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- [发明专利]一种鹅去氧胆酸的制备方法-CN200610031503.0无效
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邓家国
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常德云港生物科技有限公司
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2006-04-17
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2006-09-13
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C07J9/00
- 一种鹅去氧胆酸的制备方法。本发明涉及一种利用猪胆汁提取胆红素的下脚料提取鹅去氧胆酸的方法。用碱皂化下脚料,用双氧水对沉淀物进行氧化处理,对滤液用稀硫酸进行酸化处理,用活性炭脱色,用醋酸乙酯反复溶解、结晶,提纯猪去氧胆酸并列产品,将母液浓缩至膏状物,用碱溶解,加氯化钡成盐处理,生成胆酸盐,将胆酸盐悬浮于碳酸钠水溶液中进行脱钡处理,用稀硫酸酸化,分离沉淀并干燥得到粗品鹅去氧胆酸,用活性炭脱色,用醋酸乙酯反复溶解、结晶并干燥,得到鹅去氧胆酸成品。整个工艺具有原料丰富易得,环境友好,安全无毒,成本低,单一原料产出多个产品,易于工业化大规模生产等优点。本发明用于提取鹅去氧胆酸。
- 一种鹅去氧胆酸制备方法
- [发明专利]新的夫西地酸衍生物-CN200480019302.8无效
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T·迪沃德;C·A·S·布雷丁;P·R·拉斯穆森;L·M·E·布埃拉特迪沃德;J·托尔豪格
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利奥制药有限公司
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2004-07-09
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2006-08-09
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C07J9/00
- 本发明涉及新的通式I的夫西地酸衍生物及其药学可接受的盐和易水解的酯,其中X代表卤素、三氟甲基、氰基、叠氮基、烷基、链烯基或芳基,其中所述的烷基、链烯基或芳基任选被一个或多个相同或不同的选自下述基团的取代基取代:烷基、链烯基、芳基、烷氧基、硝基、烷硫基、卤素、叠氮基、三氟甲基及氰基;Y及Z均代表氢,或与C-17/C-20键共同形成介于C-17与C-20间的双键,或共同为亚甲基并与C-17及C-20共同形成环丙烷环;A代表键、O、S或S(O);B代表C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6酰基、C3-7环烷基羰基或苯甲酰基,各基团任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代:卤素、羟基、烷氧基、芳基、杂芳基与叠氮基,或者若A代表键,则B还可代表氢;Q1及Q2独立地代表-CH2-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH2)-或-(CHW)-,其中R代表C1-6烷基且W代表卤素、氰基、叠氮基或三氟甲基;Q3代表-CH2-、-C(O)-或-CHOH-;G代表氢、OH或O-CO-CH3;五元环中以实线及虚线描画出的两条键用于表示这两条键中任一条可为双键,于该情况下Y不存在且Z代表氢;介于C-1及C-2间的键可为单键或双键;以及涉及包含所述衍生物的医药组合物和它们在治疗中的用途。
- 衍生物
- [发明专利]胆甾-5-烯-3β,19-二羟基-24-酮及衍生物的合成方法-CN200510121376.9有效
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颜光美;张静夏;丘鹏新;黄亦俊
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中山大学
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2005-12-31
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2006-07-12
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C07J9/00
- 本发明公开了一种胆甾-5-烯-3β,19-二羟基-24-酮及衍生物的合成方法,该方法是以猪去氧胆酸为原料,制备3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酸,通过和氯化亚砜反应制备成3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酰氯,超声波辐射下和异丙基镉试剂反应得3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮,再与N-溴代丁二酰亚胺/高氯酸水溶液体系反应得到3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β-羟基-24-酮,氧化关环生成3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β,19-环氧-24-酮,用锌粉/冰醋酸体系或锌粉/醇体系还原生成3β,19-二乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮或3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-19-羟基-24-酮,再通过碱解得胆甾-5-烯-3β,19-羟基-24-酮;最后和甲基三苯基溴化膦反应合成24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β,19-二醇。本发明的合成方法具有原料廉价易得、合成路线科学合理、各步合成产率高等特点。胆甾-5-烯-3β,19-二羟基-24-酮和24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β,19-二醇对低钾诱导的神经原调亡细胞有显著的保护作用。
- 胆甾19羟基24衍生物合成方法
- [发明专利]胆甾-3β,5α,6β,19-四羟基-24-酮及衍生物的合成方法-CN200510121374.X有效
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颜光美;张静夏;丘鹏新;黄亦俊
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中山大学
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2005-12-31
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2006-06-28
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C07J9/00
- 本发明公开了一种胆甾-3β,5α,6β,19-四羟基-24-酮及衍生物的合成方法,该方法以猪去氧胆酸为原料,制备3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酸,通过和氯化亚砜反应制备成胆甾酰氯,超声波辐射下和异丙基镉试剂反应得3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮,再与N-溴代丁二酰亚胺/高氯酸水溶液体系反应得到3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β-羟基-24-酮,之后用二乙酰氧基碘代苯生成3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β,19-环氧-24-酮,用锌粉/冰醋酸体系还原生成3β,19-二乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮;再用氧化剂氧化5,6位双键,水解反应得胆甾-3β,5α,6β,19-四羟基-24-酮;最后和甲基三苯基溴化膦反应合成24-亚甲基-胆甾-3β,5α,6β,19-四醇;和肼反应合成胆甾-3β,5α,6β,19-四羟基-24-双腙。本发明的合成方法具有原料廉价易得、合成路线科学合理、各步合成产率高等特点,目标化合物对低钾诱导的神经元调亡细胞有显著的保护作用。
- 胆甾19羟基24衍生物合成方法
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