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[发明专利]作为STING调节剂的杂环化合物-CN202180037886.5在审
发明人：李菁;徐三甲;王志伟;张国良;王策;苗健壮;古丽娜;陈刚;於小松 -专利权人：百济神州有限公司
申请日： 2021-05-27 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本文披露的是可以用作STING调节剂的杂环化合物，合成方法以及此类化合物在治疗多种疾病包括癌症中的用途。
作为 sting 调节剂杂环化合物

[发明专利]毒蕈碱型乙酰胆碱受体M5的竞争性和非竞争性抑制剂-CN202180037171.X在审
发明人： C·W·林斯利;C·K·琼斯;P·J·康恩;C·韩;A·S·费尔茨;D·L·奥西;J·L·恩吉尔斯;J·李;R·A·卡普斯蒂克;D·L·霍姆贝尔;K·J·坦普尔 -专利权人：范德堡大学
申请日： 2021-05-21 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：4‑杂芳基‑哌啶的芳基磺酰胺及其衍生物是毒蕈碱型乙酰胆碱受体M5(mAChR M5)的竞争性和非竞争性抑制剂，并且可用于治疗精神障碍，例如物质相关误用、物质相关障碍复发、焦虑、抑郁和精神病。
毒蕈乙酰胆碱受体 m5 竞争性竞争性抑制剂

[发明专利]一类开环葫芦脲柱芳烃双主体化合物及其制备方法和应用-CN202011367580.X有效
发明人：杨波;孔令广;朱盼永;杜刚;陈丽媛;赵榆林;廖霞俐;杨靖 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2020-11-28 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一类开环葫芦脲柱芳烃双主体化合物及其制备方法，本发明开环葫芦脲柱芳烃双主体化合物以卤代烷烃修饰后的开环葫芦脲与羧酸修饰的柱芳烃上的羧基发生反应形成酯键而链接成双主体化合物；与单个开环葫芦脲及柱芳烃相比，本发明开环葫芦脲柱芳烃双主体化合物具有两种性质不同的空腔，其中一种是柱芳烃的空腔，另外一种是开环葫芦脲的空腔，并且这两种空腔的排列呈现线性结构，该类载体的空腔具有不同的性质，使得该化合物既有柱芳烃的性能又具有开环葫芦脲的性能，该化合物具有很好的分子识别能力，可以作为分子离子跨膜转运分子，并应用于生物医药研究，制药、食品、香精香料、烟草等行业。
一类开环葫芦芳烃主体化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种多齿有机配体及其制备方法和应用、金属超分子聚合物及其制备方法-CN202111600379.6有效
发明人：赵晓刚;丛冰;张克;王大明;周宏伟;陈春海 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种多齿有机配体及其制备方法和应用、金属超分子聚合物及其制备方法，属于功能分子材料技术领域。本发明将三苯胺结构与邻菲罗啉结合作为多齿有机配体，利用三苯胺的大体积扭曲结构和优异的电活性，将其引入多齿有机配体的结构中，所得有机配体具有良好的溶解性，为后续制备金属超分子聚合物提供更低成本且多样的方式；同时，邻菲罗啉的平面刚性结构以及分子内的共轭大π键，使其极易与金属离子螯合配位，形成稳定的配合物。因此，本发明提供的多齿有机配体能够使得金属超分子聚合物具有良好的可转移性，同时具有稳定的电活性、快速的转换速度(响应速度快)和优异的电致变色循环稳定性，寿命长。
一种有机及其制备方法应用金属分子聚合物

[发明专利]稠合嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-CN202110054291.2有效
发明人：李心;杨芳;冯斌强;贺峰;陶维康 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2021-01-15 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本公开涉及稠合嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的稠合嘧啶类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为ATR激酶抑制剂的用途和用于制备治疗或预防过度增殖性疾病的药物中的用途。
嘧啶衍生物制备方法及其医药应用

[发明专利]一种四氢-β-卡巴啉二聚体及其制备方法和用途-CN201911266384.0有效
发明人：冯锋;曲玮;廖清宏;柳文媛;孙昊鹏;赵依凡 -专利权人：中国药科大学;中国药科大学（杭州）创新药物研究院
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢‑β‑卡巴啉二聚体衍生物的制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用，所述的四氢‑β‑卡巴啉二聚体衍生物如结构式Ⅰ所示，本发明以L‑色氨酸及色胺为原料，通过Pictet‑Spengler反应与醛环合生成单体的四氢‑β‑卡巴啉，再通过酰氯连接及点击化学反应生成四氢‑β‑卡巴啉二聚体，合成步骤简单、原料易得、收率较高，其对丁酰胆碱酯酶和Aβ1‑42聚集都有显著的抑制活性；在细胞上三种AD模型下的神经保护作用，当用Aβ1‑42,H2O2,OA单独处理的细胞后，细胞存活率低，细胞发生凋亡或坏死；用化合物11,12,13,17和19共处理，化合物11,12,13,17和19成功阻断Aβ1‑42,H2O2,OA诱导的细胞死亡，证明化合物11,12,13,17和19具有显著的神经保护作用。
一种卡巴啉二聚体及其制备方法用途

[发明专利]一种多齿有机配体及其制备方法和应用、金属超分子聚合物及其制备方法-CN202111598178.7有效
发明人：赵晓刚;丛冰;赵君禹;王大明;周宏伟;陈春海 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种多齿有机配体及其制备方法和应用、金属超分子聚合物及其制备方法，属于功能分子材料技术领域。本发明所述多齿有机配体中，N原子具有一对未参与成键的孤对电子，易发生电化学氧化还原且中性态无色，是一种优异的电活性基团，因此该多N原子的结构能够有效降低材料的氧化还原电位。同时，处于不同化学环境的N原子的氧化还原电位不同，而不同的氧化还原电位对应不同的颜色变化，因此，多N原子氧化还原中心的结构赋予了材料在多种颜色间变化的性能，将所述多齿有机配体与金属离子通过配位驱动自组装合成的金属超分子聚合物具有良好的溶解性、较低的起始氧化还原电位和较快的色彩切换速度。
一种有机及其制备方法应用金属分子聚合物

[发明专利]一种金属有机配体及其制备方法和应用-CN202211242834.4在审
发明人：张雯;田文灏 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2022-10-11 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供一种金属有机配体及其制备方法和应用，所述金属有机配体，相较于其他非均相催化剂，该金属有机配体能够精确控制配位环境，对配位金属的选择具有可调性。该金属有机配体在进行电化学过程中能同时进行CO2RR和析氢反应，进而可以将CO2转化为一定比例的合成气。
一种金属有机及其制备方法应用

[发明专利]用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物-CN202211277466.7在审
发明人：吴同飞;D.布瑞梅;L.贝克;A.博伊克斯;G.S.M.迪厄斯;E.C.罗森;L.梅尔波尔;V.潘德;M.C.B.C.普拉德;W.B.G.舍朋斯;孙维梅;J.W.J.F.楚林;M.维勒沃耶 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2017-10-02 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物，尤其是具有式(I)的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物，其中这些变量具有在这些权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。本发明进一步涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药剂的用途。
用作 prmt5 抑制剂系统取代核苷类似物

[发明专利]非敏感键桥连的SN38二聚体前药及其自组装纳米粒和应用-CN202211178748.1在审
发明人：孙丙军;何仲贵;李亚桥;李凌霄;刘钿;王硕 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2022-09-27 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：非敏感键桥连的SN38二聚体前药及其自组装纳米粒和应用，属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及一种7‑乙基‑10‑羟基喜树碱前药抗肿瘤制剂，具体涉及如式(I)所示的非敏感键桥连的SN38二聚体前药及其包含该前药的自组装纳米粒的构建，以及其作为药物递送系统在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的非敏感键桥连的SN38二聚体前药可以自组装成纳米粒，能有效提高疗效，降低其毒副作用。
敏感键桥连 sn38 二聚体及其组装纳米应用

[发明专利]一种PD-1/PD-L1抑制剂及其制备方法和用途-CN202210808086.5在审
发明人：许忻;陈嘉;郭凤英;张小娟;王斌玉;周晓波;于浩;李鲜妮 -专利权人：上海华汇拓医药科技有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2022-07-11 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种作为PD‑L1抑制剂的化合物及其制备方法和用途。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于预防和治疗与PD‑L1相关的疾病。
一种 pd l1 抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]KRAS G12D抑制剂及其在医药上的应用-CN202210755077.4在审
发明人：吴颢;陈小平;路渊;徐人奇;何将旗;王维;李波燕;湛波;王冬;王国建;王家炳;兰宏;丁列明 -专利权人：贝达药业股份有限公司
申请日： 2022-06-30 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所述化合物，其互变异构体、氘代物或药用盐，其制备方法，含有该化合物的药用组合物，及其作为治疗和/或预防由KRAS介导的疾病的药物中的应用。
kras g12d 抑制剂及其医药应用

[发明专利]HPK1抑制剂及其用途-CN202210828860.9在审
发明人：刘斌 -专利权人：轩竹生物科技股份有限公司
申请日： 2022-07-14 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一类可用作HPK1抑制剂的化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的方法，以及所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的用途。
hpk1 抑制剂及其用途

[发明专利]一种磷酸可待因杂质D的制备方法-CN202010185130.2有效
发明人：刘统斌;吴泽农;张福利;高升华;胡延雷;杨哲洲;林丽娅 -专利权人：国药集团工业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种磷酸可待因杂质D的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)：在无机酸或者有机酸的条件下，将化合物2与卤化试剂进行卤化反应，制得化合物3；步骤(2)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的作用下，将化合物3与甲基化试剂进行甲基化反应，反应温度为110℃‑140℃，制得化合物4；步骤(3)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱与催化剂的作用下，将化合物2与化合物4在2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮存在下进行醚化反应，反应温度为120℃‑150℃，得到磷酸可待因杂质D。该方法解决了磷酸可待因杂质D不能有效合成的问题，为该化合物的合成提供了一种高效的方法。
一种磷酸杂质制备方法

[发明专利]HPK1抑制剂及其用途-CN202210881198.3有效
发明人：刘斌 -专利权人：轩竹（北京）医药科技有限公司
申请日： 2022-07-26 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一类可用作HPK1抑制剂的化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的方法，以及所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的用途。（I）。
hpk1 抑制剂及其用途