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[发明专利]芴基草酰二胺类化合物及衍生物及其应用-CN202310703865.3在审
发明人：赵建宏;张兴海;邵璇;薛英杰;王俊二;鲍海媚;赵楚涵 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种芴基草酰二胺类化合物及衍生物，及其作为配体在铜催化的卤代喹啉化合物的偶联反应的应用，特别是，羟氯喹、氯喹、米帕林的高效制备方法，在I价铜化物和配体协同催化下进行反应。采用本发明提供的芴基草酰二胺类化合物及衍生物及其应用，利用I价铜化物和芴基草酰二胺类化合物及衍生物配体催化作用，促进反应顺利进行，实现在比较温和的条件下以83％的收率制得纯度99.8％的羟氯喹、以91％的收率制得纯度99.8％的氯喹、以87％的收率制得纯度99.8％的米帕林。同时利用简单的酸碱处理法高收率(93％)的回收配体，三废少，成本低，更适合工业化生产。
芴基草酰二胺类化合物衍生物及其应用

[发明专利]用于合成帕罗韦德的中间产物及制备方法-CN202111667768.0有效
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人：戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成帕罗韦德的中间产物及制备方法，两种用于合成帕罗韦德(PF‑07321332)的中间产物，结构分别为制备两种中间产物的合成方法均是将羧酸在二氯亚砜的作用下变为酰氯，得到制备过程中的关键中间产物，降低消旋风险，简化合成步骤及后处理步骤，提高产率。
用于合成帕罗韦德中间产物制备方法

[发明专利]一种用于分离钍并回收稀土元素的萃取剂及其制备方法和应用-CN202210038597.3在审
发明人：孙晓琦;别超;吴珊 -专利权人：厦门稀土材料研究所
申请日： 2022-01-13 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种萃取剂及其制备方法和应用，所述萃取剂具有如下式1所示的结构，其中，R可以相同或者不同，彼此独立地选自C10‑20烷基。通过本发明的萃取剂，可以以较少级数的串级将稀土金属和钍进行高效分离，降低了萃取剂的使用量，解决了萃取剂萃取钍之后反萃困难的问题，降低了工艺难度。
一种用于分离回收稀土元素萃取及其制备方法应用

[发明专利]一种从三七花中制备氨基酸的方法-CN202110202317.3有效
发明人：辛文锋;蔡群虎;刘石磊;袁敏惠;胡会泽;王芬;张芳盛 -专利权人：云南三七科技有限公司
申请日： 2021-02-23 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明涉及植物活性成分提取技术领域，具体涉及一种从三七花中制备氨基酸的方法，所述方法包括如下步骤：(1)将三七花干燥、粉碎，加入酶和水进行酶解，再加入乙醇提取，过滤，得到提取液，浓缩回收乙醇，得到浸膏；(2)将浸膏与萃取液混合，倒入分液漏斗中，静置分层，取下层液体，浓缩，得到清膏；(3)将清膏冷却、结晶，过滤，得到上清液，加水稀释后得到稀释液；(4)将步骤(3)所得稀释液过阳、阴离子树脂进行交换吸附，再依次采用水和氨水溶液洗脱，合并收集氨水洗脱液；(5)将氨水洗脱液减压浓缩，冷冻干燥，即得。本发明具有收率和纯度高、提取时间短、成本低的优点。
一种三七制备氨基酸方法

[发明专利]N，N’-二（3，5-二叔丁基-2-氨基酚羟基）草酰胺及其制备方法和应用-CN202211541054.X在审
发明人：尚美洁 -专利权人：广西电网有限责任公司电力科学研究院
申请日： 2022-12-02 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明N，N’‑二（3，5‑二叔丁基‑2‑氨基酚羟基）草酰胺及其制备方法和应用，采用3，5‑二叔丁基‑2‑氨基苯酚和草酸二乙酯反应，生成N，N’‑二（3，5‑二叔丁基‑2‑氨基酚羟基）草酰胺；本发明利用简便的方法，首次合成了N，N’‑二（3，5‑二叔丁基‑2‑氨基酚羟基）草酰胺，产率高达91%以上，生产成本低，得到的N，N’‑二（3，5‑二叔丁基‑2‑氨基酚羟基）草酰胺对金属离子具有一定的吸附剂性能。
丁基氨基羟基草酰胺及其制备方法应用

[发明专利]N-草酰-D-苯丙氨酸类化合物及其酯类前药、制法、药物组合物和应用-CN202211593436.7在审
发明人：张晓进;伍悦;陈雅芬;文郁康;钟爱琳;程诗曼;李想 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑草酰‑D‑苯丙氨酸类化合物及其酯类前药、制法、药物组合物和应用，N‑草酰‑D‑苯丙氨酸类化合物如通式(I)所示。本发明提供了一系列具有高选择性且高活性FIH小分子抑制剂及其前药，其能够选择性地抑制FIH活性，且能够在细胞及动物层面有效降低甘油三酯含量，可用于改善肥胖、高血脂、高胆固醇血症、非酒精性脂肪肝炎等脂肪代谢性疾病。此外，此类FIH小分子抑制剂还有望为FIH分子机制及药理功能研究提供分子基础，助力缺氧应答通路调控研究。
草酰苯丙氨酸化合物及其酯类前药制法药物组合应用

[发明专利]新型阳离子脂质化合物（一）-CN202110969391.8在审
发明人：黄才古;曾维霖 -专利权人：广州谷森制药有限公司
申请日： 2021-08-23 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明涉及脂质化合物，其可以单独使用，或者与其他脂质组分例如中性脂质、带点脂质、类固醇和/或它们的类似物、和/或聚合物缀合的脂质联合使用，以形成用于递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒。在一些实例中，将脂质纳米颗粒用于递送核酸，例如信使RNA和/或反义RNA。还提供了使用这类脂质纳米颗粒来治疗和/或预防各种疾病的方法。在一个实施方案中，提供了具有下式(I)结构的化合物：或其盐或其异构体或其N‑氧化物，其中X如文中所定义还提供了包括一种或多种前述结构式(I)的化合物和治疗剂和/或预防剂的药物组合物。在一些实施方案中，药物组合物还包括选自中性脂质、带电脂质、类固醇和聚合物缀合的脂质的一种或多种组分。这类组合物对于形成用于递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒是有用的。在其他实施方案中，本发明提供了向有需要的受试者施用治疗剂和/或预防剂的方法，所述方法包括制备包含结构式(I)的化合物的脂质纳米颗粒物和治疗剂和/或预防剂的药物组合，并向受试者递送组合物。
新型阳离子化合物

[发明专利]一种草酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用-CN202110861959.4有效
发明人：程利平;张兴永;钟志坚 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2021-07-29 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种草酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将取代的苯胺、草酰氯单乙酯、三乙胺和乙酸乙酯形成反应体系，反应后经后处理得到式(Ⅱ)中间体；(2)取式(Ⅱ)中间体溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾形成反应体系，反应后得到式(Ⅲ)中间体；(3)取式(Ⅲ)中间体溶于有机溶剂中，加入1‑羟基苯并三唑(HOBt)和1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCl)形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
种草酰胺类神经氨酸抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种N-乙氧草酰丙氨酸乙酯的制备方法-CN202210447904.3在审
发明人：丁化;钱国平;卢艳蓉;张彩菊 -专利权人：浙江花园营养科技有限公司
申请日： 2022-04-25 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种N‑乙氧草酰丙氨酸乙酯的制备方法，本发明通过大量实验和创新性的研究发现，通过无水乙醇和甲苯的使用，可以成功将毒性较大的苯替换为毒性较低的溶剂，通过热汽压缩机的使用，使得热气可以二次循环使用，使得能耗大大降低，实现了节能环保。
一种乙氧草酰丙氨酸制备方法

[发明专利]N-乙氧草酰基-L-丙氨酸乙酯的合成工艺-CN202111434388.2在审
发明人：和平;罗浩;刘玉亭;任志林;付林 -专利权人：湖北文理学院;华中药业股份有限公司
申请日： 2021-11-29 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑乙氧草酰基‑L‑丙氨酸乙酯的合成工艺，包括以下步骤：(1)将草酸和乙醇混合加热后再加入过量无水乙醇和固体酸催化剂，得反应物料；(2)向反应物料中连续滴加无水乙醇，蒸馏后降温，得精馏物料；(3)将乙醇和L‑丙氨酸混合，得混合物料；(4)将混合物料与精馏物料混合，并加入无水乙醇和苯，加热脱水酯化，得反应液；将反应液升温，常压回收苯和乙醇的混合物，趁热过滤，滤液减压蒸馏回收过量的草酸二乙酯，得浓缩液，将浓缩液降温储存，得N‑乙氧草酰基‑L‑丙氨酸乙酯。本发明提供的N‑乙氧草酰基‑L‑丙氨酸乙酯的合成工艺，通过添加固体酸催化剂使反应时的酸度稳定，保证反应正向进行，有效提高了反应率。
乙氧草酰基丙氨酸合成工艺

[发明专利]可用作类法尼醇X受体调节剂的经取代的酰胺化合物-CN202080028268.X在审
发明人： D·A·威克;S·J·奈良;S·切鲁库;K·萨库南;F·A·杰普里;S·坦加尔;R·纳拉扬;S·R·班德利;S·乔吉;P·K·凯西 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2020-02-14 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：公开了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Q是具有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元杂环基或5元杂芳基，其被0至4个R1取代；并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R2、R3a、R3b、a、b和d是本文中定义的。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性的方法；包含这些化合物的药物组合物；以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR失调相关的疾病、障碍或病症，诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症、和炎性障碍的方法。
用作类法尼醇受体调节剂取代化合物

[发明专利]一种连续生成草酰胺的方法-CN201911240884.7有效
发明人：贾金洁;周伟;沈林;姚广慧;姜锦程;修轶鲲;刘宇兴;戴启鹏;汪婧妍 -专利权人：东华工程科技股份有限公司;北京兴高化学技术有限公司
申请日： 2019-12-06 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明公开一种连续生成草酰胺的方法，包括以下步骤：步骤S1：将液氨气化后去过热器，过热后的氨气去草酰胺合成反应器；步骤S2：将氮气或其它惰性气体通入草酸二甲酯蒸发器底部的换热管管程，并沿换热管管程向上流动；将液体草酸二甲酯泵入草酸二甲酯蒸发器顶部的液体分布器，并进入换热管管程，液体草酸二甲酯在换热管内壁上形成液膜，液膜在重力作用下沿管壁向下；换热管外部通入供热介质；本发明一种提供连续生成草酰胺的方法，具有反应快、能耗低、能够连续稳定运行等优点。
一种连续生成草酰胺方法

[发明专利]一种微通道反应器及利用该微通道反应器制备N-烷氧基草酰丙氨酸酯的方法-CN201811123797.9有效
发明人：陈卫勇;吴再红;梁昊;赵雷;周岩;童丽;邵闪;张志鹏;雷超;梁小雷;张甲春;陈洁 -专利权人：山东新和成精化科技有限公司;浙江新和成股份有限公司
申请日： 2018-09-26 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种微通道反应器及利用该微通道反应器制备N‑烷氧基草酰丙氨酸酯的方法，该方法包括：在加热条件下，将丙氨酸、草酸、C1～C8醇和草酸二酯的混合液通入微通道反应器中进行反应，反应过程中通过渗透膜除去水分，得到的反应液经过后处理得到所述的N‑烷氧基草酰丙氨酸酯。该方法利用微通道反应器内部的微结构、极好的传质和传热能力，实现反应物料的高效传质，并及时脱除反应生成的水分，从而促进反应进行，具有收率高、能耗低、周期短、安全环保、可连续化操作的优点。
一种通道反应器利用制备烷氧基草酰丙氨酸方法

[发明专利]含草酰胺结构的脂肪族二元胺单体、用其制备的长碳链脂肪族尼龙及它们的制备方法和应用-CN202011324003.2在审
发明人：王玉忠;卢鹏;赵泽永;陈思维;邓聪;黄驰;赵盼盼;何霜 -专利权人：四川大学
申请日： 2020-11-23 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明公开了含草酰胺结构的脂肪族二元胺单体、用其制备的长碳链脂肪族尼龙及它们的制备方法和应用，所述长碳链脂肪族尼龙是由二元羧酸单体和具有下述结构的含草酰胺结构的脂肪族二元胺单体制备而成：该长碳链脂肪族尼龙因含有草酰胺结构，可形成更多可以增强分子链间的相互作用力的氢键，因而有利于其分子链的定向排列，提升了长碳链脂肪族尼龙力学强度、热变形温度，同时拥有低密度、更低的熔点、更低的加工温度和更好的加工性能，不仅可以作为工程塑料用的尼龙，还能用作纤维、薄膜、电线电缆光纤包覆层、车用管材、粉末涂料、粘接剂、消音部件、生物基建材、3D打印材料以及电子电器部件的材料。
含草酰胺结构脂肪二元单体制备长碳链尼龙它们方法应用

[发明专利]具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合物-CN201710818523.0有效
发明人：李子超;李晓雯;李群;高琪 -专利权人：青岛大学
申请日： 2017-09-12 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合物，其制备方法包括：将昆布氨酸盐酸盐在氯化亚砜中回流，加入甲醇再回流，将多余的溶剂蒸去，调节至中性，至有白色沉淀析出，过滤，再用冰乙醇、乙醚洗涤，真空干燥，得到白色固体产物，再将N‑(5‑溴‑2‑羟基苯胺基)草酰乙酯溶于无水乙醇溶液中，缓慢的滴加到溶解有制得的6‑N,N,N‑三甲基‑2‑氨基甲酰甲胺盐酸盐的无水THF中，然后升温反应，溶液用稀盐酸或者稀氢溴酸溶液调节至中性，至有白色沉淀析出，过滤，取沉淀物用乙醇重结晶，真空干燥，得到目标产物。本发明制备的昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合物通过将溴代环状结构的引入可以增强昆布氨酸对肿瘤细胞株的体外细胞毒活性。
抗癌活性昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合

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