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[发明专利]N-羟基托烷司琼的合成方法-CN202010337316.5有效
发明人：李砚涛;李海峰;张池;徐一鸣 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种托烷司琼氧化物N‑羟基托烷司琼的合成方法，属于药物合成领域。本发明以2‑硝基苯乙酸酯为原料，通过六步反应，实现托烷司琼氧化物N‑羟基托烷司琼的合成，本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，制备得到的目标产物纯度可达99％以上，不含有原料药托烷司琼，可用于药代动力学、原料药杂质鉴定等研究，为托烷司琼的杂质鉴定、代谢机理、新药研究设计，具有重要的应用价值。
羟基托烷司琼合成方法

[发明专利]盐酸托烷司琼的制备方法-CN201911066731.5有效
发明人：黄超民;牟祥;韩娟;邓祥林;雷海燕 -专利权人：植恩生物技术股份有限公司;重庆柳江医药科技有限公司
申请日： 2019-11-04 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸托烷司琼（I）的制备方法，该制备方法包括采用酰胺类溶剂作为溶剂，经氯化和酯化而得到盐酸托烷司琼。本发明所公开的制备方法成本低廉、操作简便，并能够进行大规模生产，为盐酸托烷司琼原料药及相关制剂的质量研究夯实了基础。
盐酸托烷司琼制备方法

[发明专利]托烷司琼双吲哚杂质的制备方法-CN201810127485.9在审
发明人：孔令金;张涛;任继波;杨学谦;刘海萍;李德凤;黄翠萍;王孟 -专利权人：山东齐都药业有限公司
申请日： 2018-02-08 - 公布日： 2018-06-12 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种托烷司琼双吲哚杂质的制备方法。所述的托烷司琼双吲哚杂质的制备方法，步骤如下：(1)将3‑吲哚甲酸、酰化试剂溶于溶剂中反应，经后处理，得到3‑吲哚甲酰氯；(2)将托烷司琼溶于四氢呋喃中，冷却至‑15～20℃，加入碱，然后，滴加3‑吲哚甲酰氯的四氢呋喃溶液，滴加完毕，室温反应2～10小时，经后处理，得托烷司琼双吲哚杂质。本发明的制备方法，操作简单，反应温和，收率较高，产物纯度高，适用于原料药杂质谱分析等，具有很好的商业价值。
吲哚托烷司琼制备后处理滴加甲酰四氢呋喃溶液产物纯度室温反应四氢呋喃药物合成吲哚甲酸酰化试剂谱分析原料药溶剂收率冷却

[发明专利]治疗恶心和呕吐的药物盐酸托烷司琼化合物及其制备方法-CN201510455371.3有效
发明人：刘学键 -专利权人：青岛蓝盛洋医药生物科技有限责任公司
申请日： 2015-07-30 - 公布日： 2015-09-30 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗恶心和呕吐的药物盐酸托烷司琼化合物及其制备方法本，属于医药技术领域。所述盐酸托烷司琼化合物为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。本发明盐酸托烷司琼化合物与现有技术相比，纯度高，流动性好，稳定性好，不易吸湿，杂质含量低。
治疗恶心呕吐药物盐酸托烷司琼化合物及其制备方法

[发明专利]盐酸托烷司琼晶II型物质及制备方法和其组合物与用途-CN201410053127.X在审
发明人：吕扬;杜冠华;胡帆;赵睿;杨世颖 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2014-02-17 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸托烷司琼化合物（化学名：8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3α-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐，英文名：Tropisetron hydrochloride）的晶II型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下盐酸托烷司琼存在晶II型固体物质状态形式；晶II型固体物质样品的制备方法；利用盐酸托烷司琼晶II型物质作为药物活性成分在制备神经系统中5-HT3受体的选择性拮抗剂，防治各种由化疗引起的恶心、呕吐疾病药物中的应用。
盐酸托烷司琼晶 ii 物质制备方法组合用途

[发明专利]盐酸托烷司琼晶III型物质及制备方法和其组合物与用途-CN201410053495.4在审
发明人：吕扬;杜冠华;赵睿;胡帆;杨世颖 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2014-02-17 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸托烷司琼化合物（化学名：8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3α-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐，英文名：Tropisetron hydrochloride）的晶III型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下盐酸托烷司琼存在晶III型固体物质状态形式；晶III型固体物质样品的制备方法；利用盐酸托烷司琼晶III型晶型物质作为神经系统中5-HT₃受体的选择性拮抗剂，在制备防治各种由化疗引起的恶心、呕吐疾病药物中的应用。盐酸托烷司琼分子结构式。
盐酸托烷司琼晶 iii 物质制备方法组合用途

[发明专利]一种高纯度枸橼酸托烷司琼化合物-CN201310348207.3有效
发明人：王大冲;王建;张恒;袁继刚 -专利权人：回音必集团抚州制药有限公司
申请日： 2013-08-12 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度枸橼酸托烷司琼原料药化合物，它通过酰化、碱水解、酰氯化、加氢还原、酯化、成盐、精制等反应制备而成，其中在碱水解反应中采用碳酸氢钠，反应更加温和，中间体纯度更高；酰氯化反应中将干燥的三吲哚甲酸加入到四氢呋喃的溶液中，再滴加氯化亚砜，解决了酰氯与空气接触后水解的难题，易减压得到干燥物，且反应时间缩短了16小时；加氢还原中用钯炭作催化剂，增强了安全性；酯化反应中，用无水乙醇替换了一类溶媒甲苯，减少了环境污染；在成盐前加入活性炭提前脱色，避免了活性炭中的金属离子对产品的影响而变色，更好的保证了产品质量；改进了结晶工艺，获得了更高纯度的枸橼酸托烷司琼。作为成套技术更适宜于工业化应用。
一种纯度枸橼酸托烷司琼化合物

[发明专利]一种盐酸托烷司琼化合物及其制备方法及含有该化合物的药物组合物-CN201310302926.1有效
发明人：上官清 -专利权人：珠海金鸿药业股份有限公司
申请日： 2013-07-18 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种盐酸托烷司琼化合物及其制备方法及含有该化合物的药物组合物。所述的盐酸托烷司琼化合物的结构式如式（I）所示，其中，所述的盐酸托烷司琼化合物用Cu-Kα射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱如图1所示。本发明所提供的盐酸托烷司琼化合物与现有技术具有不同的晶型，该晶型具有较好的稳定性，同时还具有改善的流动性，从而提高了制剂的质量。
一种盐酸托烷司琼化合物及其制备方法含有药物组合

[发明专利]一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅰ的制备和应用-CN201310029898.0有效
发明人：王大冲;王健;张恒;袁继刚 -专利权人：回音必集团抚州制药有限公司
申请日： 2013-01-25 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明涉公开一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅰ的制备和应用。通过对不同结晶溶剂和温度的选择，得到枸橼酸托烷司琼晶型Ⅰ。本发明所述枸橼酸托烷司琼晶型的制备工艺简单，具有良好的稳定性，该方法制得的样品可以有效地降低合成中引入的溶剂甲苯、三氯甲烷、吡啶等残留量，且产品纯度较好，非常有利于工业化生产。
一种枸橼酸托烷司琼晶型制备应用

[发明专利]一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ的制备和应用-CN201310029259.4有效
发明人：王大冲;王建;张恒;袁继刚 -专利权人：回音必集团抚州制药有限公司
申请日： 2013-01-25 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ的制备和应用。通过对不同结晶溶剂和温度的选择，得到枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ。本发明所述枸橼酸托烷司琼晶型的制备工艺简单，具有良好的稳定性，该方法制得的样品可以有效地降低合成中引入的溶剂甲苯、三氯甲烷、吡啶等残留量，且产品纯度较好，非常有利于工业化生产。
一种枸橼酸托烷司琼晶型制备应用

[发明专利]一种托烷司琼的制备方法-CN201210410526.8有效
发明人：刘俊岐;吴玉彬 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2012-10-24 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明提供一种托烷司琼的制备方法，该方法在惰性溶剂中，以C2~C4的脂肪族卤代羧酸作为催化剂，C2~C4的脂肪族卤代羧酸酐作为活化试剂，将吲哚-3-甲酸活化为混合酸酐，然后滴加溶于惰性溶剂的托品醇溶液，进行缩合反应，制备得到托烷司琼。本发明方法操作简便、反应条件温和、安全系数高、副反应少、收率高、纯度高，降低了生产成本和操作风险，特别适用于规模化工业生产。
一种托烷司琼制备方法

[发明专利]一种规模化制备盐酸托烷司琼的方法-CN201110007453.3无效
发明人：杨俊;吴锋;向红琳;张静;陈敏;朱敏;甘丽红;陈锋 -专利权人：湖南康普医药研究院
申请日： 2011-01-14 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸托烷司琼的制备方法，其步骤包括：吲哚-3-甲酸在1,2-二氯乙烷中与氯化亚砜反应，得到吲哚甲酰氯，减压蒸馏除去1,2-二氯乙烷和氯化亚砜，加入四氢呋喃溶解；在四氢呋喃存在下，α-托品醇与氢氧化钠反应，得到α-托品醇钠盐；将吲哚甲酰氯的四氢呋喃溶液与α-托品醇钠的四氢呋喃溶液反应，得到托烷司琼；最后与盐酸反应，纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。
一种规模化制备盐酸托烷司琼方法

[发明专利]托烷司琼的合成方法以及盐酸托烷司琼的制备方法-CN201010595050.0有效
发明人：王威;付彪 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司
申请日： 2010-12-17 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明涉及托烷司琼的合成方法以及盐酸托烷司琼的制备方法。托烷司琼的合成方法包括在惰性溶剂中在芳香类有机磺酸化合物催化剂的作用下使吲哚-3-甲酸和托品醇直接进行酯化反应。以该方法合成托烷司琼后，再经酸化、调碱和精制步骤，制得目标产物盐酸托烷司琼。本发明不仅工艺简单，操作方便，污染极小，而且产品纯度高，收率理想，适合大规模工业化生产。
托烷司琼合成方法以及盐酸制备

[发明专利]一种更为稳定的托烷司琼化合物及其药物组合物-CN201110247959.1有效
发明人：贺金凤 -专利权人：贺金凤
申请日： 2011-08-26 - 公布日： 2012-03-07 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种更为稳定的托烷司琼化合物及其药物组合物，所述包括将粗品托烷司琼用乙酸乙酯∶丙酮＝1∶1为溶剂重结晶1-3次，同时用活性炭脱色得类白色结晶。
一种更为稳定托烷司琼化合物及其药物组合

[发明专利]一种盐酸托烷司琼化合物-CN201110343022.4无效
发明人：严洁;黄欣 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2011-11-03 - 公布日： 2012-03-07 - 主分类号： C07D451/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及盐酸托烷司琼化合物，本发明还涉及含有上述晶型的盐酸托烷司琼化合物的注射剂在制造治疗恶心和呕吐的药物中的应用。
一种盐酸托烷司琼化合物

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