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[发明专利]一种咔啉类口服小分子抗炎药物及其制备方法和应用-CN202310604526.X在审
发明人：朱海梅;覃晓敏 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2023-05-26 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种咔啉类口服小分子抗炎药物及其制备方法和应用。所述的咔啉类口服小分子抗炎药物的结构如通式Ⅰ所示。结构通式I代表的(3S)‑2‑(AA1‑AA2)‑1，2，3，4‑四氢‑β‑咔啉‑3‑酸，其中，R为OH或NHOH，AA1‑AA2为Val‑Phe、Thr‑Phe、Ser‑Phe或Leu‑Phe，即为FV‑KLSS、FT‑KLSS、FS‑KLSS、FL‑KLSS、FV‑KLNHOH、FT‑KLNHOH、FS‑KLNHOH、FL‑KLNHOH。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及所述化合物在制备TNF‑α下调剂、抗炎药物特别是口服小分子抗炎药物中的应用。#imgabs0#
一种咔啉口服分子抗炎药及其制备方法应用

[发明专利]一种培哚普利制备方法-CN202310743426.5在审
发明人：杨博;韦宝林;张大伟;吴瑞;尚涛;张延贵 -专利权人：甘肃皓天科技股份有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明属于培哚普利制备技术领域，公开了一种培哚普利制备方法，本发明培哚普利制备方法包括将L‑丙氨酸甲酯盐酸盐、四苯基溴化磷、乙酸乙酯、苄酯培哚普利、甲酸铵混合搅拌升温至85℃；向混合溶液加入有水钯碳、乙二胺，控制温度在85℃进行回流反应；将经过回流反应的溶液降温过滤，得滤液；向滤液中加入纯化水，搅拌后静置分层，得有机相和无机相；所述有机相经饱和盐水洗涤和无水硫酸钠干燥、过滤、减压蒸干，得培哚普利。本发明通过四苯基溴化磷制备方法制备的四苯基溴化磷纯度高，从而大大提高制备培哚普利的质量；同时，通过乙二胺制备方法制备的乙二胺质量高，从而大大提高制备培哚普利的质量。
一种培哚普利制备方法

[发明专利]短肽Fmoc-L-Ala-L-Ala-OH的制备方法-CN202310236038.8在审
发明人：郑征;张东海;杨再宽;孙梦春;杨大成;吴惠峰;杨强;仲良;姚波;谢波 -专利权人：成都郑源生化科技有限公司
申请日： 2023-03-13 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了短肽Fmoc‑L‑Ala‑L‑Ala‑OH的制备方法，采用液相合成法，先将N‑芴甲氧羰基‑L‑丙氨酸即Fmoc‑L‑Ala‑OH与活化剂HOR在缩合剂存在下于有机溶剂中反应，制得活性酯Fmoc‑L‑Ala‑OR，再将其与三甲基硅基即TMS临时性保护的L‑丙氨酸即H‑L‑Ala‑OH偶联，制得短肽Fmoc‑L‑Ala‑L‑Ala‑OH。本发明所述制备方法创造性地将‑TMS临时性保护用于短肽合成，无需柱层析纯化，即可简单高效地制得纯度高于90％的目标短肽，具有步骤短、操作简单、产物纯度高、收率高、制备成本低等优势，适合工业化大规模生产，所得短肽可用于生产多肽药物索玛鲁肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽等，有效避免在制备多肽时逐个偶联H‑L‑Ala‑OH容易产生的氨基酸缺失问题。
fmoc ala oh 制备方法

[发明专利]一种取代甘氨酸-3,5-二氟苯丙氨酸类肽衍生物及其制备方法与应用-CN202210157554.7有效
发明人：展鹏;姜向毅;刘新泳;李敬 -专利权人：山东大学
申请日： 2022-02-21 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有取代甘氨酸‑3,5‑二氟苯丙氨酸类肽衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物具有如下通式I所示的结构。本发明还涉及该类衍生物的制备方法及其作为HIV抑制剂在制备抗艾滋病药物中的应用。#imgabs0#
一种取代甘氨酸苯丙氨酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种二烷基酰基半胱氨酸二肽及制备方法和应用-CN202310838691.1在审
发明人：刘晶;周会鸽 -专利权人：国家纳米科学中心
申请日： 2023-07-10 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供一种二烷基酰基半胱氨酸二肽及制备方法和应用，所述二烷基酰基半胱氨酸二肽的结构式如式1所示；本发明通过对脂质分子的亲水头基进行改造，在其分子结构中引入双巯基，实现颗粒表面含有二硫键网络的新型脂质体纳米颗粒的构建，从而克服硅质体药物释放难题，使其具有谷胱甘肽响应性药物释放的能力。
一种烷基半胱氨酸二肽制备方法应用

[发明专利]二肽-2的合成方法-CN202111104466.2有效
发明人：冯议;吴伟伟;杨庆垂;李海亮;唐启明 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2021-09-22 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种二肽‑2的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是通过苯酐保护L‑缬氨酸得到邻苯二甲酰‑L‑缬氨酸，再与氯化亚砜反应得到邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰氯，接着与N‑羟基琥珀酰亚胺反应得到活化酯邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰琥珀酰亚胺，然后与L‑色氨酸反应得到邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰‑L‑色氨酸，最后脱邻苯二甲酰基得到二肽‑2。本发明避免了因L‑色氨酸溶解性导致的直接用邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰氯和L‑色氨酸反应生成的副产物，利用邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰琥珀酰亚胺活化酯的良好选择性，公开了一种工艺简单，杂质少，收率较高，成本低的二肽‑2合成方法，适用于工业化大生产。
二肽合成方法

[发明专利]力肽络合物、其药物组合物、其制备方法和应用-CN202010009209.X有效
发明人：李海亮;李健雄;吴伟伟;唐启明 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2020-01-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的力肽络合物、其药物组合物、其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。力肽络合物为：1分子的锌离子与2分子的力肽通过配位键结合形成络合物并含4分子的结晶水。方法包括：将力肽溶于水中制得力肽水溶液，将锌盐溶于醇或醇水混合溶剂中得到锌盐的醇溶液，于20‑80℃条件下将力肽水溶液与锌盐的醇溶液慢慢混合，同时加入碱液控制体系pH在6‑8之间，滴加完成后，降温使力肽锌析出，过滤干燥得力肽锌粉末。应用为：在治疗或预防肠炎或肠溃疡的药物、锌补充剂中的应用。本专利提供一种操作简单，适合工业化生产的力肽锌络合物生产工艺，该工艺能采用非常简单的方法得到高纯度的力肽锌络合物。
络合物药物组合制备方法应用

[发明专利]靶向细胞周期蛋白依赖性激酶12/13的小分子缀合物及其应用-CN202310479552.4在审
发明人：曹戟;朱成梁;杨波;何俏军;应美丹;邵雪晶;蒋莉;陈丹妮 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种本文提供了一种降解CDK12/13的小分子缀合物及其制备方法和应用，其结构为：T‑L‑E，式Ⅰ中，T表示母核分子CDK12/13蛋白的配体，L表示T和E的连接部分，又称Linker，E表示E3连接酶的配体。式Ⅰ所示化合物可通过T部分衍生物与E3酶配体及其衍生物和之间的酰胺缩合反应、取代反应或点击反应等合成。该化合物在多种细胞系上表现出高效的CDK12/13降解活性，高度特异性的肿瘤细胞增殖抑制活性，及合用其他抗肿瘤药物时的高效治疗效果。在生物学意义和治疗方面，可用于多种癌症及其他CDK12/13异常性疾病治疗的先导化合物。
靶向细胞周期蛋白依赖性激酶 12 13 分子缀合物及其应用

[发明专利]一种多肽选择性修饰的新方法-CN202310538301.9在审
发明人：宋亮亮;张哲凡;蔡灵超 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2023-05-12 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了属于有机合成技术领域的一种多肽选择性修饰的新方法。所述方法为：向反应器中，加入二肽，炔酰胺。在溶剂中搅拌，反应结束后，使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经过硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明提供的多肽选择性修饰的方法具有科学合理，操作简单，化学选择性较好，产品易于纯化等特点。其反应方程式如下：。
一种多肽选择性修饰新方法

[发明专利]一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途-CN202010415211.7有效
发明人：杜武;吕海斌;李海波;秦德锟;艾朝武;李宇;段京义;涂志林;张承智;陈元伟;李兴海 -专利权人：海创药业股份有限公司
申请日： 2020-05-15 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途，具体提供了式Ⅰ所示化合物。实验结果表明，该化合物能够同时靶向降解AR和BRD4，下调AR和BRD4蛋白表达；该化合物能够抑制多种前列腺癌细胞的增殖，其不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系22RV1也显示了良好的抑制作用；该化合物还显示了良好的代谢稳定性，在制备雄激素受体和/或BET的蛋白降解靶向嵌合体、以及治疗受雄激素受体和BET调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
一种芳香靶向 ar bet 蛋白降解嵌合体化合物用途

[发明专利]一种果胶-阿霉素轭合物及其中间体的制备方法-CN202011449290.X有效
发明人：唐小海;陈锞 -专利权人：四川瀛瑞医药科技有限公司
申请日： 2020-12-09 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及一种果胶‑阿霉素轭合物及其中间体的制备方法。本发明的技术方案通过对果胶‑阿霉素轭合物重要中间体的合成的整体路线进行重新设计，提高了合成该中间体小分子化合物的纯度和总收率，具有收率高、后处理简便易纯化的优点；同时节约了两个昂贵的重要原料Fmoc‑NH‑PEG8‑COOH与阿霉素的用量，减少了其它试剂的耗费，大大降低了成本，提高效率，减少了废料的生成，利于环保，适合大规模生产。
一种果胶阿霉素轭合物及其中间体制备方法

[发明专利]一种多巴胺化修饰的谷氨酰胺多肽及其抗体和应用-CN202210727393.0有效
发明人：刘艳荣;石小龙;何宏宇;杨东昌 -专利权人：济宁医学院附属医院
申请日： 2022-06-24 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供了一种多巴胺化修饰的谷氨酰胺多肽及其抗体和应用，属于蛋白质修饰技术领域。本发明人工合成了一种多巴胺修饰的谷氨酰胺多肽，以所述多巴胺修饰谷氨酰胺多肽偶联蛋白载体作为免疫抗原产生一种全新的抗体，可用于识别与富集多巴胺修饰的谷氨酰胺多肽，该抗体可同时用于检测蛋白质或多肽序列上的谷氨酰胺是否存在多巴胺化修饰。
一种多巴胺修饰谷氨酰胺多肽及其抗体应用

[发明专利]制备脂质肽的方法-CN202180086887.9在审
发明人：庄子武明 -专利权人：日产化学株式会社
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供与以往的制造方法相比，可以以更高收率和高纯度制造脂质肽化合物及其盐的方法。所述方法是式(3)表示的脂质肽化合物或其药学上可使用的盐的制造方法，其包含：使式(1)表示的酯化合物、式(2)表示的α‑氨基酸化合物和碱，在含有非极性有机溶剂的溶剂中反应的反应工序；向由该反应工序得到的式(3)表示的脂质肽的盐溶解了的溶液中加入有机酸，进行中和，然后加入水和醇进行分液，除去非极性有机溶剂的萃取工序；及从该萃取工序后的溶液中将式(3)表示的脂质肽化合物取出至体系外的分离工序。
制备脂质肽方法

[发明专利]一种前列腺特异性膜抗原靶向化合物及其制备方法和应用-CN202280003295.0有效
发明人：陈小元;徐鹏飞 -专利权人：烟台蓝纳成生物技术有限公司
申请日： 2022-02-27 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：一种前列特异性膜抗原（PSMA）靶向化合物，其结构如式（I）；R1为前列腺特异性膜抗原靶向化合物；L1为‑(X)n‑(CH2)m‑(Y)q‑，其中X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者含有赖氨酸及谷氨酸的衍生结构，n是0至12的整数，m是0至60的整数，q是0至12的整数，其中每个CH2可以单独地用‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑替换；L2是‑(CH2)p‑，其中p是0至30的整数，其中每个CH2可以单独地用‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑替换；R2是核素螯合基团。还提供基于所述化合物结构的放射性标记物，所述的化合物及放射性标记物具有适宜的血液循环时间、较高的肿瘤摄取和保留时间，适合用作PSMA高表达肿瘤的核素治疗和显像。式（I）。
一种前列腺特异性抗原靶向化合物及其制备方法应用

[发明专利]降解环氧合酶2及流感病毒核蛋白的PROTAC化合物及其制备方法与应用-CN202310562546.5在审
发明人：孙蕾;刘文军;白晓园;李和桥;杨文贤;范文辉 -专利权人：中国科学院微生物研究所
申请日： 2023-05-18 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种降解环氧合酶2及流感病毒核蛋白的PROTAC化合物及其制备方法与应用。所述PROTAC化合物的结构式如式Ⅰ所示，可靶向降解环氧合酶2，式I、式II所示化合物可靶向降解A型流感病毒和B型流感病毒的NP蛋白，因而可以用于制备治疗流感病毒引起的上呼吸道感染和肺炎。本发明提供的式I所示化合物对COX2蛋白有明显降解作用，对PGE2的分泌具有明显的抑制作用，式I和式II所示化合物对两种流感病毒NP蛋白具有明显降解作用，对两种流感病毒的增殖有明显抑制作用，对肺部炎症具有明显减轻作用。
降解环氧合酶流感病毒核蛋白 protac 化合物及其制备方法应用