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[发明专利]一种泰拉霉素有关物质、其制备方法及应用-CN201510133716.3有效
发明人：李悦;黄珊 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07H15/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种泰拉霉素有关物质、其制备方法及应用。本发明提供了一种泰拉霉素有关物质4或其盐。本发明还提供了泰拉霉素有关物质4的制备方法，其包括下述步骤：在乙腈中，将泰拉霉素与氢氧化钠水溶液进行碱降解反应，得到泰拉霉素有关物质4即可。本发明的泰拉霉素有关物质是对泰拉霉素进行质量控制的必需品；本发明的制备方法能够制得并有效分离泰拉霉素有关物质4，从而控制泰拉霉素的药品质量，为泰拉霉素未知杂质的研究奠定了良好的基础。
一种霉素有关物质制备方法应用

[发明专利]一种泰拉霉素有关物质、其制备方法及应用-CN201510133699.3有效
发明人：李悦;黄珊 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种泰拉霉素有关物质、其制备方法及应用。本发明提供了一种泰拉霉素有关物质2或其盐。本发明还提供了泰拉霉素有关物质2的制备方法，其包括下述步骤：在乙腈中，将泰拉霉素与双氧水水溶液进行氧化降解反应，得到泰拉霉素有关物质2即可。本发明的泰拉霉素有关物质是对泰拉霉素进行质量控制的必需品；本发明的制备方法能够制得并有效分离泰拉霉素有关物质2，从而控制泰拉霉素的药品质量，为泰拉霉素未知杂质的研究奠定了良好的基础。
一种霉素有关物质制备方法应用

[发明专利]一种泰拉霉素半抗原及其抗体与试纸条-CN202110748153.4有效
发明人：蔡若纯;黎佩锦;刘耀慧;罗志浩;雷毅 -专利权人：广东省食品检验所（广东省酒类检测中心）
申请日： 2021-07-01 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07K14/765 文献下载
摘要：本发明提供了一种泰拉霉素半抗原及其抗体与试纸条，所述泰拉霉素半抗原的结构式如式(Ⅰ)所示。可以用于制备泰拉霉素抗原、泰拉霉素抗体以及泰拉霉素检测试剂。本发明还提供了一种泰拉霉素抗原以及泰拉霉素抗体，由上述泰拉霉素半抗原制备得到。本发明还提供了一种泰拉霉素胶体金试纸条，该试纸条具有灵敏度高、特异性强、成本低、操作简单、检测时间短、适合各种单位使用、储存简单、保质期长的优点。用本发明试纸条检测泰拉霉素的方法简便、快速、直观、准确、适用范围广、成本低、易推广使用。
一种霉素半抗原及其抗体试纸

[发明专利]一种从泰拉霉素粗品中分离泰拉霉素A和泰拉霉素B的方法-CN201510135163.5有效
发明人：任勇 -专利权人：宁夏泰瑞制药股份有限公司
申请日： 2015-03-26 - 公布日： 2017-10-27 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种从泰拉霉素粗品中分离泰拉霉素A和泰拉霉素B的方法，其工艺步骤为将泰拉霉素粗品酸化溶解、吸附、解吸、淋洗、层吸和减压蒸馏得到泰拉霉素A和泰拉霉素B的固体产物。本发明实现了泰拉霉素A和B的有效分离，提高了其质量，使其含量分别在98%以上，降低生产成本；有利于增强产品的国内外市场竞争力。
一种霉素粗品中分离方法

[发明专利]一种泰拉霉素有关物质、其富集制备方法及应用-CN201510133678.1有效
发明人：李悦;黄珊 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2019-01-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种泰拉霉素有关物质、其富集制备方法及应用。本发明提供了一种泰拉霉素有关物质3或其盐。本发明还提供了泰拉霉素有关物质3的富集制备方法，其包括下述步骤：采用高效液相色谱法，将待测物在色谱柱中进行洗脱，收集泰拉霉素有关物质3即可。本发明的泰拉霉素有关物质是对泰拉霉素进行质量控制的必需品；本发明的富集制备方法能够有效分离泰拉霉素有关物质3，从而控制泰拉霉素的药品质量，为泰拉霉素未知杂质的研究奠定了良好的基础。
一种霉素有关物质富集制备方法应用

[发明专利]一种泰拉霉素可溶性干粉的制备方法-CN201711440659.9在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：江苏威凌生化科技有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07H1/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种泰拉霉素精制的新方法，将合成得到的泰拉霉素粗品或市购的泰拉霉素溶解、结晶、抽滤、干燥、粉碎、混合最终得到泰拉霉素的成品。这种制备泰拉霉素的方法简单，使用的设备少，使用的溶剂量很小，在环保和安全方面有保证，而且得到的泰拉霉素质量好、纯度高，成本低，收率高，能满足后续制剂加工对泰拉霉素的相关质量的要求，适宜商业化大生产。
泰拉霉素制备制剂加工大生产溶剂量干粉抽滤粗品收率精制溶解合成环保安全保证

[发明专利]泰拉霉素半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用-CN202110749563.0在审
发明人：万宇平;刘玉梅;王兆芹;马玉华;龙光宗;杨春艳 -专利权人：北京勤邦生物技术有限公司;北京望尔生物技术有限公司
申请日： 2021-07-01 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了泰拉霉素半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用，本发明提供的泰拉霉素半抗原最大程度保留了泰拉霉素的特征结构，又引入马来酰亚胺基团，使得泰拉霉素半抗原的免疫原性明显增强；用泰拉霉素半抗原与载体蛋白偶联后得到的泰拉霉素人工抗原去免疫动物，更有利于刺激动物免疫应答产生特异性更强、灵敏度更高的抗体，经间接竞争酶联免疫法检测，泰拉霉素抗体对泰拉霉素的IC50为0.3μg/L，与其他大环内酯类抗生素的交叉反应率低，为后续建立泰拉霉素的各种免疫分析方法提供了基础。
霉素半抗原人工抗原抗体及其制备方法应用

[发明专利]一种泰拉霉素无菌粉及其制备方法-CN201410843068.6在审
发明人：余贵菊;王建;程雪娇;王勇;焦晓军;朱士江;季昆;姜淋洁;崔志刚;王猛 -专利权人：天津市中升挑战生物科技有限公司
申请日： 2014-12-30 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种注射用泰拉霉素无菌粉及其制备方法，属于动物用注射剂领域，其制备方法包括如下步骤：(1)用无水醇将泰拉霉素溶解；(2)加入活性炭，搅拌至充分吸附，过滤得滤液；(3)将酸加入无水醇中，过滤得滤液，将滤液滴加至步骤(2)的滤液中，搅拌反应，过滤得滤饼，减压干燥后得泰拉霉素盐，即得泰拉霉素无菌粉。本发明还提供了由上述制备方法制得的泰拉霉素无菌粉以及泰拉霉素无菌粉在制备泰拉霉素无菌粉针注射剂中的应用。本发明解决了泰拉霉素水针剂存在的异构体问题，保留活性高的异构体一，将泰拉霉素注射液做成单一成分，降低对制剂的要求，提高治疗疗效。
一种霉素无菌及其制备方法

[发明专利]一种合成纯化泰拉霉素杂质C的方法-CN201811557204.X有效
发明人：凌青云;张猛;刘言华;杨玲卫;魏雅 -专利权人：江苏威凌生化科技有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成纯化泰拉霉素杂质C的方法，该方法以泰拉霉素为原料，合成一种在泰拉霉素生产过程中易产生的泰拉霉素杂质C，以便于对该杂质的结构和性质进行研究，合成出来的泰拉霉素杂质C性质稳定、纯度较高，能够满足行业内对于泰拉霉素杂质的结构和性质方面的研究要求，操作简便，合成易于控制，满足杂质质量控制需求，采用了二氯甲烷作为溶剂，使用多聚甲醛或甲醛，使得反应更加彻底，在微量四丁基溴化铵的催化下，提高了泰拉霉素的转化效率；重结晶时，采用适合的比例，使得泰拉霉素杂质C粗品的提纯更加完全，提高了泰拉霉素杂质C粗品的纯度。
一种合成纯化霉素杂质方法

[发明专利]一种泰拉霉素丙酮缩合物及其制备方法-CN202310261689.2在审
发明人：林志浩;金勇;杨鹏飞;陈海冰;徐华杰;李三立;李朝阳;邓明智;徐小潮;杨浩;胡德行;邱财运 -专利权人：浙江国邦药业有限公司
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本申请提供一种泰拉霉素丙酮缩合物及其制备方法，属于糖衍生物的制备工艺技术领域。将泰拉霉素酸式盐溶于丙酮中，保温搅拌后，调节pH，加水生成白色固体悬浊，过滤，得到粗品；粗品分离提纯，得到成品泰拉霉素丙酮缩合物。上述方法制备得到的泰拉霉素丙酮缩合物在泰拉霉素质量控制中作为杂质鉴定的应用，可以有效控制泰拉霉素的药品质量。
一种霉素丙酮缩合及其制备方法

[发明专利]一种泰拉霉素有关物质、富集制备方法、分离方法及应用-CN201510133696.X有效
发明人：李悦;黄珊 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种泰拉霉素有关物质、富集制备方法、分离方法及应用。本发明提供了一种泰拉霉素有关物质的分离方法，其包括下述步骤：采用高效液相色谱法，将待测物在色谱柱中进行洗脱，即可。本发明还提供了一种泰拉霉素有关物质1或其盐。本发明的分离方法能够有效分离泰拉霉素在合成及降解过程中产生的杂质，并可进一步通过质谱检测，高灵敏度地检出微量杂质，鉴定、确证其结构，从而控制泰拉霉素的药品质量，为泰拉霉素未知杂质的研究奠定了良好的基础；本发明的泰拉霉素有关物质是对泰拉霉素进行质量控制的必需品。
一种霉素有关物质富集制备方法分离应用

[发明专利]泰拉霉素中间体及其制备方法与泰拉霉素的制备方法-CN201210330787.9有效
发明人：余贵菊;王建;董泽新;王勇;程雪娇;焦小军 -专利权人：安徽中升药业有限公司
申请日： 2012-09-07 - 公布日： 2012-11-21 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明提供了泰拉霉素中间体及其制备方法与泰拉霉素的制备方法，所述泰拉霉素的制备方法条件温和操作方便，成本低，是以阿奇霉素A为原料，用二碳酸二叔丁酯保护阿奇霉素A中的2’-位羟基和6’-位氨基，得到双保护的阿奇霉素A；对双保护的阿奇霉素A的4”-位羟基进行Swern氧化，再与三氟乙酸成盐，并同时脱除叔丁氧羰基，得到4”-位羰基的阿奇霉素A双三氟乙酸盐；再与三甲基锍溴化物反应得到4”-位环氧化合物；最后用正丙胺对4”-位环氧化合物进行亲核加成，得到泰拉霉素的磷酸盐，进一步用碱中和，得到目标化合物泰拉霉素；同时产生了4”-位羰基的阿奇霉素A双三氟乙酸盐的泰拉霉素中间体。
霉素中间体及其制备方法

[发明专利]一种合成纯化泰拉霉素杂质E的方法-CN201811557201.6在审
发明人：凌青云;张猛;刘言华;杨玲卫;魏雅 -专利权人：江苏威凌生化科技有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成纯化泰拉霉素杂质E的方法，在环氧化的过程中，通过调整原料和反应温度，从而得到环氧化合物的异构体，在通过去除保护基、胺化等步骤，得到我们需要的泰拉霉素E，解决了现有技术中泰拉霉素杂质E的纯度低、操作复杂、合成过程不易控制、单次制备产量低、无法满足对其结构和性质的研究条件的问题，本发明的合成纯化泰拉霉素杂质E的方法，调整了原料和反应温度，在DMSO中，加入三甲基碘化亚砜，促使硫叶立德反应的进行，使其生成的环氧化合物以直立键为主，促进了泰拉霉素杂质E的转化效率，从而生成大量的泰拉霉素杂质E的同时提高了泰拉霉素杂质E的纯度。
泰拉霉素环氧化合物合成三甲基碘化亚砜结构和性质去除保护基合成过程硫叶立德研究条件转化效率环氧化异构体直立胺化制备

[发明专利]一种合成纯化泰拉霉素杂质E的方法-CN202010991417.4在审
发明人：凌青云;张猛;刘言华;杨玲卫 -专利权人：江苏威凌生化科技有限公司
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成纯化泰拉霉素杂质E的方法，在环氧化的过程中，通过调整原料和反应温度，从而得到环氧化合物的异构体，在通过去除保护基、胺化等步骤，得到我们需要的泰拉霉素E，解决了现有技术中泰拉霉素杂质E的纯度低、操作复杂、合成过程不易控制、单次制备产量低、无法满足对其结构和性质的研究条件的问题，本发明的合成纯化泰拉霉素杂质E的方法，调整了原料和反应温度，在DMSO中，加入三甲基碘化亚砜，促使硫叶立德反应的进行，使其生成的环氧化合物以直立键为主，促进了泰拉霉素杂质E的转化效率，从而生成大量的泰拉霉素杂质E的同时提高了泰拉霉素杂质E的纯度。
一种合成纯化霉素杂质方法

[发明专利]泰拉霉素中间体及其制备方法和泰拉霉素的制备方法-CN201410046800.7无效
发明人：孙亚磊;蒋贻海;姚德勇;贺倩倩;侯青青 -专利权人：青岛蔚蓝生物股份有限公司
申请日： 2014-02-10 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明提供了一种泰拉霉素中间体及其制备方法和泰拉霉素的制备方法，泰拉霉素的制备方法包括以下步骤：以红霉素A(E)肟为起始原料，经乙酰基保护、Albright-Goldman氧化、Corey-Chaykovsky环氧化、脱保护、贝克曼重排、还原水解、正丙胺开环七步反应合成泰拉霉素。
霉素中间体及其制备方法

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