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[发明专利]吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用-CN202310918603.9在审
发明人：李志裕;徐鹏飞;沈沛;卞金磊;王举波;邱志霞;徐熙 -专利权人：一又生物（上海）有限公司
申请日： 2021-01-06 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用。该吡啶并环类化合物具有如下式I所示的结构，其具有JAK抑制活性，可以用于治疗与JAK相关的疾病，例如自身免疫性疾病或癌症。#imgabs0#
吡啶化合物及其制备方法中间体组合应用

[发明专利]一种具有大环骨架结构的CDK9抑制剂的制备及其应用-CN202110850793.6有效
发明人： 卞金磊;李志裕;吴体智;喻彬;张立翱;杜泽坤 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-07-27 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有大环骨架结构的CDK9抑制剂的制备及其应用，该类化合物可以有效地抑制CDK9蛋白的活性并具有较好的CDK9选择性；本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用，包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。
一种具有骨架结构 cdk9 抑制剂制备及其应用

[发明专利]一种修饰核苷酸及其应用-CN202310278122.6在审
发明人：马祎;卞金磊;黄以财;田于成;顾月清 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-03-21 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种修饰核苷酸及其应用，涉及生物工程技术领域；所述修饰核苷酸的结构式如下：利用该修饰核苷酸制备反义寡核苷酸药物，能够降低反义寡核苷酸药物的脱靶性以及毒性。利用该修饰核苷酸，本发明制备得到了具有紫外‑酪氨酸酶特异性刺激响应性的反义寡核苷酸药物M‑ASO，该反义寡核苷酸药物通过与靶标(MC1R)作用发挥药效，减低其蛋白的表达。本发明以黑色素细胞内黑色素表达的治疗为例，展示了具有该修饰核苷酸的反义寡核苷酸药物在降低目标蛋白MC1R中，与阳性核酸药物(即不具有该修饰核苷酸)具有相同效果，并且毒性大大降低。
一种修饰核苷酸及其应用

[发明专利]靶向抑制CLK2的5-吡啶-1H-吲唑类化合物及其应用-CN202211093522.1有效
发明人：李志裕;卞金磊;宋佳星;邱志霞;胡天星;刘迈;秦真 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-09-07 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向抑制CLK2的5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物及其应用。本发明所述的化合物为式(I)、式(II)或式(III)所示化合物或其药用盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。本发明的化合物具有显著的CLK2抑制活性，对CLK家族成员具有较好的选择性，同时具有显著的DYRK1A抑制活性，并在体外和体内都显示出良好的抗骨关节炎活性。
靶向抑制 clk2 吡啶吲唑类化合物及其应用

[发明专利]5-吡啶-1H-吲唑类化合物、药物组合物和应用-CN202211018173.7有效
发明人：李志裕;卞金磊;胡天星;刘迈;宋佳星;王举波;邱志霞;吴红茜;徐熙 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-08-24 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
吡啶吲唑类化合物药物组合应用

[发明专利]呋喃四烯酸类化合物及其药物组合物的应用-CN202310238218.X在审
发明人：冯力;汪哲;徐熙;谭宁华;卞金磊;钱志羽;常秀锦 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-03-13 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有式(1)结构的呋喃四烯酸类化合物以及其药物组合物在制备GLS1抑制剂药物中的应用，其通过有效的蛋白结合作用，发挥对GLS1蛋白的抑制作用，实现显著的体内外抗肿瘤活性，其GLS1抑制和细胞毒活性的IC50值均小于10μM，动物水平可显著抑制肿瘤的体积及重量，具有预防和治疗肿瘤的多重功效。活性成分由天然微生物发酵产物分离而得，无有害物质残留、安全有效，并且可应用的药物剂型灵活多样，用药剂量易调整，适用于多种用药人群及病情，应用场景广泛。
呋喃四烯酸类化合物及其药物组合应用

[发明专利]一种苯并[b]硒吩类STING激动剂荧光探针分子及其用途-CN202310321058.5在审
发明人： 卞金磊;刘东宇;韩婧瑜;丁丽云;李志裕;陈烨然;张怡凝;肖清琦;伍漂;喻彬;宋彬;汪仁兵 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D345/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并[b]硒吩类STING激动剂荧光探针分子，所述荧光探针分子为苯并[b]硒吩类单体或其二聚体STING激动剂与光激活保护基团偶联得到的化合物、立体异构体或其药学上可接受的盐。这些分子能通过特定波长的光照释放出STING激动剂，从而实现STING激活的时空可控。本发明还提供了这些化合物在制备诊断和治疗STING相关疾病药物中的用途，以及在制备活体荧光成像试剂中的用途。
一种硒吩类 sting 激动剂荧光探针分子及其用途

[发明专利]一种具有苯并[b]硒吩结构的二聚化合物及其用途-CN202310321063.6在审
发明人：李志裕;卞金磊;宋彬;刘东宇;汪仁兵;喻彬;冯袭 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D345/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式(I)所示结构的苯并[b]硒吩结构的二聚化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、溶剂合物或前药，及其药物组合物。此类化合物对cGAS‑STING通路具有较好的激动活性，可为制备激活cGAS‑STING通路类药物提供依据。同时，本发明化合物对诱导THP1细胞分泌IFNβ具有较好活性，可以用于制备预防和/或治疗STING相关疾病药物，或与免疫检查点抑制剂联用用于制备抗肿瘤药物。
一种具有结构化合物及其用途

[发明专利]吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用-CN202110014353.7有效
发明人：李志裕;徐鹏飞;沈沛;卞金磊;王举波;邱志霞;徐熙 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-01-06 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用。该吡啶并环类化合物具有如下式I所示的结构，其具有JAK抑制活性，可以用于治疗与JAK相关的疾病，例如自身免疫性疾病或癌症。
吡啶化合物及其制备方法中间体组合应用

[发明专利]一类具有抗新冠病毒活性的喹诺酮类化合物及其在药物中的应用-CN202211397224.1在审
发明人：李志裕;徐熙;张雨晴;卞金磊;窦洁;陈新文;郭敏;王举波;邱志霞;吴红茜;张立翱;薛逸 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-11-09 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D215/26 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有抗新冠病毒活性的喹诺酮类化合物及其在药物中的应用，通过化学合成方法得到的喹诺酮类化合物，结构如式(I)所示；本发明化合物对SARS‑CoV‑2Omicron BA.2病毒表现出个位数微摩的抑制活性，具有很好的抑制新型冠状病毒活性作用，为治疗和预防COVID‑19提供了一个全新的方向。同时可能具有抑制其它冠状病毒的广谱抗病毒活性，为药物开发寻找新的先导化合物。
一类具有抗新冠病毒活性喹诺酮类化合物及其药物中的应用

[发明专利]七甲川花菁素类染料偶联物、制法、药物组合物和应用-CN202211070160.4有效
发明人： 卞金磊;李志裕;沈晨;马祎;李文 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-09-02 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种七甲川花菁素类染料偶联物、制备方法、药物组合物和应用。该类偶联物的结构如下：还涉及其立体异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类偶联物和药物组合物可有效抑制肿瘤细胞，并且无明显肠道毒性，安全有效。可制备为针对肿瘤的诊断剂、治疗剂，能精准靶向肿瘤细胞并在一定波长的近红外光激发下释放出活性药物DON，发挥化疗、光疗和靶向治疗的多种肿瘤治疗机制。制备方法简便、易操作。
七甲川花菁素类染料偶联物制法药物组合应用

[发明专利]一种超声协同高压均质技术制备芹菜素超细颗粒的方法-CN202111239933.2有效
发明人：颜庭轩;宋杏芳;王双寿;韩新亚;卞金磊;年礼斌;张瑞盈 -专利权人：安徽工业大学
申请日： 2021-10-25 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种超声协同高压均质技术制备芹菜素超细颗粒的方法，包括步骤：S1、采用DMSO与乙醇的混溶剂溶解芹菜素，搅拌混匀，恒温控制芹菜素溶液温度；S2、将盛有超纯水的容器放入超声装置，调节超声功率、温度和时间参数；S3、采用恒流泵以一定流速将芹菜素溶液喷射至超纯水中，待溶液喷射完毕，继续超声一定时间，得到混悬液；S4、调节高压均质机压力、温度和次数参数，将所得混悬液用高压均质机进行均质处理；S5、将均质处理后的混悬液真空冷冻干燥即得。本发明方法解决了现有技术制备得到超细颗粒粒度不均一、有机溶剂残留以及热敏性物质容易破坏等缺点，所得颗粒粒度分布窄、晶型稳定、理化性能稳定，且产率高。
一种超声协同高压技术制备芹菜素超细颗粒方法

[发明专利]USP8抑制剂及其制备方法与应用-CN201911297842.7有效
发明人：李志裕;罗成;卞金磊;赵曜;丁宏;田于成;韩杰;陈凯先 -专利权人：中国药科大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-12-17 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种USP8抑制剂及其制备方法与应用，属于药物化学领域，具体涉及一类含有取代硫脲或取代胍类衍生物的USP8抑制剂(Ⅰ)及其制备方法，生物学实验证明，本发明的化合物具有良好USP8抑制活性及细胞活性，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。
usp8 抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]3-乙炔基-5-（1H-1,2,3-三唑-4-基）-1H-吲唑类化合物及其应用-CN202310024643.9在审
发明人： 卞金磊;李志裕;刘迈;宫广越;余思弦;胡天星 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了3‑乙炔基‑5‑(1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑1H‑吲唑类化合物及其应用。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
乙炔吲唑类化合物及其应用

[发明专利]一种2-羟基琥珀酸类化合物及其药物组合物和应用-CN202211630879.9在审
发明人： 卞金磊;李志裕;张立翱;胡文俊;孙秋爽;邱志霞 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-19 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑羟基琥珀酸类化合物及其药物组合物和应用，该化合物为具有式Ⅰ或Ⅱ结构化合物或其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制HEK293细胞对柠檬酸转运活性，用于治疗代谢疾病和/或心血管疾病，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
一种羟基琥珀酸化合物及其药物组合应用

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