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[发明专利]一种α受体激动剂药物的制备工艺改进方法-CN202310556968.1在审
发明人： 向志祥;吕龙东;庄玉江;王跃;李明智;张立红;张丽华 -专利权人：杨凌科森生物制药有限责任公司
申请日： 2023-05-17 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种α受体激动剂药物的制备工艺改进方法，涉及药物合成技术领域，其包括包括以下操作步骤：S1、以氯乙酰基儿茶酚为起始原料，与二苄基胺在异丙醇溶剂中进行偶联反应；S2、反应结束后，通过两次滴加盐酸，分离纯化产品，第一次滴加盐酸后，二苄胺以盐酸盐析出，第二次滴加盐酸后2‑(二苯甲基氨基)‑3',4'二羟基苯乙酮以盐酸盐析出。通过以氯乙酰基儿茶酚为起始原料，与二苄基胺在反应溶剂中进行偶联反应，后经钯碳加氢催化，在醇类溶剂中还原得到外消旋去甲肾上腺素，再次手性拆分得L‑去甲肾上腺素。本合成路线，起始物料易得，合成路线重现性好，且单元操作简单，经济核算，反应收率较高。
一种受体激动剂药物制备工艺改进方法

[发明专利]一种抗肿瘤口服液的制备工艺方法-CN202310556823.1在审
发明人：杜洋;张立红;张丽华;向志祥;徐崇辉;李渊;周桥成;张凯;李小凤 -专利权人：杨凌科森生物制药有限责任公司
申请日： 2023-05-17 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤口服液的制备工艺方法，涉及医药技术领域，该制备方法为：S1、通关藤提取物预处理，预处理后取通关藤药材1000g，清洗过后加7‑9倍自来水，浸泡12小时，然后水提醇沉。该抗肿瘤口服液的制备工艺方法，通过提取通关藤药材的有效成分，经过三道煎煮提取煎液，对煎液冷藏后浓缩处理，然后与蔗糖和苯甲酸钠混合水溶液混合，经过过滤、灌装、灭菌等工序制得抗肿瘤口服液，服用后药物吸收的更快，且药物吸收的更彻底，且通过该工艺制得的消癌平口服液制剂工艺稳定性好，质量可靠，临床可用于恶性肿瘤的治疗。
一种肿瘤口服液制备工艺方法

[发明专利]一种达比加群酯药物组合物及其制备方法-CN201910602823.4有效
发明人： 向志祥;江智勇;周仕川;罗杰;李方群;曾琴 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2014-06-23 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种达比加群酯药物组合物及其制备方法。本发明的达比加群酯药物组合物包含丸I和丸II：所述丸I含活性成分与空白丸芯材料、粘合剂、抗粘剂和/或隔离材料；所述活性成分为达比加群酯或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物；所述丸II含药用有机酸与丸芯材料、粘合剂、抗粘剂和/或隔离材料。本发明惊喜的发现将活性成分和有机酸分别包含在不同的两个丸中，既满足了活性成分溶出要求且更均匀，又增强了活性成分与有机酸的隔离效果，从而提高了制剂的稳定性。
一种加群酯药物组合及其制备方法

[发明专利]一种恩曲他滨替诺福韦药物组合物-CN201910705151.X有效
发明人：周仕川;江智勇;李方群;曾琴;雷有成;曹燕;贾晓曼;向志祥 -专利权人：海思科制药（眉山）有限公司
申请日： 2019-08-01 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供一种稳定的恩曲他滨替诺福韦药物组合物。本发明制备的药物组合物能够有效的控制有效成分在制备、存储过程中降解，提高药物物理和化学稳定性。本发明还涉及所述药物组合物的制备方法及其用途。
一种滨替诺福韦药物组合

[发明专利]澳斯麦特炉喷枪枪重自动脱落的工艺方法-CN201910988408.7有效
发明人：姜志雄;刘贤龙;袁双喜;赵祥林;李立;左铁生;向志祥 -专利权人：大冶有色金属有限责任公司
申请日： 2019-10-17 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C22B15/00 文献下载
摘要：本发明涉及澳斯麦特炉喷枪枪重自动脱落的工艺方法，包括以下步骤：①管道的优化；②当澳斯麦特炉喷枪枪重超过工艺标准时，将保温烧嘴风送风管上的气动阀开启，放空部分的套筒风送风管中的风量，喷枪筒体温度上升而膨胀，持续2～3min；③在降低套筒风风量的时间内，喷枪枪位下降50～100mm，停留30s后恢复原枪位，来回操作2～3次；④将保温烧嘴风送风管上的气动阀Q关闭；⑤在套筒风风量恢复后提升枪位50～100mm，停留时间30s后恢复原枪位，来回操作2～3次；⑥重复步骤②～⑤若干次，直至喷枪枪重脱落；本发明通过优化工艺操作的方法基本能够让澳斯麦特炉喷枪枪重自动脱落，极大地降低了喷枪清理时间，提高了澳斯麦特炉的作业效率。
澳斯麦特炉喷枪自动脱落工艺方法

[发明专利]一种稳定的晶型药物组合物及其制备方法和用途-CN201810774078.7有效
发明人：高炳坤;赵永龙;江智勇;易仕旭;向志祥;罗杰;李方群 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2018-07-16 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及一种N‑[[2‑[[[4‑[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯甲磺酸盐组合物及其制备方法。所述组合物包含N‑[[2‑[[[4‑[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯甲磺酸盐晶型I和式b化合物，式中R1、R2、R3分别为烷基或芳基，R4为氢、烷基或芳基，它们之间可以相同或不相同，n为1、2或3，X为酸根离子。本发明组合物能显著提高所述晶型I的稳定性，且制备方法简便，适合工业化应用。
一种稳定药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种替卡格雷药物组合物及其制备方法-CN201610146891.0有效
发明人： 向志祥;黄智龙;何夏凯;罗杰;刘小枫 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2016-03-15 - 公布日： 2020-07-14 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗凝血药物替卡格雷（又名替格瑞洛）的缓释制剂组合物及其制备方法。该组合物包括替卡格雷及其他药用辅料。其特征在于该组合物既可以快速起效，又能确保24小时内持续有效，同时还可以在确保有效血药浓度的基础上降低Cmax，从而解决了在不降低疗效的前提下提高患者依从性及降低了用药安全性问题。
一种替卡格雷药物组合及其制备方法

[发明专利]一种稳定的药物组合物及其制备方法-CN201510607645.6有效
发明人： 向志祥;江智勇;周仕川;闫树军;黄智龙;罗杰;李方群;刘敏;钱春霞;何夏凯 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2015-09-21 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种稳定的药物组合物。所述药物组合物在高温、高湿等苛刻条件下，具有较现有技术更加稳定的特性，从而提高了患者用药的安全性，降低了在药品储存和运输过程中对环境条件的要求。本发明还涉及所述药物组合物的制备方法。所述制备方法工艺简单，成本较低，适合大规模生产。
一种稳定药物组合及其制备方法

[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法和用途-CN201910565745.5在审
发明人：高炳坤;李方群;罗杰;向志祥 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2015-05-04 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅱ所示的替诺福韦艾拉酚胺复合物。本发明还涉及所述替诺福韦艾拉酚胺复合物的制备方法，含有该替诺福韦艾拉酚胺复合物的药物组合物，以及该替诺福韦艾拉酚胺复合物在制备预防和/或治疗病毒感染，特别乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。
替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法用途

[发明专利]贝曲西班盐及其制备方法和用途-CN201580027468.2有效
发明人：陈大峰;惠帅;赵永龙;程睿;贾晓曼;刘晓凤;冯舟;闫树军;罗杰;向志祥 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2015-04-21 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及式II所示的贝曲西班盐，这些盐制备方法简单、晶型易于控制、稳定性和溶解性良好，适宜于制备多种制剂；本发明还涉及这些盐的制备方法，含有这些盐的药物组合物，以及这些盐在制备用于预防或治疗哺乳动物以不良血栓形成为特征的病症的药物的用途。
贝曲西班盐及其制备方法用途

[发明专利]一种贝曲西班的改进的制备方法-CN201310664433.2有效
发明人：陈大峰;惠帅;胡志鹏;高炳坤;程睿;贾晓曼;刘晓凤;罗杰;向志祥 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2013-12-10 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学领域和药学领域，具体涉及贝曲西班（图1）的一种改进制备方法。与现有技术相比，该制备方法克服了高腐蚀性氯化氢气体的使用、“三废”处理负担较重、产品不易精制纯化等不足。该制备方法的主要特征为：在非质子性溶剂中，使用金属有机化合物RMR’(M选自Mg、Zn，R选自Cl、Br、I、烷基或芳基，R’选自烷基或芳基)与二甲胺或其盐反应；然后，将所得的反应液与式II化合物或其盐反应，制得贝曲西班。该改进新方法原材料易得、反应条件温和、操作简便，产品质量优良，成本较低，更适合工业化大生产。
一种贝曲西班改进制备方法

[发明专利]一种三唑并嘧啶衍生物及其应用-CN201610122570.7有效
发明人：袁道义;赵雄;陈真;李学超;彭丹;欧兴蓉;程鹤;罗杰;严庞科;宫爱申;向志祥;王明霞;刘国强;王庚禹 -专利权人：四川海思科制药有限公司;广州诺威生物技术有限公司
申请日： 2016-03-04 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种式Ⅱ所示的新型三唑并嘧啶衍生物及其晶型和制备方法，以及它们在制备抗凝血、抗血栓、治疗或预防脑缺血性疾病或改善睡眠的药物中的应用。
一种新型嘧啶衍生物及其应用

[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法和用途-CN201580024952.X有效
发明人：赵雄;袁道义;杜全胜;林志忠;高炳坤;李学超;李方群;罗杰;向志祥;孙鹏;钱春霞;徐同利 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2015-05-04 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅱ所示的替诺福韦艾拉酚胺复合物。本发明还涉及所述替诺福韦艾拉酚胺复合物的制备方法，含有该替诺福韦艾拉酚胺复合物的药物组合物，以及该替诺福韦艾拉酚胺复合物在制备预防和/或治疗病毒感染，特别乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。
替诺福韦艾拉酚胺复合物及其制备方法用途

[发明专利]达比加群酯的一种中间体及其制备方法-CN201410202121.4有效
发明人：陈洪;杜全胜;赵永龙;李芳群;徐同利;曾琴;向志祥 -专利权人：海思科医药集团股份有限公司
申请日： 2014-05-14 - 公布日： 2019-04-23 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了达比加群酯的一种新的中间体形式，即式V‑A所示的3‑[[[2‑[[[4‑[[乙氧基]亚胺甲基]苯基]氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯的盐，该类盐纯度和稳定性良好，可长期贮存和作为工艺中间体或起始原料使用，而且在制备后续中间体及达比加群酯时，反应操作简便，产品纯度高，有利于工业化应用。
加群酯一种中间体及其制备方法

[发明专利]一种替卡格雷药物组合物及其制备方法-CN201310408327.8有效
发明人： 向志祥;黄智龙;江智勇;周仕川;何夏凯;罗杰;李方群;程睿;钱春霞;李学超;袁道义;郑伟 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2013-09-10 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗凝血药物替卡格雷的片剂组合物及其制备方法。该组合物包括替卡格雷、填充剂、崩解剂、润滑剂和/或粘合剂，其特征在于：该片剂由直接压片方法制备或干法制粒压片方法制备。该制备方法操作步骤简单，工艺参数可控性好，工艺重现性良好；同时，避免了替卡格雷在湿热过程中可能导致的晶型转化及杂质增加；所制备的替卡格雷片与原研制剂在体外有相似的溶出行为。因此，本发明提供的替卡格雷片质量稳定可控，疗效和安全性良好。
一种替卡格雷药物组合及其制备方法

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