 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-06-14 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及以内源性载脂蛋白E为靶点的药物传递系统的设计和应用，包括二氢青蒿素(DHA)通过聚乙二醇(PEG)连接臂对疏水性材料进行修饰的载体结构设计和合成。所使用的主动定制载脂蛋白E的载体材料，以DHA作为靶头，聚乙二醇作为连接臂，疏水性材料(如PLGA等)作为锚定部位。该载体材料制备的纳米递送制剂可包载多种抗肿瘤药物，并能通过其表面DHA结合的载脂蛋白E与肿瘤细胞高表达的低密度脂蛋白受体(LDLr)相互作用，克服多种生物学传递屏障,有效提高纳米粒在肿瘤部位的蓄积以及在肿瘤细胞中的摄取和抗肿瘤活性。该纳米递送制剂稳定性好，安全性高，靶向性佳，可用于静脉注射，有较大的市场应用前景。
青蒿素修饰药物传递载体及其药学中的应用

[发明专利]PEG化维甲酸及其自组装胶束在药物传递中的应用-CN201410714635.8有效
发明人：孙进;何仲贵;李真宝;韩晓鹏 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2014-11-29 - 公布日： 2017-08-25 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种两亲性PEG化维甲酸前药及其自组装胶束在药物传递中应用。所述的两亲性前药嵌段以聚乙二醇为亲水端，通过酯键与一分子疏水性的维甲酸结合，得到了AB型两亲性前药嵌段。该聚合物具有潜在治疗白血病，延长药物半衰期作用，同时具有较高的载药量，有效的增加胃肠道粘膜透过而增加口服生物利用度的优势。该PEG化前药在水性介质中自组装形成胶束，可作为难溶性药物维甲酸的储库，缓慢释放维甲酸。该胶束安全性好，可用于口服给药，具有较大的市场应用前景。
peg 甲酸及其组装胶束药物传递中的应用

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