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[发明专利]一种倍他米松中间体的制备方法-CN201711424088.X有效
发明人：蒋青锋;杨坤;于传云 -专利权人：江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种倍他米松中间体的制备方法，由化合物Ⅱ为底物，经硅氰化反应制得化合物Ⅲ，然后经水解反应脱去硅烷基团，得到化合物Ⅳ，再经转位重排反应制得化合物Ⅰ。本发明用三甲基氰硅烷代替氰化钠，与底物发生硅氰化反应，再经水解反应、转位重排反应构建17β‑CN，虽然反应步骤增加，但其路线简单，整体反应时间缩短，易于操作，适合工业化生产；更重要的，本发明合成路线，几乎没有副反应发生，生产收率、产物质量都明显增加，大大降低了生产成本。
一种中间体制备方法

[发明专利]雪胆甲素衍生物及其制备方法和应用-CN201911107026.5有效
发明人：姚庆强;刘波;喻琨;杨新美;宋林林;李莹;陈海蛟 -专利权人：山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所)
申请日： 2019-11-13 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明公开了雪胆甲素衍生物其制备方法及其医药用途。具体公开了一类雪胆甲素衍生物(I)，通过雪胆甲素的2，3和16位羟基及其17位支链进行结构修饰，SRB法筛选结果表明：雪胆甲素2，3，16位羟基被乙酰基保护，17位支链被2‑肼基吡啶、2，4，6三氯苯肼或2，4‑二硝基苯肼取代并且羟基被乙酰基保护后的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞(SKOV3，LOVO，HT‑29，HepG2，MCF‑7)增殖的作用。同时，这些衍生物对正常细胞HEK293的IC50增大，提示该类衍生物相对于雪胆甲素，其选择性增强。
雪胆衍生物及其制备方法应用

[发明专利]17β-雄甾-4-烯-3-酮-17-羧酸的制备方法-CN201710899932.8有效
发明人：甘红星;胡爱国;吴来喜;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2017-09-28 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：17β‑雄甾‑4‑烯‑3‑酮‑17‑羧酸的制备方法，以4‑雄烯二酮（简称4AD）为原料，先将4AD在有机溶剂中与原甲酸三乙酯在酸催化下反应，经后处理得醚化物；再将醚化物溶解于有机溶剂中，在强碱催化下与三甲基碘化硫反应，经后处理后得环氧物；然后将环氧物溶入有机溶剂中，在酸催化下重排，得醛基物；最后将醛基物溶入有机溶剂中，用双氧水酸催化氧化得17β‑雄甾‑4‑烯‑3‑酮‑17‑甲酸。熔点244‑246℃，HPLC含量99.0%以上，反应重量总收率70‑72%。相对传统方法，本发明原料价廉易得，工艺简便环保，合成收率高，产品质量好；比传统方法降低成本30‑40%；十分利于工业化生产。
17 雄甾羧酸制备方法

[发明专利]一种氟替卡松丙酸酯中间体的制备方法-CN202010150457.6在审
发明人：肖奇才;高理钱;周全明;石子寒;汪伟;向梦华;谢刘幸;杨芬;罗川朝 -专利权人：中山大学·深圳
申请日： 2020-03-06 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟替卡松丙酸酯中间体的制备方法，包括以下步骤：先制备硅胶负载高碘酸钠，再利用硅胶负载高碘酸钠氧化氟米松，得到氟替卡松丙酸酯中间体6α,9α‑二氟‑11β,17α‑二羟基‑16α‑甲基‑3‑氧代雄甾‑1,4‑二烯‑17β‑羧酸。本发明具有反应原料易得、操作简单、选择性好、无副产物、工艺稳定、廉价安全、反应收率高等优点，有利于降低企业生产成本和后续商业化生产及批量化供应。
一种氟替卡松丙酸中间体制备方法

[发明专利]制备氯替泼诺的方法和其眼用组合物-CN201710161988.3有效
发明人：张静;刘丰华;方子华;刘瑄;杨玲 -专利权人：深圳市瑞霖医药有限公司
申请日： 2017-03-17 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明涉及制备氯替泼诺的方法和其眼用组合物。具体的，本发明涉及一种制备氯替泼诺的方法，其包括如下步骤：使氯替泼诺原料溶解于第一有机溶剂中得到含药溶液，在搅拌下向所得溶液中滴加第二有机溶剂，再继续搅拌，过滤，用所述第二有机溶剂洗涤滤饼，使所述滤饼在真空干燥箱中干燥，即得。进一步的，本发明还提供了一种照本发明方法制备得到的氯替泼诺原料药，以本发明制得的氯替泼诺为原料药制备得到的眼用药物组合物，以及本发明制得的氯替泼诺在制备用于治疗或预防眼部炎症或干眼症的药物中的用途。本发明方法具有优异的药学特征例如所制得的原料药和制剂具有优异的稳定性。
制备氯替泼诺方法组合

[发明专利]一种曲安西龙的制备方法-CN201811237500.1在审
发明人：王京沪 -专利权人：山东泰华生物科技股份有限公司
申请日： 2018-10-23 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲安西龙的制备方法，属于制药技术领域。其首先选择醋酸四烯物为原料，然后经过氧化、16位上酯、在进行环氧、上氟，上氟精制好之后再水解，最后得到曲安西龙。该方法的收率及成本明显优于氧化后直接进行环氧的合成方法，在上氟工艺后将杂质去除，可以避免最后该杂质在最后精制时难以去除的问题，从中间体阶段控制，大大减少分离提纯的难度。
环氧种曲制备精制醋酸四烯物中间体阶段分离提纯曲安西龙杂质去除收率水解制药去除合成

[发明专利]一种利用黄体酮母液物制备雄甾-3-酮-4-烯-17β羧酸的方法-CN201611134841.7有效
发明人：侯海波;杨艳青;郑建雄;张阳洋 -专利权人：湖北竹溪人福药业有限责任公司
申请日： 2016-12-11 - 公布日： 2018-10-30 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用黄体酮母液物制备雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸的方法，该方法以黄体酮母液物为原料经溴仿反应一步合成雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸；本发明的合成方法步骤简单，成本较低，适合于批量化工业生产，采用本发明合成的雄甾‑3‑酮‑4‑烯‑17β羧酸成品呈类白色，收率≥80%，产品纯度≥99.5%，可满足国际市场质量标准。
一种利用黄体酮母液制备 17 羧酸方法

[发明专利]一种依碳氯替泼诺的合成方法-CN201710210429.7在审
发明人：李亚玲;孙建磊;王淑丽 -专利权人：天津药业研究院有限公司
申请日： 2017-03-31 - 公布日： 2018-10-16 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明提供一种依碳氯替泼诺的合成方法，该方法包括以下步骤：(1)化合物I在碱性条件下发生酸酐水解反应，然后在酸性条件下，得到化合物II；(2)在碱性条件下，化合物II与二氯甲烷反应，得到化合物III，即依碳氯替泼诺。本发明的有益效果是：本发明优化了依碳氯替泼诺的制备工艺，在氯甲基化时加入碱性催化剂，使用二氯甲烷作为氯甲基化试剂即可生成依碳氯替泼诺，大大降低了成本。本工艺条件温和，所用试剂易得，且简化了操作步骤，收率提高，而且更加环保，适合工业化大生产。
碳氯二氯甲烷碱性条件合成工业化大生产氯甲基化试剂碱性催化剂工艺条件氯甲基化水解反应酸性条件制备工艺收率环保优化

[发明专利]19-去甲C3,3-二取代的C21-N-吡唑基类固醇及其使用方法-CN201480031476.X有效
发明人： G.M.博特拉;B.L.哈里森;A.J.罗比肖;F.G.萨里图罗;R.T.贝雷西斯 -专利权人：萨奇治疗股份有限公司
申请日： 2014-04-17 - 公布日： 2018-04-27 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的19‑去甲C3,3‑二取代的C21‑吡唑基类固醇，及其可药用盐；其中，R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6和R7如本文所定义。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症，例如，治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征和耳鸣。
19 c3 取代 c21 吡唑类固醇及其使用方法

[发明专利]甾体类化合物在制备抗补体药物中的用途-CN201610686965.X在审
发明人：王琪;邵明会;陈道峰 -专利权人：王琪
申请日： 2016-08-19 - 公布日： 2018-03-06 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明属于中药制药领域，涉及甾体类化合物及其在制备抗补体药物中的用途。本发明从一种源自堇菜科植物天山堇菜(Viola tianshanica Maxim.)的维吾尔药材天山堇菜干燥全草乙醇提取物的石油醚萃取部位提取得到甾体类化合物，并通过体外抗补体活性评价实验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径均有较强的抑制作用。本发明所述的甾体类化合物可制备抗补体药物并进一步制备治疗与补体相关疾病的药物。
甾体类化合物制备补体药物中的用途

[发明专利]一种合成氯替泼诺的方法以及一种中间体的合成方法-CN201610340165.2在审
发明人：张健;陈晓娜;高军锋;张树斌;谭宙宏 -专利权人：上海清松制药有限公司
申请日： 2016-05-22 - 公布日： 2017-04-05 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明提供一种合成氯替泼诺的方法，包括如下步骤步骤1以泼尼松龙为原料制备11β,17α‑二羟基‑3‑氧代雄甾‑1,4‑二烯‑17β‑羧酸；步骤2采用11β,17α‑二羟基‑3‑氧代雄甾‑1,4‑二烯‑17β‑羧酸制备17α‑〔(乙氧甲酰基)氧基〕‑11β‑羟基‑3‑氧代雄甾‑1,4‑二烯‑17β‑羧酸乙基碳酸酐；步骤3将17α‑〔(乙氧甲酰基)氧基〕‑11β‑羟基‑3‑氧代雄甾‑1,4‑二烯‑17β‑羧酸乙基碳酸酐中加入乙醇钠一段时间后再加入氯碘甲烷然后就会得到氯碘甲烷。在步骤3能够避免引入水对中间体的影响。
一种合成氯替泼诺方法以及中间体

[发明专利]一种3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸的合成方法-CN201510717053.X有效
发明人：左前进;甘红星;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明属于有机化学领域，提供一种3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸的合成方法，包括步骤1)3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮中，缓慢加入2‑氯乙酸乙酯，发生加成、环合反应得3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑羧酸乙酯；2)3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得3‑酮‑4‑雄烯‑20‑醛；3)3‑酮‑4‑雄烯‑20‑醛经氧化反应得到3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸。本发明提出的方法，改变合成路线和起始的合成原料，采用廉价的4AD的衍生物原料3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮，减少了合成反应步骤，反应条件温和；本发明提出的合成方法更简单、经济、环保，便于工业化实施。
一种雄烯 17 羧酸合成方法

[发明专利]一种依碳氯替泼诺混悬滴眼液组合物-CN201510277701.4在审
发明人：王淑丽;韩昆颖 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2015-05-27 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：一种依碳氯替泼诺混悬滴眼液，其特征在于含有作为活性成分的依碳氯替泼诺，水、助悬剂以及其他辅料，所述其他辅料选自pH调节剂、渗透压调节剂、表面活性剂、抑菌剂中的一种或几种，所述的依碳氯替泼诺以晶体形式存在，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝9.2°，13.7°，14.1°，15.5°，16.3°，18.6°处有特征峰。
一种依碳氯替泼诺混悬滴眼液组合

[发明专利]依碳氯替泼诺一水合物及其晶型与制备方法-CN201510277704.8在审
发明人：王淑丽;韩昆颖 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2015-05-27 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种依碳氯替泼诺一水合物及其晶型与制备方法，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝9.8°，15.0°，15.6°，16.6°，17.2°，18.1°，19.8°，23.0°，24.8°，26.3°处有特征峰，可以采用超临界流体技术制备或者通过在依碳氯替泼诺的饱和溶液M中，加入晶种，冷却析晶得到，所述溶液M由1体积份的乙醇，0.2～0.3体积份的水，0.2～0.3体积份的乙腈组成。
依碳氯替泼诺一水合物及其制备方法

[发明专利]一种依碳氯替泼诺新晶型及其制备方法-CN201510277705.2在审
发明人：王淑丽;韩昆颖 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2015-05-27 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种依碳氯替泼诺新晶型I及其制备方法，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝9.2°，13.7°，14.1°，15.5°，16.3°，18.6°，处有特征峰，可以通过在依碳氯替泼诺的饱和溶液A中，加入晶种，冷却析晶得到，所述溶液A由1体积份的丙酮，0.2～0.3体积份的正己烷，0.2～0.3体积份的乙腈组成,所述晶种具有下列晶胞参数：a=6.773(2)Å；b=14.943(5)Å；c=11.973(4)Å；α＝90deg；β＝94.140(6)deg；γ＝90deg。
一种依碳氯替泼诺新晶型及其制备方法