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[发明专利]L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐的I型结晶及制备方法-CN201580002233.8有效
发明人：孙飘扬;武乖利;邱振均;陈永江;沈灵佳 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2015-04-28 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明涉及L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐的I型结晶及制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐固体在单一的有机溶剂或者他们的混合有机溶剂中结晶得到L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐I型结晶。本发明所得到L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
丙氨酸 14 冬凌草酯三氟乙酸结晶制备方法

[发明专利]一种提纯油樟油中的1，8‑桉叶素的方法-CN201611020686.6在审
发明人：徐明;莫开林;费世民;杨学兵;吴斌;杨凌;付卓锐 -专利权人：四川省林业科学研究院
申请日： 2016-11-21 - 公布日： 2017-04-05 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种提纯油樟油中的1，8‑桉叶素的方法，包括以下步骤1)精馏精馏油樟油以得到包含85％以上的1，8‑桉叶素的桉叶油；2)结晶将所述步骤1)中得到的桉叶油在预定温度1下结晶预定时间后，进行离心以得到固态晶体，然后，所述固态晶体缓慢发汗至预定温度2，得到纯度为99％以上的1，8‑桉叶素。本发明的提纯油樟油中的1，8‑桉叶素的方法将精馏和结晶结合起来，工艺简单，大大缩短了高纯度1，8‑桉叶素的生产周期并提高了其总得率，同时，得到的包含85％以上1，8‑桉叶素的桉叶油可以直接出口。
一种提纯油樟油中的桉叶素方法

[发明专利]一种Icetexane型C18降二萜类化合物及其制备方法和应用-CN201510139887.7有效
发明人：江志勇;黄相中;黄超冠;周俊;胡秋芬;杨光宇;高雪梅;李干鹏 -专利权人：云南民族大学
申请日： 2015-03-27 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种Icetexane 型C18降二萜类化合物及其制备方法和应用，所述Icetexane 型C18降二萜类化合物是从分药花属植物中分离得到，是目前为止首个C环裂解的Icetexane型降二萜，可代表Icetexane型二萜类化合物的一个新亚类结构，命名为norperovskatone，其分子式为C18H26O3，具有下述结构所述化合物的制备方法是以干燥的分药花属植物全株为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离而得到。该化合物对HepG2.2.15细胞分泌表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)有显著的抑制活性，并能显著降低细胞内乙型肝炎病毒（HBV） DNA。本发明化合物结构简单，活性好，可作为抗HBV药物的先导性化合物，有良好的应用前景。
一种 icetexane c18 降二萜类化合物及其制备方法应用

[发明专利]洛莫司汀的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610818167.8在审
发明人：徐玉娟 -专利权人：南通市科通科技信息咨询有限公司
申请日： 2016-09-12 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了洛莫司汀的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的洛莫司汀的药物组合物中含有洛莫司汀和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，洛莫司汀、化合物(Ⅰ)单独作用时，对癫痫具有治疗作用；洛莫司汀和化合物(Ⅰ)联合作用时，对癫痫的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗癫痫的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
洛莫司汀药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]一种低浓度桉叶油结晶提纯的方法-CN201510132554.1有效
发明人：顾丽莉;刘文婷;万红焱 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种低浓度桉叶油的结晶提纯方法，即添加调整剂和晶种的低温控温结晶方法，采用常压全结晶工艺，通过控制调整剂及其添加量、晶种添加量、晶种添加温度、降温速率、结晶终温、升温速率、升温终温等因素，得到高纯1,8‑桉叶油素，同时获得母液（其中α‑蒎烯含量高于20%，分离α‑蒎烯之后，可循环利用）和汗液（桉叶油素含量约68%‑71%，可循环利用），可将桉叶油由60%提纯至99%，桉叶油素收率为15%‑25%，总耗时约12‑17h；该方法避免了其它方法中存在的设备种类多、操作条件严苛、原料利用率及效率低等缺点，过程简单，便于实施。
一种浓度桉叶油结晶提纯方法

[发明专利]一种链霉菌来源卤化聚酮化合物、制备方法及应用-CN201610391073.7在审
发明人：岳昌武;邵美云;钱声艳;吕玉红;保玉心;王苗 -专利权人：遵义医学院
申请日： 2016-06-03 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种链霉菌来源卤化聚酮化合物，其特征在于，结构为：本发明要解决的技术问题是提供一种较强的抗耐药金黄色葡萄球菌的链霉菌来源卤化聚酮化合物及其制备方法和应用。
一种霉菌来源卤化化合物制备方法应用

[发明专利]α‑松油醇合成1,8‑桉叶素的方法-CN201610725260.4在审
发明人：崔军涛;汪锦航;黄金龙;刘学东 -专利权人：云南森美达生物科技有限公司
申请日： 2016-08-26 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种α‑松油醇合成1,8‑桉叶素的方法，其特征在于，在原料α‑松油醇合成1,8‑桉叶素过程中采用三氯乙酸、二氯乙酸、氯乙酸或三氟乙酸中的一种。本发明所述α‑松油醇合成1,8‑桉叶素的方法，原料α‑松油醇的转化率最高可以达到99%，产物1,8‑桉叶素的选择性也可高达51%，并且催化剂的水溶液可以循环使用，大大提高了原料的利用率，具有工艺简单，便于操作，生产成本低等优点。
松油合成桉叶素方法

[发明专利]一种去甲斑蝥素衍生物的绿色合成方法-CN201610734721.4在审
发明人：黄超;孙荣荣;尹艳清;杨丽娟;袁明龙 -专利权人：云南民族大学
申请日： 2016-08-28 - 公布日： 2017-01-25 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种去甲斑蝥素衍生物的绿色合成方法，为解决目前去甲斑蝥素衍生物的合成中反应步骤多、原料种类繁多、反应时间长，收率低，而且有些方法中溶剂的毒性较大的问题，本发明提供一种制备去甲斑蝥素衍生物的合成方法，以由呋喃和顺丁烯二酸酐于室温下经Diels‑Alder反应，制得去甲基斑蝥素，接着是溴对双键的加成，最后于装有丙酮的Schlenk加入7‑氧‑二环[2.2.1]庚烷‑5,6‑二溴酸酐、胺类化合物，在室温的条件下搅拌，TLC点板监测，反应结束后，过滤，乙腈洗涤并红外烘干即得目标化合物。本发明安全环保，不产生废气废水，操作简便，工艺稳定性好，收率高，并实现在室温的条件下进行反应。
一种斑蝥素衍生物绿色合成方法

[发明专利]一种以冬凌草为原料制备高纯度冬凌草甲素的方法-CN201510185265.8有效
发明人：袁其朋;刘婷婷;陈振娅 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2015-04-19 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明属于生物化工领域，尤其涉及一种用冬凌草为原料制备高纯度冬凌草甲素的方法。该工艺充分利用了分离提取过程中溶剂与化合物相似性原理实现了各个操作单元间准确耦合，工艺主要包括以下步骤调节溶剂极性设计两次回流提取工艺得到含有冬凌草甲素的水溶液；设计大孔树脂动态分离工艺从该水溶液中初步富集冬凌草甲素；三种溶剂两相萃取技术对预纯化后得到的浸膏脱色并进一步除杂；超声辅助冷却结晶技术进一步得到冬凌草甲素晶体。本发明克服了现有制备方法中的有机溶剂消耗量大，工艺复杂，难以实现大规模生产的缺点，开发了一条低成本，高效益的，高纯度产出的冬凌草甲素中式生产新工艺。
一种冬凌草原料制备纯度方法

[发明专利]一种去甲基斑蝥素酸镁-CN201410163711.0有效
发明人：李晓飞;刘云;赵长阔;侯晓晖;晏容;刘流 -专利权人：遵义医学院
申请日： 2014-04-23 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种去甲基斑蝥素酸镁，其结构式如下。其制备方法是加热一定体积的去离子水至70‑80℃，加入一定量的去甲斑蝥素，使其终浓度为12.5mmol/L。加入一定量氢氧化镁，使去甲斑蝥素与氢氧化镁的摩尔比为12‑15。加热磁力搅拌反应30‑60min,10 000g离心30min,弃沉淀留上清。上清60℃减压干燥后，得无色无规则晶体，即得。本发明具有较高抗癌活性，工艺简单，易于操作，安全性好，成品性能稳定，纯度高的特点。
一种甲基斑蝥素

[发明专利]冬凌草甲素14-O-取代氮芥衍生物、制备方法及用途-CN201410196592.9有效
发明人：徐进宜;徐盛涛;李达翃;王诚倩;姚鸿;裴玲玲;陈哲生;张运闿;张恒源;张晨曦 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2014-05-12 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的新型冬凌草甲素14‑O‑取代氮芥类衍生物，本发明还公开了这些冬凌草甲素氮芥衍生物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病以及相关其它疾病或病症中的应用。
冬凌草 14 取代衍生物制备方法用途

[发明专利]L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途-CN201410047904.X有效
发明人：孙飘扬;武乖利;邱振均;陈永江 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2014-02-11 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明涉及L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途，该化合物的制备方法包括以冬凌草甲素(II)为起始原料，与N‑BOC‑L‑丙氨酸在DCC的存在下，发生14‑位酯化反应，得到N‑BOC‑L‑丙氨酸冬凌草甲素酯(III)，在三氟乙酸中脱除BOC保护基，成盐得到L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐(I)。该化合物可很好的应用于临床，用来治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。
丙氨酸 14 冬凌草酯三氟乙酸及其制备方法用途

[发明专利]一种新的二萜生物碱类化合物及其制备方法和医药用途-CN201610566363.0在审
发明人：郑巧丹 -专利权人：郑巧丹
申请日： 2016-07-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的二萜生物碱类化合物及其制备方法和医药用途，属于药物技术领域。该化合物为首次报道，是一种结构新颖的二萜生物碱类化合物，可以从延胡索的干燥块茎中提取、分离纯化得到。体外试验证明该化合物具有对Aβ25‑35诱导胎鼠海马神经元损伤的神经保护作用，还具有减轻Aβ25‑35诱导海马神经元细胞毒性损伤的作用，可以用来开发成神经保护的药物。
一种生物碱化合物及其制备方法医药用途

[发明专利]不饱和去甲斑蝥素苄酯钡盐及其抗肿瘤应用-CN201610450168.1在审
发明人：王玉和;贾佳;赵长阔;王先恒;罗灿敏 -专利权人：遵义医学院附属医院
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种不饱和去甲斑蝥素苄酯钡盐衍生物I及其应用，其结构式如式I所示，活性测试证明，本发明设计并合成得到的不饱和去甲斑蝥素苄酯钡盐I在较低浓度下对于肝癌肿瘤细胞具有良好的抑制活性，可望应用于制备抗肝癌药物。
不饱和斑蝥素钡盐及其肿瘤应用

[发明专利]一种己烯雌酚的药物组合物及其医药用途-CN201610473653.0无效
发明人：胡逸穹 -专利权人：胡逸穹
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种己烯雌酚的药物组合物及其医药用途，本发明提供的己烯雌酚的药物组合物中含有己烯雌酚和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，己烯雌酚、化合物(Ⅰ)单独作用时，对变应性鼻炎具有治疗作用；己烯雌酚和化合物(Ⅰ)联合作用时，对变应性鼻炎的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗变应性鼻炎的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
一种己烯药物组合及其医药用途