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[发明专利]一种合成维兰特罗及其盐的方法-CN202310193469.0在审
发明人：张汝涛;蔡保理;马晓光;齐红元;赵亚龙;张会娟;尹鲲;李昊 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07C41/09 文献下载
摘要：本发明公开了维兰特罗及其盐的制备方法，该方法使用1,6‑己二醇代替1,6‑二溴己烷，避免高温减压蒸馏带来的高能耗、高污染，同时减少溴代物杂质；增加成盐精制步骤，提升产品纯度；产物维兰特罗盐具有更好的粉体学性质，比如粒径分布更加均匀，不易团聚结块，能够满足不同制剂的需求。
一种合成兰特及其方法

[发明专利]一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂的中间体E8的方法-CN202211165087.9在审
发明人：任海锐;蔡保理;李昊;尹鲲;张会娟 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂9‑卤代‑1‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[c][1,2,3]三唑并[1,5‑a]氮杂‑7‑胺的中间体E8的方法，该方法通过使用2,5‑双卤代苯甲醛作为起始原料，相对于使用1‑(5‑溴‑2‑氨基苯基)乙酮作为起始原料，原料成本降低了3倍，并且通过起始原料的改变还避免了原路线出现的反应过程中剧烈放热的现象。本发明还进一步改进了合成路线，在低温下从化合物E4到E5合成小环，避免了原技术路线中温度瞬间上升(从110℃瞬间升至160℃)而存在的潜在危险，并且避免了叠氮化合物在长时间高温加热(在153℃加热8小时)的情况下会引起的叠氮爆炸风险。此外，本发明提供的合成路线减少了反应步骤，大幅提高了收率，E1‑E8总收率16.7％。
一种合成用于制备 brd4 蛋白抑制剂中间体 e8 方法

[发明专利]一种光化学合成9-β，10-α-去氢黄体酮缩酮的气体分隔流系统及方法-CN201811039210.6有效
发明人：陈桂光;杜乐;申春;符绍东;米嘉;李阳;李昊;蔡保理;孙保锁;尹佳滨 -专利权人：山东清创化工有限公司;山东赛托生物科技股份有限公司;博诺康源(北京)药业科技有限公司
申请日： 2018-09-06 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07J21/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种光化学合成9‑β，10‑α‑去氢黄体酮缩酮的气体分隔流系统及方法，其特征在于，该方法利用不同波段紫外光一步或两步合成9‑β，10‑α‑去氢黄体酮缩酮，通过不参与反应的气体分隔原料9‑α，10‑β‑去氢黄体酮缩酮反应液，强化反应液内部扰动并保证其在管式反应器中的停留时间一致。本发明具有连续、稳定、光能利用率高的优势，其生产成本较低、操作简便、过程可控。在光化学合成9‑β，10‑α‑去氢黄体酮缩酮的工业化生产中具有巨大前景。
一种光化学合成 10 黄体酮缩酮气体分隔系统方法

[发明专利]一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂的中间体的方法-CN202211165169.3在审
发明人：任海锐;蔡保理;李昊;尹鲲;张会娟 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂的中间体D69‑卤代‑1‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[c][1,2,3]三唑并[1,5‑a]氮杂‑7‑醇的方法，该方法通过使用3‑卤代丙酸甲酯作为起始原料，使原料成本降低了七十多倍，并且通过起始原料的改变还避免了原路线出现的反应过程中剧烈放热的现象。本发明还进一步改进了合成路线，在低温下从化合物D1到D2合成小环，避免了原技术路线中温度瞬间上升(从110℃瞬间升至160℃)而存在的潜在危险，以及叠氮化合物长时间高温加热(在153℃加热8小时)会引起的叠氮爆炸风险。此外，在本发明的步骤S3中，通过筛选溶剂、筛选硼酸类型、筛选温度、筛选催化剂以及碱，探索到比较合适的条件，大大提高了收率。
一种合成用于制备 brd4 蛋白抑制剂中间体方法

[发明专利]拆分福莫特罗手性中间体的方法-CN202211072983.0在审
发明人：王寅;蔡保理;许志敏;秦军;李韦韦;李昊;尹鲲 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2022-09-02 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07C213/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种拆分福莫特罗手性中间体2 1‑(4‑苄氧基‑3‑硝基苯)‑2‑{苄基‑[2‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑甲基乙基]氨基}‑乙醇的方法，所述方法包括：在二氯甲烷溶剂、乙酸乙酯溶剂、或二氯甲烷和低级醇的混合溶剂中对所述福莫特罗手性中间体2进行成盐反应，然后将成盐反应后得到的有机相降温析晶。本发明提供了一种不同于现有工艺的异构体拆分方法，且拆分后收率较高，收率约为47.65％～56.04％。此外，本发明将手性拆分步骤前置，在中间体2处将异构体拆掉大部分，降低了在中间体3处拆分的风险，提高工艺的安全可控性。进一步地，本发明所使用的拆分方法所用的试剂为常规使用试剂二氯甲烷、甲醇和乙酸乙酯，提高了生产的安全性。
拆分福莫特罗手性中间体方法

[发明专利]一种检测氢溴酸东莨菪碱有关物质的方法-CN202210987067.3在审
发明人：张旭;张会娟;孙无美;邵宝玉;蔡保理;李昊;尹鲲 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种采用高效液相色谱法检测氢溴酸东莨菪碱有关物质的方法，所述方法采用离液剂六氟磷酸盐‑有机相作为流动相进行梯度洗脱。本发明的方法专属性良好，并增加了杂质托品酸(杂质SM1‑ZA)的保留，对色谱柱影响小，适用于对氢溴酸东莨菪碱原料药有关物质的检测和对氢溴酸东莨菪碱的质量控制。
一种检测氢溴酸莨菪有关物质方法

[发明专利]一种具有苯并七元环结构的化合物、其制备方法及用途-CN202080011134.7有效
发明人：李昊;白金龙;任海锐;蔡保理;李久青;尹鲲 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2020-01-21 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D261/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有苯并七元环结构的化合物、其制备方法及用途，所述化合物具有如(I)所示的结构。具有该结构及通过本发明制备方法制备得到的化合物及所述化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及所述化合物及其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、混合物的化学上可以接受的盐、结晶水合物以及溶剂混合物在制备用于治疗BET Bromodomain BRD4的活性或表达量相关疾病的药物中的用途。
一种具有七元环结构化合物制备方法用途

[发明专利]一种盐酸帕唑帕尼原料药三聚体杂质的合成方法-CN201910480846.2有效
发明人：孙文东;张旭;李久青;李昊;蔡保理;尹鲲 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-06-04 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸帕唑帕尼原料药三聚体杂质的合成方法，包括：以化合物I为原料，使之与2‑甲基‑5‑硝基苯磺酰氯缩合反应得化合物II；取化合物II，使之与氨基甲酸叔丁酯反应生成化合物III；取化合物III，与盐酸反应得到化合物IV；取化合物IV，使之与N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2，3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺进行缩合反应，得到三聚体杂质化合物V。本发明合成方法合成的收率高，制备得到的杂质可为盐酸帕唑帕尼的质量分析提供对照品。
一种盐酸帕唑帕尼原料药三聚体杂质合成方法

[发明专利]一种具有苯并七元环结构的化合物、其制备方法及用途-CN201910107535.1在审
发明人：李昊;白金龙;任海锐;李世兴;蔡保理;李久青;尹鲲 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-02-02 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D261/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有苯并七元环结构的化合物、其制备方法及用途，所述化合物具有如(I)所示的结构：具有该结构及通过本发明制备方法制备得到的化合物及其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及化学上可以接受的盐、结晶水合物以及溶剂混合物在制备用于治疗BET Bromodomain BRD4的活性或表达量相关疾病的药物中的用途。
一种具有七元环结构化合物制备方法用途

[发明专利]丙酸氟替卡松杂质的合成方法-CN201910452912.5有效
发明人：蔡报彬;孙文东;杨金金;李昊;蔡保理 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-05-28 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07J31/00 文献下载
摘要：本发明提供了丙酸氟替卡松杂质的合成方法，具体包括制备丙酸氟替卡松杂质EP‑ZB和杂质EP‑ZG的方法:首先以氟米松为原料，合成化合物I；将化合物I与硫试剂反应、后处理及硅胶柱纯化处理反应产物得杂质EP‑ZB；再以化合物I为原料，与酰基化试剂反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与杂质EP‑ZB进行缩合，生成化合物IV；化合物IV与硫试剂在有机溶剂中反应，经催化剂催化，生成化合物V；化合物V在加入缚酸剂条件下反应生成化合物VI；最后化合物VI与氟溴甲烷反应生成杂质EP‑ZG，所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率高。
丙酸氟替卡松杂质合成方法

[发明专利]一种布地奈德杂质USP-Z1的合成方法-CN201910480594.3有效
发明人：李久青;蔡报彬;浮绍东;李昊;蔡保理 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-06-04 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种布地奈德杂质USP‑Z1的合成方法：首先以布地奈德为原料，在加入有机溶剂和缚酸剂的条件下，与丁酰氯或丁酸酐反应生成化合物USP‑Z1‑IM1；再将化合物USP‑Z1‑IM1溶解于有机溶剂中，并加入氧化剂，从而氧化生成杂质USP‑Z1。所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率较高；合成的布地奈德杂质USP‑Z1可作为布地奈德的检测及研究用对照品，应用于布地奈德及其相关制剂的质量控制，控制布地奈德原料药或者其制剂的纯度。
一种杂质 usp z1 合成方法

[发明专利]一种度鲁特韦原料中非对映异构体杂质的合成方法-CN201910430917.8在审
发明人：蔡报彬;马晓光;丁少珂;李昊;蔡保理 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-05-22 - 公布日： 2019-11-01 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：发明提供一种度鲁特韦原料中非对映异构体杂质的合成方法，所述杂质的合成方法包括：步骤一：以SM1为原料，与2，4‑二氟苄胺发生缩合反应，生成化合物I；步骤二：化合物I在反应溶剂中，与碱反应生成化合物II；步骤三：化合物II在酸性条件下水解生成化合物III；步骤四：化合物III与R‑氨基丁醇在反应溶剂中利用酸催化反应生成化合物IV；步骤五：化合物IV在反应溶剂中，在缩合剂催化的条件下生成化合物V；步骤六：化合物V在碱金属盐的作用下，脱甲基生成杂质VI。本发明提供了一种工艺简单、原料易得的度鲁特韦原料中非对映异构体杂质的合成方法，制备得到新的杂质可为度鲁特韦的质量分析提供对照品，从而提升度鲁特韦的质量标准。
生成化合物对映异构体反应溶剂合成酸催化反应氨基丁醇碱金属盐酸性条件缩合反应质量标准质量分析对照品碱反应缩合剂脱甲基苄胺催化制备下水

[发明专利]Bictegravir原料药基因毒性杂质的合成方法-CN201910430937.5在审
发明人：丁少珂;张汝涛;蔡报彬;蔡保理;李昊 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-05-22 - 公布日： 2019-09-13 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了Bictegravir原料药基因毒性杂质的合成方法，具体包括制备基因毒性杂质A和B的合成方法，首先以三氟苄胺为原料，在碱性条件下反应得到三氟苄胺二聚体，然后将所述三氟苄胺二聚体与化合物C缩合得到基因毒性杂质A，所述基因毒性杂质A进行脱甲基处理得到基因毒性杂质B。
基因毒性杂质A 苄胺合成二聚体原料药碱性条件制备基因脱甲基缩合

[发明专利]一种丙酸氟替卡松杂质EP-ZI的合成方法-CN201910452914.4在审
发明人：蔡报彬;孙文东;杨金金;李昊;蔡保理 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-05-28 - 公布日： 2019-09-13 - 主分类号： C07J31/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种丙酸氟替卡松杂质EP‑ZI的合成方法，首先以氯硫醚、乙醇为原料，反应生成化合物A；化合物A与硫代乙酸反应生成化合物B；化合物B再与化合物C反应生成杂质EP‑ZI。所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率较高；合成的丙酸氟替卡松杂质EP‑ZI可作为丙酸氟替卡松的检测及研究用对照品，应用于丙酸氟替卡松及其相关制剂的质量控制，控制丙酸氟替卡松原料药或者其制剂的纯度。
丙酸氟替卡松反应生成化合物合成合成方法工艺硫代乙酸化合物B 对照品原料药乙醇质量控制氯硫收率检测应用研究

[发明专利]一种沙美特罗原料药中杂质的合成方法-CN201910430926.7在审
发明人：张汝涛;蔡保理;位立格;李昊;尹鲲 -专利权人：博诺康源（北京）药业科技有限公司
申请日： 2019-05-22 - 公布日： 2019-08-20 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明提供一种沙美特罗原料药中杂质的合成方法，所述杂质的合成方法包括：步骤一：以SM1和SM2为起始原料，通过C‑O偶联，反应得到化合物I；步骤二：将步骤一中的化合物I水解反应生成化合物II；步骤三：将步骤二中的化合物II再氢化脱苄得到化合物III；步骤四，将步骤三中的化合物III还原羰基得到沙美特罗原料药中的杂质EP‑ZD。本发明的沙美特罗原料药中杂质的合成方法，是由沙美特罗中间体为起始原料，通过四步反应，经过简单的后处理，中间体甚至不需要纯化，直接合成药典杂质EP‑ZD，使成本大大降低，并且提高了生产效率。
沙美特罗原料药合成起始原料生成化合物后处理生产效率水解反应四步反应直接合成再氢化偶联脱苄羰基还原

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