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[发明专利]乙炔基吲哚化合物-CN200910260865.0有效
发明人：大元和之;板谷敏;中山孝介;竹内淳;藤田学 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2009-12-21 - 公布日： 2010-06-30 - 主分类号： C07D209/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种乙炔基吲哚化合物，研发了作为具有有效口服活性和长效cysLT1/cysLT2受体拮抗活性的式(I)的化合物：该化合物表现出对cysLT1/cysLT2受体的有效拮抗活性并且甚至在口服给药的情况中也具有长效作用，且因此适用作预防和/或治疗各种疾病的口服活性剂，例如呼吸性疾病(例如哮喘(支气管哮喘等)，慢性阻塞性肺疾病(COPD)，肺气肿，慢性支气管炎，肺炎(间质性肺炎等)，严重急性呼吸器官综合征(SARS)，急性呼吸窘迫综合征(ARDS)，呼吸暂停综合征，过敏性鼻炎，窦炎(急性窦炎，慢性窦炎等)，肺纤维化，咳嗽(慢性咳嗽等)等)。
乙炔吲哚化合物

[发明专利]吲哚化合物及其用途-CN200680005791.0无效
发明人：竹内淳;中山孝介;藤田学 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2006-02-24 - 公布日： 2008-02-20 - 主分类号： C07D209/18 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)表示的化合物、其盐、其溶剂化物、或其前体药物，其中所有的符号都如说明书中的定义，其具有预期比现在用于临床试验的白细胞三烯受体拮抗剂更有效的白细胞三烯受体拮抗活性。因此，其可用作用于预防和/或治疗由白细胞三烯受体介导的疾病的药物，所述疾病为例如呼吸性疾病，例如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、肺气肿、慢性支气管炎、肺炎(例如，间质性肺炎等)、严重急性呼吸综合征(SARS)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、变应性鼻炎、窦炎(例如，急性窦炎、慢性窦炎等)等，或者作为化痰药或止咳药。
吲哚化合物及其用途

[发明专利]苯乙酸衍生物、其生产方法和用途-CN200480033842.1无效
发明人：楠田晋也;中山孝介;田嵨久男;坂元孝彦 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2004-09-21 - 公布日： 2006-12-20 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明涉及由式(I)代表的化合物，(其中R¹和R²是氢原子、C1－8烷基等；R³是可以被1至3个卤原子取代的C1－8烷基、苯基；R⁴是氢原子等；R⁵和R⁶是氢原子、C1－8烷基等；X是硫原子或氧原子等；环A是可以具有取代基的环状基团)或其盐。由式(I)代表的化合物的毒性是非常低的，作为药物成分使用是足够安全的，并且由于它具有PPARδ激动活性，可作为用于葡萄糖/脂质代谢障碍、高血压、循环疾病等的预防和/或治疗剂。
苯乙酸衍生物生产方法用途

[发明专利]稠环化合物及其应用-CN200480025056.7无效
发明人：竹内淳;板谷敏;中山孝介;辰巳正;高桥真也;藤田学 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2004-08-31 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： C07D265/36 文献下载
摘要：本发明涉及下式(I)所示化合物(其中所有符号的含义参见本文)。该化合物拮抗cysLT₂，因此其可用作预防和/或治疗呼吸性疾病如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、肺气肿、慢性支气管炎、肺炎(包括间质性肺炎等)、严重急性呼吸综合征(SARS)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、过敏性鼻炎、鼻窦炎(包括急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎等)等，并可作为去痰药或止咳药。
环化及其应用

[发明专利]亚氨醚衍生化合物和含有该化合物作为活性成分的药物-CN200480012942.6无效
发明人：石田昭治;楠田晋也;中山孝介;田嶋久男;木户朋之;北峰哲也 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2004-03-12 - 公布日： 2006-06-14 - 主分类号： C07C251/54 文献下载
摘要：下列通式(I)代表的化合物、及其盐、其溶剂合物或其N－氧化物或其前药，其中R¹和R²各自代表任选被取代基的环状基团等；W为主链有1－6个碳原子的间隔基；X代表－O－等；A代表任选被取代的环状基团，Y为主链有1－6个碳原子的间隔基等，并且Z代表酸性基团。因为本发明化合物具有对过氧化物酶体增殖物－活化的受体的调控活性，本发明化合物适用于预防和/或治疗代谢性疾病例如血胆固醇过多、高脂蛋白血症、高脂血症、动脉粥样硬化、高血压、循环系统疾病、饮食过量、局部缺血心脏病等、用作HDL胆固醇提高剂、LDL胆固醇和/或VLDL胆固醇降低剂和降低糖尿病或代谢综合症危险因子的缓解药物。
亚氨醚衍生化合物含有作为活性成分药物

[发明专利]羧酸衍生物化合物和包含这种化合物作为活性成分的药剂-CN02826264.6无效
发明人：田嵨久男;中山孝介 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2002-11-11 - 公布日： 2005-04-20 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：通式(I)的化合物或其盐，其中每个符号如说明书所定义，以及包含其作为活性成分的激活受体调节剂的过氧化物酶体增殖子。由于式(I)的化合物具有调节过氧化物酶体增殖子激活受体的活性，因而式(I)化合物可用作降血糖药、降压药、用于预防和/或治疗与代谢紊乱有关的疾病诸如糖尿病、肥胖、X综合症、高胆固醇血症和高脂蛋白血症等，高脂血症，动脉粥样硬化症，高血压，循环疾病，过度饱食，缺血性心脏病等的药剂，升高HDL胆固醇药，降低LDL胆固醇和/或VLDL胆固醇药，减轻糖尿病或X综合症危险因子的药剂。
羧酸衍生物化合物包含这种作为活性成分药剂