[发明专利]取代的核苷、核苷酸及其类似物在审

专利信息
申请号: 202110968375.7 申请日: 2014-10-09
公开(公告)号: CN113712989A 公开(公告)日: 2021-11-30
发明(设计)人: 莱昂尼德.贝格尔曼;王广义;大卫.伯纳德.史密斯;马里加.普哈维奇;克里斯蒂安.安德里亚斯.吉柯;杰罗姆.德瓦尔 申请(专利权)人: 艾丽奥斯生物制药有限公司
主分类号: A61K31/7072 分类号: A61K31/7072;A61K31/708;A61K31/7076;A61K31/7068;A61K45/06;A61P31/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 核苷 核苷酸 及其 类似物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药物可接受的盐在制备用于减轻或治疗病毒感染的药物中的用途,其中所述式(I)的化合物具有以下结构:

其中:

B1A为任选取代的杂环碱基或具有被保护的氨基的任选取代的杂环碱基;

--------不存在或为单键,条件是:两个--------均不存在,或两个--------均为单键;

当--------均不存在时,则Z1不存在,O1为OR1A,R3A选自:H、卤素、OH、-OC(=O)R”A和任选取代的O-连接的氨基酸,R4A选自:H、OH、卤素、N3、-OC(=O)R”B、任选取代的O-连接的氨基酸和NR”B1R”B2,或者R3A和R4A均为氧原子,所述氧原子经由羰基连接形成5元环;

当--------各自为单键时,则Z1为O1为O,R3A为O;R4A选自:H、OH、卤素、N3、-OC(=O)R”B、任选取代的O-连接的氨基酸和NR”B1R”B2;以及R1B选自:O-、OH、-O-任选取代的C1-6烷基、任选取代的N-连接的氨基酸和任选取代的N-连接的氨基酸酯衍生物;

Ra1和Ra2独立地为氢或氘;

RA为氢、氘、未取代的C1-3烷基、未取代的C2-4烯基、未取代的C2-3炔基或氰基;

R1A选自:氢、任选取代的酰基、任选取代的O-连接的氨基酸、

R2A为氢、卤素、未取代的C1-4烷基、未取代的C2-4烯基、未取代的C2-4炔基、-CHF2、-(CH2)1-6卤素、-(CH2)1-6N3、-(CH2)1-6NH2或-CN;

R5A选自:H、卤素、OH、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基和任选取代的C2-6炔基;

R6A、R7A和R8A独立地选自:不存在、氢、任选取代的C1-24烷基、任选取代的C2-24烯基、任选取代的C2-24炔基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C3-6环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基(C1-6烷基)、任选取代的*-(CR15AR16A)p-O-C1-24烷基、任选取代的*-(CR17AR18A)q-O-C1-24烯基、或者

R6A为以及R7A不存在或为氢;或者

R6A和R7A合在一起以形成选自以下的部分:任选取代的和任选取代的其中与R6A和R7A连接的氧、所述磷和所述部分形成形成六元至十元环系;

R9A独立地选自:任选取代的C1-24烷基、任选取代的C2-24烯基、任选取代的C2-24炔基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C3-6环烯基、NR30AR31A、任选取代的N-连接的氨基酸和任选取代的N-连接的氨基酸酯衍生物;

R10A和R11A独立地为任选取代的N-连接的氨基酸或任选取代的N-连接的氨基酸酯衍生物;

R12A和R13A独立地不存在或为氢;

R14A为O-、OH或甲基;

各个R15A、各个R16A、各个R17A和各个R18A独立地为氢、任选取代的C1-24烷基或烷氧基;

R19A、R20A、R22A、R23A、R2B、R3B、R5B和R6B独立地选自:氢、任选取代的C1-24烷基和任选取代的芳基;

R21A和R4B独立地选自:氢、任选取代的C1-24烷基、任选取代的芳基、任选取代的-O-C1-24烷基、任选取代的-O-芳基、任选取代的-O-杂芳基和任选取代的-O-单环杂环基;

R24A和R7B独立地选自:氢、任选取代的C1-24烷基、任选取代的芳基、任选取代的-O-C1-24烷基、任选取代的-O-芳基、任选取代的-O-杂芳基、任选取代的-O-单环杂环基和

R25A、R26A、R29A、R8B和R9B独立地选自:氢、任选取代的C1-24烷基和任选取代的芳基;

R27A1和R27A2独立地选自:-C≡N、任选取代的C2-8有机基羰基、任选取代的C2-8烷氧羰基和任选取代的C2-8有机基氨基羰基;

R28A选自:氢、任选取代的C1-24烷基、任选取代的C2-24烯基、任选取代的C2-24炔基、任选取代的C3-6环烷基和任选取代的C3-6环烯基;

R30A和R31A独立地选自:氢、任选取代的C1-24烷基、任选取代的C2-24烯基、任选取代的C2-24炔基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C3-6环烯基和任选取代的芳基(C1-4烷基);

R”A和各个R”B独立地为任选取代的C1-24烷基;

各个R”B1和各个R”B2独立地为氢和任选取代的C1-6烷基;

m、v和w为0或1;

p和q独立地为1、2或3;

r和s独立地为0、1、2或3;

t为1或2;

u和y可独立地为3、4或5;以及

Z1A、Z2A、Z3A、Z4A、Z1B和Z2B独立地为O或S;

其中所述病毒感染由选自以下的病毒引起:微小核糖核酸病毒科(Picornaviridae)病毒和黄病毒科(Flaviviridae)病毒;并且

条件是,当黄病毒科病毒为丙型肝炎病毒时,则所述式(I)的化合物或其药物可接受的盐不能选自:

或上述化合物的药物可接受的盐。

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