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[发明专利]作为GABA A α5 PAM的异噁唑基醚衍生物-CN201780069758.2有效
发明人：贝恩德·布埃特尔曼;朱塞佩·切切里;伯恩哈德·法兴;卡特里·格勒布科茨宾登;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;伊曼纽尔·皮纳德;安德鲁·托马斯 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2017-12-07 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供新的具有以下通式(I)的化合物、包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、Y和Z如本文中所述。#imgabs0#
作为 gaba pam 异噁唑基醚衍生物

[发明专利]作为GABAAγ1PAM的苯并二氮杂䓬衍生物-CN202180027908.X在审
发明人： 朱塞佩·切切里;罗卡·戈比;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;弗雷德里克·克诺夫拉赫;安德烈亚斯·克布雷特;伊恩·科尼利厄斯·奥康纳;安德烈斯·米格尔·奥利瓦雷斯莫拉莱斯;瓦莱丽·伦茨-施米特;贾克林·瓦姆斯特克库苏林;尼古拉斯·佐恩 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2021-04-19 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了具有通式(I)的新颖化合物，其中R1、R3、R4、R5和X如本文所述，包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。
作为 gabaa pam 二氮杂衍生物

[发明专利]作为GABA A α5 PAM的新型三唑基衍生物-CN202180031875.6在审
发明人： 朱塞佩·切切里;纪尧姆·德科勒特;卡特里·格勒布科茨宾登;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;安德烈斯·米格尔·奥利瓦雷斯莫拉莱斯;伊曼纽尔·皮纳德;瓦莱丽·伦茨-施米特 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2021-05-11 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供了具有通式(I)或通式(II)的新型化合物，其中R1、R2、R3、X、Y和Z如本文所述，包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。
作为 gaba pam 新型三唑基衍生物

[发明专利]作为GABA Aγ1 PAM的苯并二氮杂䓬衍生物-CN202180022825.1在审
发明人： 朱塞佩·切切里;罗卡·戈比;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;弗雷德里克·诺夫拉赫;安德烈亚斯·克布雷特;约恩·科尼利厄斯·奥康纳;安德烈斯·米格尔·奥利瓦雷斯莫拉莱斯;米夏埃尔·罗伊特林格;瓦莱丽·伦茨-施米特;贾克林·艾维·瓦姆斯特克库斯林;尼古拉斯·佐恩 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2021-03-29 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了具有通式(I)的新型化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和X如本文所述，本发明还提供了包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。
作为 gaba pam 二氮杂衍生物

[发明专利]作为GABAAα5 PAM的新型异噁唑基醚衍生物-CN201980046146.0在审
发明人： 朱塞佩·切切里;卡特里·格勒布科茨宾登;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;安德烈斯·米格尔·奥利瓦雷斯·莫拉莱斯;安热莉克·帕蒂尼-亚当;伊曼纽尔·皮纳德;瓦莱丽·伦茨-施米特;山德拉·斯坦纳 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供了具有通式(I)或通式(II)的新型化合物其中R2、R3、R5、R99、W、Y和Z如本文所述，本发明还提供了包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。
作为 gabaa pam 新型异噁唑基醚衍生物

[发明专利]作为TAAR调节剂的6-氨基-5，6，7，8-四氢萘-2-基或3-氨基色满-7-基衍生物-CN201580035425.9有效
发明人： 朱塞佩·切切里;吉多·加利;安尼科·格尔格勒;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;艾琳娜·特尔勒;菲利普·施密德 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2015-07-27 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上适用的酸加成盐，其可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
作为 taar 调节剂氨基四氢萘衍生物

[发明专利]2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基衍生物-CN201580035802.9有效
发明人： 朱塞佩·切切里;吉多·加利;胡逸民;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;沈宏 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2015-07-29 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07D491/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，或涉及其药学上适用的酸加成盐，涉及所有外消旋混合物，所有它们相应的对映异构体和/或旋光异构体，其可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
氧杂氮杂双环 2.2 衍生物

[发明专利]作为TAAR配体的取代的氮杂环丁烷衍生物-CN201580035845.7有效
发明人： 朱塞佩·切切里;吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;艾蒂安纳·罗贝尔 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2015-08-24 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I的化合物，其中R¹是氢、甲氧基或氟；R²/R^2’彼此独立地是氢、甲氧基或氟；R³/R⁴彼此独立地是氢或卤素；R是氢或氟；L¹是–CH₂‑、‑NR’‑、‑O‑、‑S‑、CF₂‑或CH＝；R’是氢或低级烷基；L²是键、‑C(O)NH‑、‑NH‑、‑CH₂NHC(O)‑、‑NHC(O)‑或‑NHC(O)NH‑；R是氢、卤素、低级烷氧基、氰基或者是任选地被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素、被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基，或者是选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或吡唑基的五元或六元杂芳基，所述杂芳基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、环烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或被卤素取代的苯基；N是在位置1或2处的环氮原子；或者涉及其药用酸加成盐。所述式I的化合物对于痕量胺相关受体(TAAR)，尤其是对于TAAR1具有良好亲和力并且可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
作为 taar 取代氮杂环丁烷衍生物

[发明专利]吗啉-吡啶衍生物-CN201580022457.5有效
发明人：吉多·加利;菲利普·普夫利格;罗杰·诺克罗斯;朱塞佩·切切里;沈宏;胡逸民 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2015-04-27 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中X是CR或N；R是氢，卤素或低烷基；L是键，‑C(O)‑或‑C(O)NH‑；Ar是苯基或含有一或二个N原子的五或六元杂芳基；R¹是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基或环烷基；n是0，1，2或3；或涉及其药学上适用的酸加成盐，涉及所有外消旋混合物，所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体，其可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
吗啉吡啶衍生物

[发明专利]用于治疗CNS疾病的取代的吡嗪并[2;1-A]异喹啉衍生物-CN201580033146.9有效
发明人： 朱塞佩·切切里;吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;安热莉克·帕蒂尼-亚当;菲利普·普夫利格 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2015-08-24 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹/R²彼此独立地是氢或卤素；L是键、‑NH‑、‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑或NHC(O)NH‑；R是氢、低级烷基、环烷基、苄基、苯基或者五元或六元杂芳基，其中苯基和所述杂芳基任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基或二低级烷基氨基，或者如果L是键，R是卤素，或涉及其药学上适用的酸加成盐、涉及所有外消旋混合物、所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体。式(I)的化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其是对于TAAR1具有良好的亲和性，并且可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
用于治疗 cns 疾病取代喹啉衍生物

[发明专利]作为TAAR1调节剂的5-氧杂-2-氮杂二环[2.2.2]辛-4-基和5-氧杂-2-氮杂二环[2.2.1]庚-4-基衍生物-CN201580023722.1有效
发明人： 朱塞佩·切切里;吉多·加利;胡逸民;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;沈宏 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2015-05-22 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： C07D491/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中····C····是‑CH₂‑或‑CH₂‑CH₂‑；X是‑NH‑、‑C(O)NH‑或‑NHC(O)NH‑；Ar是苯基或含有一个或两个N原子的5或6元杂芳基；R¹是卤素、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、环烷基取代的低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或是环烷基；‑()‑是‑CH₂‑；n是0或1；m是0、1或2；或涉及其药用酸加成盐，涉及所有外消旋混合物，涉及所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体，所述化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
作为 taar1 调节剂氧杂氮杂二环 2.2 衍生物

[发明专利]用于治疗TAU病变如阿尔茨海默病的哌嗪噻唑衍生物-CN201280034129.3有效
发明人：赫拉德·格利菲恩;朱塞佩·切切里;马蒂亚斯·内特科文;卡特林·普林森;哈森·拉特尼;马克·罗森斯-伊文思;瓦尔特·维菲安 -专利权人：瑞敏德股份有限公司
申请日： 2012-08-17 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： C07D285/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种式IA化合物，其中G1是低级烷基；被一个或多个卤素取代的低级烷基；环烷基；四氢吡喃-4-基；苯乙基；被一个或多个卤素取代的苯乙基；苯氧基甲基；被一个或多个卤素取代的苯氧基甲基；苄氧基-乙基；被一个或多个卤素取代的苄氧基-乙基；或是–NR2R3；R2是氢或低级烷基；R3是低级烷基；四氢吡喃-4-基；-CH2-环烷基；或任选地被低级烷基取代的环烷基，所述低级烷基被一个或多个卤素取代；或R2和R3与它们所连接的N原子一起形成具有4或5个碳原子的杂环烷基基团，所述杂环烷基任选地被由选自卤素的一个或多个取代基取代；或被一个或多个卤素取代的低级烷基；X是–CH2-或–(CH2)2-；Ar是苯基或吡啶基；R4是卤素；低级烷基；被一个或多个卤素取代的低级烷基；或低级烷氧基；n是1或2；或涉及其药学上活性盐、涉及包括式(IA)化合物的单个非对映异构体或对映体的立体异构形式以及涉及其外消旋或非外消旋混合物。本发明也涉及式(IA)化合物用于治疗特征为细胞毒性TAU错折叠和/或聚集的某些神经退化性病症的用途。
用于治疗 tau 病变如阿尔茨海默病噻唑衍生物

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