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[发明专利]脒化合物或其盐-CN201280045781.5有效
发明人：谷川哲也;宇敷康信;牛山文仁;山口亮;小野直哉;山本惠子;鹤田理纱;筒井康裕;藤野宣知;森步梦 -专利权人：大正制药株式会社;富山化学工业株式会社
申请日： 2012-07-27 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07D277/28 文献下载
摘要：本发明的目的是提供对包括属于念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属的真菌在内的致病真菌具有抗真菌活性且可用作药剂的新的化合物。式(I)所示的化合物(其中A¹代表氮原子或式CR⁶所示的基团;A²和A³彼此相同或不同且独立地代表氮原子或式CH所示的基团;R¹代表可被独立地选自取代基组(2)的1-5个取代基取代的芳基等；R²和R³彼此相同或不同且独立地代表氢原子、卤素原子、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6烷氧基;且R⁴和R⁵彼此相同或不同且独立地代表氢原子、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷基等)或其盐可用作抗真菌剂。
化合物

[发明专利]吡咯衍生物-CN201280013162.8有效
发明人： 小野直哉;黑田翔一;白崎仁久;高山哲男;关口喜功;牛山文仁;冈裕辅 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2012-03-15 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：提供与FKBP12结合的的新型化合物或其医药上可接受的盐、以及含有该化合物或其医药上可接受的盐的对脱毛症的预防或治疗有用的新的治疗药物。具体而言，提供（式（1）所示的化合物或其医药上可接受的盐，[其中，式（1）中R₁表示下式（2）或式（3）中任一种。]。
吡咯衍生物

[发明专利]三唑衍生物-CN200780011846.3有效
发明人： 小野直哉;高山哲男;盐泽史康;片贝博典;薮内哲也;太田知己;八木慎;佐藤正和 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2007-02-05 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供下式表示的化合物或其可药用盐。【化1】{式中，A表示氧原子、硫原子、式-SO-表示的基团、式-SO2-表示的基团等，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R1A表示氢原子等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、或碳原子数3～6个的环烷基等，R3表示可以取代的芳基，R4表示氢原子、或可以被羧基取代的碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基、可以被取代的芳基等}。
衍生物

[发明专利]异喹啉衍生物-CN200980152382.7无效
发明人：高山哲男;浅沼肇;若杉大介;西川梨绘;关口喜功;川村円;小野直哉;薮内哲也;大井隆宏;冈裕辅;黑田翔一;宇根内史;小网武史 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2009-12-25 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D217/16 文献下载
摘要：式(I)代表的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果，并因此用于预防或治疗变应性疾病，例如哮喘、特应性皮炎和变应性鼻炎。
喹啉衍生物

[发明专利]抑制S1P₁结合的物质-CN200880101303.5无效
发明人： 小野直哉;盐泽史康;薮内哲也;片贝博典 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2008-08-01 - 公布日： 2010-07-28 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：式(I)表示的化合物或其可药用盐具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用，作为自身免疫疾病、风湿性关节炎、哮喘、特应性皮炎、脏器移植后的排斥反应、癌、网膜症、银屑病、变形性关节病或老年性黄斑变性等的治疗药有用。(式中、Y1表示氮原子、或CRA表示的基团，Y2表示氮原子、或CRB表示的基团，Y3表示氮原子、或CRC表示的基团，RA、RB和RC分别相同或不同，表示氢原子等(其中，Y1为CRA，Y2为CRB，Y3为CRC的情况除外)，X表示氧原子等，R1表示碳原子数1～6个的烷基等，R2表示碳原子数1～6个的烷基等，R3表示可以被取代的苯基等，R4表示氢原子等，R5表示可以被取代的苯基等。)。
抑制 s1p sub 结合物质

[发明专利]鞘氨醇-1-磷酸结合抑制物质-CN200780012479.9无效
发明人： 小野直哉;高山哲男;盐泽史康;片贝博典;薮内哲也;太田知己;小网武史;西川梨绘 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2007-02-06 - 公布日： 2009-04-22 - 主分类号： C07D233/70 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P₁)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供式(I)表示的化合物或其可药用盐。【化1】式中，Ar表示含有1～2个氮原子的单环式杂环，A表示氧原子等，Y¹、Y²、Y³分别表示碳原子或氮原子，R¹表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R²表示碳原子数1～6个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基等，R³表示碳原子数1～18个的烷基等，R⁴表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基，R⁵表示碳原子数1～10个的烷基等。
鞘氨醇磷酸结合抑制物质

[发明专利]三唑衍生物-CN200580026403.2无效
发明人： 小野直哉;佐藤正和;盐泽史康;八木慎;薮内哲也;高山哲男;片贝博典 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2005-08-04 - 公布日： 2007-07-04 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：右式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg－1(S1P₁)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式－SO－或式－SO₂－，R¹表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基等，R²表示碳原子数1－6个的烷基、碳原子数3－8个的环烷基等，R³表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基，R⁴表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基、苯基等，R⁵表示氢原子或者碳原子数1－6个的烷基，R⁶表示碳原子数1－6个的烷基、苯基或取代苯基}。
衍生物

[发明专利]前列腺素衍生物-CN200480010614.2无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;小野直哉;八木慎;关隆行;佐藤麻理子 -专利权人：大正制药株式会社;佐藤史卫
申请日： 2004-02-19 - 公布日： 2006-05-24 - 主分类号： C07C405/00 文献下载
摘要：由通式[I]代表的前列腺素衍生物、其可药用盐或其水合物对前列腺素DP受体具有优良的拮抗作用，可以用于治疗疾病例如变应性鼻炎、鼻梗阻、哮喘、变应性结膜炎、系统性肥大细胞增生病和系统性肥大细胞活化病症；其中X代表卤素；Y代表亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基；Z代表－(CH₂)_m－、－O(CH₂)_n－或－S(O)_p－(CH₂)_n－(其中m是0－3的整数；n是0－2的整数；且p是0－2的整数)；R¹代表氢或任选被取代的C_1－5烷基；R²代表任选被C_1－4烷基取代的C_3－10环烷基或C_4－15环烷基烷基；且R³代表氢、卤素或任选取代的C_1－5烷基。
前列腺素衍生物

[发明专利]前列腺素衍生物-CN03815099.9无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;八木慎;小野直哉 -专利权人：大正制药株式会社;佐藤史卫
申请日： 2003-07-11 - 公布日： 2005-09-07 - 主分类号： C07C405/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种由式(1)表示的前列腺素衍生物、其制药学允许的盐或其水合物。式中X表示α或β取代的卤原子，Y表示亚乙基、1，2－亚乙烯基、或者亚乙炔基，R¹表示C_3－10的环烷基、被C_1－4的直链或者支链状烷基取代的C_3－10的环烷基、C_4－13的环烷基烷基，R²为氢原子或者CO₂R³所表示的基团，R³表示氢原子、C_1－4的直链或者支链状烷基或者C_2－4的直链或者支链状链烯基，n表示1～4的整数，p表示0、1或者2。
前列腺素衍生物

[发明专利]前列腺素衍生物-CN99806609.5无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;龟尾一弥;山田宪司;奥山茂;小野直哉 -专利权人：大正制药株式会社;佐藤史卫
申请日： 1999-05-25 - 公布日： 2004-04-07 - 主分类号： C07C405/00 文献下载
摘要：式(I)表示的前列腺素衍生物或其可药用盐。∴(式中，X表示卤素原子，n表示1～5的整数，R¹表示C_3-10的环烷基，C_1-4的烷基取代的C_3-10的环烷基、C_4-13的环烷基烷基、C_5-10的烷基、C_5-10的烯基、C_5-10的炔基或桥环烃基，R²表示氢原子、C_1-10的烷基或C_3-10的环烷基。)
前列腺素衍生物

[发明专利]睡眠诱发剂-CN99806604.4无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;龟尾一弥;山田宪司;奥山茂;小野直哉 -专利权人：大正制药株式会社;佐藤史卫
申请日： 1999-05-25 - 公布日： 2004-04-07 - 主分类号： A61K31/557 文献下载
摘要：以式(I)所示前列腺素衍生物或其可药用盐和水合物作为有效成分的睡眠诱发剂。∴(式中，X表示卤素原子，Y表示(CH₂)_m所示的基团、顺式亚乙烯基或亚苯基，Z表示亚乙基、反式亚乙烯基、OCH₂或S(O)_nCH₂，R¹表示C_3-10的环烷基，C_1-4的烷基取代的C_3-10的环烷基、C_4-13的环烷基烷基、C_5-10的烷基、C_5-10的烯基、C_5-10的炔基或桥环烃基，R²表示氢原子、C_1-10的烷基或C_3-10的环烷基，m表示1～3的整数，n表示0、1或2。)
睡眠诱发

[发明专利]前列腺素衍生物-CN00815565.8无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;田中英雄;小野直哉;八木慎;平野仁美 -专利权人：大正制药株式会社;佐藤史卫
申请日： 2000-09-08 - 公布日： 2003-01-08 - 主分类号： C07C405/00 文献下载
摘要：右式所示的前列腺素衍生物,其药学上可接受的盐或其水合物[式中,X表示CH2、O或S(O)q1所示基团,Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、式O(CH2)t1或S(O)q2(CH2)t1所示基团,Z表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基,R1表示氢原子、C1－10烷基或C3－10环烷基,R2表示C1－10烷基、C2－10链烯基、C2－10炔基、C3－10环烷基、C1－5烷基C3－10环烷基、C3－10环烷基烷基C1－5烷基、羟基C1－5烷基、卤代C1－5烷基、C1－5烷氧基C1－5烷基、C2－4烷氧基羰基C1－5烷基、羧基C1－5烷基、氰基C1－5烷基、式－NR7R8所示基团取代的C1－5烷基、酰基、式－(CH2)t2CH(NH2)COOR9所示基团等,R3表示氢原子、C1－10烷基等。]本发明的新的前列腺素衍生物,具有优秀的血管平滑肌增殖抑制作用,作为PTCA后的再狭窄等疾病的预防或治疗剂是有用的。
前列腺素衍生物

[发明专利]前列腺素E类似物-CN00814946.1无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;田中英雄;小野直哉;八木慎 -专利权人：大正制药株式会社;佐藤史卫
申请日： 2000-09-05 - 公布日： 2002-12-11 - 主分类号： C07C405/00 文献下载
摘要：式(I)代表的前列腺素类似物、其药学上可接受的盐或其水合物式中A是亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基,Y1和Y2相同或不同,各是氢原子、卤原子、氰基、－CONR3R4(其中R3和R4相同或不同,各是氢原子或C1－6烷基,或者R3和R4与其所连接的氮原子一起形成C4－8的环状胺)、C1－3氨烷基、C1－6羟烷基、NR5R6(其中R5和R6相同或不同,各是氢原子或C1－6烷基)、羟基、C1－6烷氧基、C1－9烷基、C1－6卤烷基、C1－5酰基或COOR7(其中R7是氢原子、C1－6烷基或苯基),R1和R2相同或不同,各是氢原子、卤原子、C1－9烷基或C1－6卤烷基,m是0－6的整数,n是0－3的整数。
前列腺素类似物

[发明专利]前列腺素衍生物-CN00812701.8无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;田中英雄;小野直哉;八木慎;平野仁美 -专利权人：大正制药株式会社
申请日： 2000-09-08 - 公布日： 2002-10-09 - 主分类号： C07C405/00 文献下载
摘要：下述式表示的前列腺素衍生物、其可药用盐或其水合物[式中,X表示α或β取代的卤素原子,Y表示亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基,A为式O(CH2)n、式S(O)p(CH2)n、式O(CH2)qO(CH2)r、式O(CH2)qS(O)p(CH2)r、式S(O)p(CH2)qS(O)p(CH2)r或式S(O)p(CH2)qO(CH2)r表示的基团,(各式中,n表示1～5的整数,p表示0、1或2,q表示1～3的整数,r表示0或1)R1为C3－10环烷基、C1－4烷基C3－10环烷基、C3－10环烷基C1－4烷基、C5－10烷基、C5－10链烯基、C5－10炔基或交联环式烃基,R2为氢原子、C1－10烷基或C3－10环烷基,m表示0、1或2]。本发明提供具有优良的前列腺素D2样激动活性及睡眠诱发作用的新型前列腺素衍生物。
前列腺素衍生物

[发明专利]前列腺素衍生物-CN00811542.7无效
发明人：佐藤史卫;田名见亨;田中英雄;小野直哉;八木慎 -专利权人：大正制药株式会社;佐藤史卫
申请日： 2000-08-11 - 公布日： 2002-09-11 - 主分类号： C07C405/00 文献下载
摘要：用式(1)表示的前列腺素衍生物、其药学上可允许的盐或其水合物,(式中,X表示卤原子、R1表示氢原子、C1－10的烷基或C3－10的环烷基、m表示0～5的整数、Y是用式(Ⅱ)表示的基(式中,R2表示C3－10的环烷基、用C1－4的烷基取代的C3－10的环烷基、用C3－10的环烷基取代的C1－4的烷基、C1－10的烷基、C2－10的烯基、C2－10的炔基或交联环式烃基。)或用式(Ⅲ)表示的基(式中,n表示1～8的整数)。
前列腺素衍生物

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