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[发明专利]一种钩吻生物碱化合物及制备和应用及产品-CN202111220808.7在审
发明人：梁鑫淼;刘典;王纪霞;刘艳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-10-20 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有双靶点活性的天然化合物的制备方法与相关应用。本发明所述天然化合物名称为二氢钩吻素子(dihydrokoumine，DK)，其结构式如式I所示，该化合物可以钩吻素子为原料通过半合成得到。细胞实验证明该化合物具有阿片受体Mu亚型激动活性和毒蕈碱受体M3亚型拮抗活性等多重药理作用，并且具有受体选择性；动物实验表明该化合物具有显著且长效的镇痛作用，无耐药性镇静等副作用，并且急性毒性实验表明其安全性良好；药代动力学相关实验表明该化合物具有较好的口服生物利用度和较高的血脑屏障透过率。该化合物可用于炎症性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛和神经性疼痛等各种疼痛相关疾病的治疗。
一种生物碱化合物制备应用产品

[发明专利]一种C14-CN202111339947.1有效
发明人：侯宏保;赵正保;曲婷丽;武利军;历承威 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种以下通式（I）所示结构的C14位氨基取代粉防己碱衍生物，以及所述衍生物的制备方法和制备抗肿瘤药物的应用。以本发明的C14位氨基取代粉防己碱衍生物作用于不同的肿瘤细胞，能够有效诱导肝癌和肺癌细胞死亡，与粉防己碱比较，本发明C14位氨基取代粉防己碱衍生物具有明显的抗肿瘤细胞株生物活性。
一种 base sub 14

[发明专利]一种有机化合物及包含其的电子元件和电子装置-CN202110315101.8有效
发明人：贾志艳;郭炯;金荣国;李应文;李昕轩 -专利权人：陕西莱特光电材料股份有限公司
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本申请提供一种有机化合物及其电子元件和电子装置，属于有机电致发光技术领域。本申请的化合物包含咔唑与芴、二苯并呋喃或二苯并噻吩的稠环，具有刚性平面结构、高发光量子效率，其可以提高材料的热稳定性、膜稳定性；本申请有效的改善了低的三线态能级；化合物用于红光器件中的发光层，可有效改善电荷传输的不均匀、提高器件的发光效率、稳定性，有效的提高器件性能。
一种有机化合物包含电子元件电子装置

[发明专利]粉防己单体化合物及其提取方法和用途-CN202010570208.2有效
发明人：杨中铎;杨立军;杨淑红;李志杰 -专利权人：兰州理工大学
申请日： 2020-06-21 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了粉防己单体化合物及其提取方法和用途，属于药物化学技术领域。所述粉防己单体化合物包括两种，其中之一的粉防己单体化合物结构式如式(I)；其中之二的粉防己单体化合物结构式如式(II)：本发明所述的两种单体化合物对HepG2肝癌细胞具有较好的抑制作用，可用于制备抗肝癌药物。
防己单体化合物及其提取方法用途

[发明专利]一种防己中生物碱类化合物的提取方法-CN202211477931.1在审
发明人：何其房;雷倩;胡伊璇子;周素金;刘玉琴;宁佳然;汤欢;盛雯昊;曾雨欣;万鸿伟;李勋;邱洪灯 -专利权人：赣南师范大学
申请日： 2022-11-23 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明属于中药及天然药物的活性成分提取的技术领域，涉及一种防己中生物碱类化合物的提取方法。本发明提供的提取方法，包括以下步骤：将防己粉末和低共熔溶剂混合，进行超声提取，得到防己生物碱提取物；所述防己生物碱提取物包括粉防己碱和防己诺林碱；所述低共熔溶剂包括氢键受体和氢键供体；所述氢键受体包括氯化胆碱；所述氢键供体包括多元醇、有机酸和糖类化合物中的一种或多种。本发明提供的提取方法对粉防己碱和防己诺林碱的提取率较高。
一种防己生物碱化合物提取方法

[发明专利]一种斑蝥素衍生物及其抗肝癌活性应用-CN202211543380.4在审
发明人：谭春斌;樵星芳;刘晓玲;邢雅婧;阳勇;张小梅 -专利权人：重庆市中药研究院
申请日： 2022-12-02 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种斑蝥素衍生物，其结构通式如式所示：其中，R为异丙醇、N,N‑二甲基乙酰胺、及其药学上可接受的盐，该斑蝥素衍生物具有较优的体外抗肝癌活性和低毒性能，抗肿瘤活性优于对照品斑蝥素与去甲斑蝥素，在抗肿瘤药物开发中具有很好的前景。该斑蝥素衍生物制备方法是以斑蝥素为原料与氨基丙酮或N‑(氨基甲基)‑N‑甲基乙酰胺反应，经分离提纯后得到，其反应条件温和，合成过程中无有害物质产生；绿色环保，产率高，成本低，操作方便，适合工业化生产。
一种斑蝥素衍生物及其肝癌活性应用

[发明专利]氮杂吲唑大环化合物及其用途-CN202111098709.6在审
发明人：段公平;张兴民;李敏 -专利权人：北京伯汇生物技术有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本申请涉及氮杂吲唑大环化合物及其用途，该氮杂吲唑大环化合物具有式I的结构，该化合物具有抑制多种蛋白激酶活性的作用，所述蛋白激酶包括例如HPK1、FLT3和KDR。
氮杂吲唑大环化及其用途

[发明专利]广谱抗病毒中药单体小檗胺及其应用-CN202210976102.1有效
发明人：徐安龙;王遥;贾鑫;张美琦;李琪琪;王雪娇;成翠芹;孔令东;黄光瑞 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：广谱抗病毒中药单体小檗胺及其应用。本发明公开了一种广谱抗病毒中药单体，其为小檗胺。本发明还公开了广谱抗病毒药物组合物，其包含小檗胺或一种或多种其药学上可接受的盐和其在药学上可接受的载体或稀释剂。本发明还公开了广谱抗病毒中药单体或广谱抗病毒药物组合物在作为病毒感染抑制剂和/或在制备预防和治疗病毒感染性疾病药物中的应用。本发明为多种病毒感染性疾病的预防和治疗提供了一种潜在的广谱抗病毒药物。本发明是对小檗胺临床应用的拓展。
广谱抗病毒中药单体小檗胺及其应用

[发明专利]一种6-硝基-2-氧杂-6-氮杂金刚烷-4,8-二醇二硝酸酯及其制备方法-CN202211169467.X在审
发明人：罗军;刘运芝;李欢;周琪;张宇;朱隆懿;高媛 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2022-09-22 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑硝基‑2‑氧杂‑6‑氮杂金刚烷‑4,8‑二醇二硝酸酯及其制备方法。所述方法以9‑氧杂双环[3.3.1]辛‑2,6‑二烯为原料，经环氧化、环合和硝化等步骤，最终合成出6‑硝基‑2‑氧杂‑6‑氮杂金刚烷‑4,8‑二醇二硝酸酯，具有结构对称、密度高、稳定性好、可释放一氧化氮等特点，有望用于医药和含能材料等领域。其合成具有反应简单、收率高等特点。
一种硝基氧杂金刚二醇二硝酸及其制备方法

[发明专利]一种发光大环TADF化合物及其制备方法和应用-CN202111064016.5有效
发明人：付裕;穆英啸;叶泽聪;籍少敏;张浩力;霍延平;肖京平 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2021-09-10 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明属于有机发光材料技术领域，具体涉及一种发光大环TADF化合物及其制备方法和应用。该化合物以苯胺衍生物为给体基团，具有众多可替换的受体结构，可以通过改变电子受体(Acceptor,A)和电子给体(Donor,D)来改变化合物的发光颜色以及发光性质，为构造种类多样的发光大环TADF分子提供了新的思路。并且，实验证明该大环化合物发光强度大，光致发光量子产率也得到了显著的提升，可以应用于有机光电材料领域。
一种光大 tadf 化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种光学纯汉防己甲素的全合成方法-CN202010225991.9有效
发明人：袁伟成;周鸣强;金庆平;陈宇;葛真真;戴艳群;金岩;郑宁川 -专利权人：浙江金华康恩贝生物制药有限公司;成都丽凯手性技术有限公司
申请日： 2020-03-26 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种光学纯汉防己甲素的全合成方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：(1)化合物（1）与化合物（2）在催化剂（1）作用下，碱性、高温条件下经过分子间Ullmann反应合成化合物3；(2)化合物（3）在酸性条件下脱去羟基保护基后合成化合物（4）；(3)化合物（4）在催化剂（2）作用下，碱性、高温条件下经过分子内Ullmann反应合成化合物（5），即光学纯汉防己甲素；本发明采用“汇聚”式合成的策略，从化合物（1）出发到合成光学纯汉防己甲素仅需要3步，大大缩减了反应步骤，节约时间和物料成本；收率可以高达28.7%‑38.9%，收率提高数十倍；本发明能以克级规模得到目标产物，合成最终光学纯产品1.3g‑1.5 g，更具有工业化潜力。
一种光学防己合成方法

[发明专利]一种具有抗癌活性的防己诺林碱衍生物及制备方法、应用-CN202010543100.4有效
发明人：孙金月;刘超;刘玉法;陈家树;高修正;王目旋;张瑞瑞 -专利权人：山东省农业科学院农产品研究所
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明涉及防己诺林碱衍生物制备技术领域，尤其涉及一种具有抗癌活性的防己诺林碱衍生物及制备方法、应用。所述防己诺林碱衍生物的分子结构为：；所述。本发明合成了一类新型的防己诺林碱衍生物，具有抗癌的活性作用，活性高；本发明通过对防己诺林碱进行结构修饰以此来提高其生物活性，对研发新型的抗癌药物有着重要的现实意义；本发明的具有抗癌活性的一类防己诺林碱衍生物，以防己诺林碱为原料进行相关的结构修饰，合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖。
一种具有抗癌活性防己诺林碱衍生物制备方法应用

[发明专利]汉防己甲素衍生物及其制备方法和应用-CN202210670160.1在审
发明人：黄涛;贾安;黄小强;林朝阳;刘顺和;常志光 -专利权人：黄河科技学院
申请日： 2022-06-14 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了三种新型汉防己甲素衍生物，分别为5‑溴‑汉防己甲素磷酸盐、5‑溴‑汉防己甲素牛磺酸盐和5‑溴‑汉防己甲素抗坏血酸盐；本发明还公开了上述化合物的制备方法，包括首先制备5‑溴‑汉防己甲素中间体，再使其与相应的酸反应生成盐；以及他们在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其是肝癌和胃癌。
防己衍生物及其制备方法应用

[发明专利]用于治疗疾病的巨环-CN202080092056.8在审
发明人： E·W·罗杰斯;J·翁格;V·恩古耶;翟大勇;邓维;景荣·J·崔 -专利权人：特普医药公司
申请日： 2020-12-02 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明涉及某些手性二芳基巨环衍生物、含有其的医药组合物和使用其治疗癌症的方法。
用于治疗疾病

[发明专利]汉防己甲素、汉防己乙素的分离方法-CN202110506346.9有效
发明人：叶存镇;陈明丰;祝云明;麻军法;朱来赟 -专利权人：浙江耐司康药业有限公司
申请日： 2021-05-10 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明涉及汉防己甲素、汉防己乙素的分离方法。汉防己甲素、汉防己乙素的分离方法，包括：提供含有汉防己甲素、汉防己乙素的样品；将所述样品与75‑85％的乙醇在3‑15℃的条件下混合，充分搅拌；过滤，得滤渣和滤液。本发明提供的分离方法，分离效率高，未使用有毒有害溶剂，利于工业化生产。
防己分离方法