[发明专利]枸杞根多酚衍生物组合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.由枸杞根通过活性追踪法制备的、下述结构式中式I至式V所示的枸杞根多酚衍生物之一：

2.一种枸杞根提取物，该枸杞根提取物是采用包括如下步骤的方法制备的：

(1)将新鲜枸杞根粉碎；

(2)粉碎后的枸杞根用乙醇-水进行渗漉提取；

(3)合并减压浓缩步骤(2)所得的提取液，得到浸膏；

(4)将步骤(3)得到的浸膏溶于乙醇中，并与硅胶混合搅拌均匀，得到混合物；

(5)将步骤(4)所得的混合物于旋转蒸发仪中在35-45℃的温度下旋蒸，除去乙醇，得到浸膏-硅胶吸附混合物；

(6)将步骤(5)所得的浸膏-硅胶吸附混合物通过硅胶柱层析分离，采用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂进行梯度洗脱，得到若干馏分；

(7)构建2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的正常人皮肤成纤维细胞(NHDF)的损伤模型，评价步骤(6)所得各馏分的活性；

(8)将步骤(7)中具有最佳保护活性的馏分进一步用凝胶柱分离，并采用氯仿-甲醇进行梯度洗脱，得到若干馏分；

(9)基于DNCB诱导的NHDF细胞损伤模型，评价步骤(8)所得各馏分的保护活性；

其中，步骤(9)中具有最佳保护活性的馏分即为枸杞根提取物。

3.一种制备如权利要求1中所述枸杞根多酚衍生物的方法，该方法包括：

A、提供如权利要求2所述的枸杞根提取物；

B、将步骤A中的枸杞根提取物用制备型HPLC分离纯化得式I所示的枸杞根多酚衍生物-1、式II所示的枸杞根多酚衍生物-2、式III所示的枸杞根多酚衍生物-3、式IV所示的枸杞根多酚衍生物-4以及式V所示的枸杞根多酚衍生物-5。

4.如权利要求2或3所述的制备方法，其中，步骤(2)中所采用的乙醇-水为15％-75％的乙醇，优选为20％-60％的乙醇，更优选为25％-35％的乙醇。

5.一种用于抗炎、止痒的枸杞根多酚衍生物的组合物，该枸杞根多酚衍生物的组合物包括如权利要求1中所述的式I至式V所示的枸杞根多酚衍生物中的至少一种。

6.如权利要求5所述的组合物，其中，该组合物包括式I至式V所示的枸杞根多酚衍生物，且式I至式V所示的各枸杞根多酚衍生物的质量比控制为1:(1-100):(1-100):(1-100):(1-100)，优选控制为1:(1-50):(1-50):(1-50):(1-50)，最优选为1:4.5:13.5:8:3。

7.权利要求2中所述的枸杞根提取物或权利要求5-6之一中所述的枸杞根多酚衍生物的组合物在制备抗炎、止痒类化妆品或药品中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其中，所述的应用是通过提高NHDF细胞活力、抑制NHDF细胞内ROS含量、抑制NHDF细胞炎性细胞因子分泌、抑制NHDF细胞NLRP3炎症小体激活、和/或抑制NHDF细胞NF-κB信号通路激活而实现的。

9.如权利要求7所述的应用，其中，所述的抗炎、舒缓类化妆品或药品为外用制剂，其形式为喷剂、慕斯、膏剂、乳剂、或液体制剂。

10.如权利要求7所述的应用，其中，抗炎所涉及的炎症是皮肤炎症，包括皮肤干燥症、皮炎、荨麻疹、湿疹、和浅部真菌感染。