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- [发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法-CN201810136037.5有效
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乔仁忠;李建明;王金鑫;李超
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北京化工大学
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2018-02-09
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2020-10-16
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C07D403/10
- 本发明公开了一种厄贝沙坦的合成方法，该方法以甘氨酸甲酯盐酸盐为起始原料，通过与正戊酰氯进行酰化反应得到N‑正戊酰甘氨酸甲酯，进而与4‑氨甲基‑2'‑氰基联苯进行酯的胺解反应得到一种双酰胺中间体，该双酰胺中间体在酸催化下，自身缩合构建五元环，然后在碱作用下与1,4‑二卤丁烷反应得到厄贝沙坦烃化物，最后通过与叠氮化钠环化反应得到厄贝沙坦。本发明厄贝沙坦的合成方法首次以甘氨酸甲酯盐酸盐为起始原料，且避免了现有生产工艺中氰化钠或氰化钾的使用，使得生产操作更加安全、方便。新合成方法具有原料廉价易得，不使用剧毒氰化物，环境友好，成本低等优点，适宜工业化应用。
- 一种厄贝沙坦合成方法
- [发明专利]一种阿维巴坦钠的合成方法-CN201710852184.8有效
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乔仁忠;周航;陈照行;赵静;李超
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北京化工大学
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2017-09-19
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2020-04-28
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C07D471/08
- 本发明公开了一种阿维巴坦钠的合成方法，该方法以(2S,5R)‑5‑[(苄基氧基)氨基]哌啶‑2‑甲酰胺为起始原料，在二甲基二氯硅烷作用下，通过羰基二咪唑构建脲环，得(2S,5R)‑6‑(苄基氧基)‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺，然后经过氢化反应脱除苄基，与磺化试剂进行磺化反应，并且与季铵盐合成季铵盐中间体，最后通过离子交换得到阿维巴坦钠。改进后的工艺成本低、操作简便、产品质量好，适于工业生产。本发明在合成中间体(2S,5R)‑6‑(苄基氧基)‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺的过程中，选用了价格便宜的二甲基二氯硅烷，大大降低了生产成本。
- 一种阿维巴坦钠合成方法
- [发明专利]一种活性氧响应性高分子载体及其制备方法-CN201710355061.3有效
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曾戎;乔仁忠;杨锋
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暨南大学
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2017-05-19
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2019-09-17
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C08B37/08
- 本发明公开了一种活性氧响应性高分子载体及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：将4‑(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯与有机碱、对硝基氯甲酸苯酯混合，搅拌反应后制得NBC；将含氨基的水溶性高分子溶于水中，加入有机溶剂，为溶液A；将NBC溶于有机溶剂得到溶液B，在溶液B中加入碱、溶液A；搅拌反应，再调节反应体系pH值至6.5‑7.0，得到改性高分子粗品；将粗品经纯化，冻干，得到活性氧响应性高分子载体纯品。本发明的活性氧响应性高分子载体制备方法简单，得到的芳基硼酸修饰高分子载体易于化学偶联含邻二酚结构的多酚类活性物质，改善其水溶性和稳定性，并可实现其氧化响应性释放，在抗炎、抗肿瘤治疗等领域具有重要应用前景。
- 一种活性氧响应高分子载体及其制备方法
- [发明专利]地贝卡星及阿贝卡星的合成方法-CN201310125488.6有效
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乔仁忠;张金;周航;何慧敏;张拥;王玉振
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北京化工大学
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2013-04-11
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2013-07-17
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C07H15/234
- 本发明涉及地贝卡星及阿贝卡星的合成方法。该方法是以卡那霉素B为初始原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着在2,4,5-三碘咪唑、三苯基膦及咪唑存在下，消除3′与4′位羟基形成双键，再在盐酸的甲醇溶液中脱除氨基及羟基保护，催化加氢得到地贝卡星；以3′,4′-二脱氧-3′,4′-二脱氢-卡那霉素B为原料，经过三甲基硅基保护所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行酰化，依次用盐酸和水合肼脱除保护基，最后催化加氢得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，收率高，环境友好，生产成本低，有利于工业化生产。
- 贝卡合成方法
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