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[发明专利]一种1，4-二氮杂环烷类化合物的制备方法-CN202210825584.0有效
发明人：彭士勇;朱雨琪;杨亮亮;何洁银 -专利权人：五邑大学
申请日： 2022-07-14 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1，4‑二氮杂环烷类化合物的制备方法，该方法包括如下步骤：将式II所示的化合物与式III所示的化合物在铜催化剂和有机溶剂存在下进行反应，得到式I所示结构的化合物：其中，n为1、2或3；R选自取代或未取代的苯基、苄基；R1选自H、C2～4的酯基、五元杂环基、取代或未取代的苯基；R2选自C1～10的烷基、苄基；R和R1中任选含有的取代基选自卤素、C1～6的烷基。本发明由式II所示的化合物与式III所示的化合物在铜催化剂的作用下，经环加成制备了含四元碳中心的1,4‑二氮杂环烷类化合物，该合成方法的原料廉价易得、操作方便、产率高。
一种二氮杂环烷化合物制备方法

[发明专利]治疗特发性肺纤维化的方法-CN202080045478.X在审
发明人：赵焰平;王红军;姜媛媛;仲伟婷;赵静;李晶;刘伟娜;周丽莹;刘亚男 -专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日： 2020-06-24 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：一种预防、缓解和/或治疗特发性肺纤维化的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药。
治疗特发性肺纤维化方法

[发明专利]一种制备阿格列汀中间体的方法-CN201610293404.3有效
发明人：傅晓倩;孙海燕;宋静静;陈令浩 -专利权人：傅晓倩
申请日： 2016-05-05 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备阿格列汀中间体的方法，该方法包括以下步骤：在式I所示的化合物和碳酸铯存在下，将1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基脲和丙二酸二乙酯在乙腈中进行接触反应，反应结束后，倾入水中，过滤，滤出固体水洗，用乙醇重结晶，得阿格列汀中间体1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基咪定‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮，本发明制备阿格列汀中间体的方法收率高并且大大缩短了反应时间。
一种制备阿格列汀中间体方法

[发明专利]一种水溶性交联剂、其制备方法及其用途-CN201810819332.0在审
发明人：郑长风;杨辉;单倩倩;林小雄 -专利权人：世晟博（深圳）科技有限公司
申请日： 2018-07-24 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明涉及离子交换膜领域。具体地，本发明涉及制备离子交换膜所用的水溶性交联剂、其制备方法及其用途。
制备水溶性交联剂离子交换膜

[发明专利]miR-21小分子抑制剂及应用-CN201210535759.0有效
发明人：康春生;张军霞;史振东;韩磊;浦佩玉 -专利权人：天津医科大学总医院
申请日： 2012-12-12 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种miR-21小分子抑制剂及应用。本发明药物是能特异性抑制miR-21表达，进而促进多种肿瘤细胞凋亡的化合物2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈。2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈与miR-21接位结合能力Ki=1.49nM,deltaG=-12.04kcal/mol。其制备包括：将化合物2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈溶于去离子水中配成母液，后按一定比例加入肿瘤细胞（胶质瘤、胃癌和乳腺癌）培养体系，能特异性的抑制miR-21表达，而基本不影响其他miRNA表达。同时细胞周期出现G0/G1期阻滞，细胞凋亡百分比例明显增加，对肿瘤实现更有效的抑制。
mir 21 分子抑制剂应用

[发明专利]N-(六氢嘧啶-1,3-二基)-二-L-氨基酸甲酯及其制备方法和应用-CN201010159935.6有效
发明人：彭师奇;赵明;吴英婷 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2010-04-23 - 公布日： 2011-11-09 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明公开了N-(六氢嘧啶-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯及其制备方法和应用，本发明还公开了该化合物在制备镇痛药物中的用途。N-(六氢嘧啶-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯的结构为通式I所示，其中AA选自L-构型的丙氨酸、苯丙氨酸、天冬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、酪氨酸、亮氨酸或缬氨酸。本发明采用小鼠热甩尾法模型评价了通式I化合物的镇痛活性，实验结果表明通式I化合物具有优秀的镇痛作用，临床可作为镇痛剂应用。
嘧啶氨基酸及其制备方法应用

[发明专利]活性醛和酮从平衡的动态混合物中的受控释放-CN200880002701.1有效
发明人：安德烈亚斯·赫尔曼;纪尧姆·戈丹;让-马里·莱恩 -专利权人：弗门尼舍有限公司;斯特拉斯堡大学;国家科研中心
申请日： 2008-01-28 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明涉及活性醛和酮从平衡的动态混合物中的受控释放，具体涉及在水存在下，通过将至少一种包含至少一种苄胺部分的二胺衍生物与至少一种活性醛或酮结合获得的一种动态混合物。本发明的混合物能在周围环境中以一种受控且持久的方式释放所述活性物质，特别是加香成分。
活性平衡动态混合物中的受控释放

[发明专利]N－(3－乙炔基苯基氨基)－6,7－二(2－甲氧基乙氧基)－4－喹唑啉胺盐酸盐的稳定多晶形物及其制备方法和医药用途-CN00817848.8无效
发明人：理查德·D·康奈尔;詹姆斯·D·莫耶;迈克尔·J·莫林;沙马·M·卜吉吉;芭芭拉·A·福斯特;卡伦·J·费兰特;蒂莫西·诺里斯;杰弗里·W·拉刚;桑德拉·L·西尔贝曼 -专利权人： OSI药物公司
申请日： 2000-11-09 - 公布日： 2003-04-30 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明涉及被指定为B型多晶形物的N－(3－乙炔基苯基)－6，7－二(2－甲氧基乙氧基)－4－喹唑啉胺盐酸盐的稳定结晶型，其基本上纯的结晶型的制备方法，及其应用。本发明还涉及含有N－(3－乙炔基苯基)－6，7－二(2－甲氧基乙氧基)－4－喹唑啉胺盐酸盐的稳定B型多晶形物以及该化合物的其它形式的组合物，本发明还涉及通过给药该化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。
乙炔苯基氨基甲氧基乙氧基喹唑啉胺盐酸稳定多晶及其制备方法医药用途

[发明专利]新羧酸衍生物,它们的制备方法和作为混合ETA/ETB受体拮抗药的用途-CN98808862.2无效
发明人： W·安贝格;R·杨森;D·克林格;H·里歇斯;S·赫根勒德;M·拉沙克;L·翁格 -专利权人： BASF公司
申请日： 1998-08-24 - 公布日： 2000-10-11 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅰ的羧酸衍生物其中具有说明书所述的含义,和涉及它们作为药物的用途。
羧酸衍生物它们制备方法作为混合 eta etb 受体拮抗用途

[发明专利]1,3－二杂环金属蛋白酶抑制剂-CN97197545.0无效
发明人： S·皮库尔;K·L·姆克道－邓纳姆;N·G·阿尔姆施塔德;B·德;M·G·纳切斯;Y·O·泰沃 -专利权人：普罗克特和甘保尔公司
申请日： 1997-08-22 - 公布日： 1999-09-15 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明提供了权利要求中所述的式(Ⅰ)化合物,或其光学异构体、非对映体或对映体,或其药学上可接受的盐,或其可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺,它们可用作金属蛋白酶的抑制剂。还公开了药物组合物及用这些化合物或含有化合物的药物组合物来治疗金属蛋白酶活性为特征的疾病、紊乱和失调的方法。
二杂环金属蛋白酶抑制剂

[发明专利]除草的嘧啶衍生物、其制备方法及其作除草剂的用途-CN94117926.5无效
发明人：许昌旭;赵振镐;洪秀明;金弘宇;林泳姬;林在奭;蔡相宪;金正洙 -专利权人：株式会社乐喜
申请日： 1994-11-11 - 公布日： 1999-06-30 - 主分类号： C07D239/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种如下通式（Ⅰ）所示的新型除草的嘧啶衍生物$&其中R1代表4,6-二甲氧基-2-嘧啶基,C1-C4烷基,C2-C4链烯基#O&等,R2代表氢、卤素，氰基,硝基，C1-C8烷基,C1-C8烷氧基,C1-C8烷硫基等,R3代表任意取代的苯基,或式-COR4所示的基团,其中R4代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基等,涉及其制备方法及一种含有化合物(Ⅰ)作活性成分的除草组合物。
除草嘧啶衍生物制备方法及其除草剂用途

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