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- [发明专利]一种普拉沙星的合成方法-CN201711020779.3有效
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刘雄;黄想亮;姚成志;陈为人;马舟军
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浙江美诺华药物化学有限公司
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2017-10-27
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2020-12-29
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C07D471/04
- 本发明涉及一种普拉沙星的合成方法,该方法采用价廉易得的化合物为原料,经氯化、酰化、亲核取代、环化、水解、烷基化反应得到目标产物普拉沙星。本发明的亲核取代目标物β‑取代胺基‑α‑取代苯甲酰丙烯酸酯化合物质量好,纯度在98%以上,收率达到80~90%,较现有技术提高10%以上;本发明提供的酯水解方法及产品质量好,反应收率达到93~98%;用有机碱代替传统无机碱作为环化反应催化剂,操作简单、无污染,成本大幅度降低;以卤代烃作为烷基化溶剂,反应温度为室温条件,反应温和易于操作,20~40℃下进行烷基化反应比现有技术在高温下进行烷基化反应产生的杂质少,收率高,且卤代烃类溶剂易回收套用,污染大大减少,对环境友好。
- 一种普拉合成方法
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