[发明专利]蛇床子素异噁唑啉类衍生物、及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种异噁唑啉基蛇床子素类衍生物及其制备方法和作为杀虫剂的应用，其化学结构如通式(I)所示：R选自取代的苯基；所述取代的苯基是被卤素、氰基取代的苯基；相对于现有技术，本发明提供了一种新的蛇床子素异噁唑啉类衍生物，其异噁唑啉环含有氮、氧杂原子和双键结构，是理想的分子骨架，又有潜在的杀虫活性基团，其具有良好的杀虫活性，并且该衍生物高效低毒，有望用于制备新型的天然产物杀虫剂；同时蛇床子素异噁唑啉类衍生物对试虫体内乙酰胆碱酯酶也具有抑制活性。该类化合物制备工艺简单，成本低，且对人体健康无害。

技术领域

本发明属于蛇床子素异噁唑啉类衍生物技术领域，具体涉及一种蛇床子素异噁唑啉类衍生物、及其制备方法和应用。

背景技术

蛇床子素(Osthole,结构式如上)，化学名称为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素，又名甲氧基欧芹酚或欧芹酚甲醚，属于线型呋喃类香豆素，含有苯环、吡喃酮环和异戊烯基结构。在蛇床子[Cnidiummonnieri(L.)Cuss]的干燥成熟果实和白花前胡[PeucedanumpraeruptorumDumn]的干燥根中含量较高。蛇床子素存在于多种植物中，最先从伞形科植物中提取分离出的天然香豆素类化合物，伞形科的当归属、独活属、欧芹属等以及芸香科的柑橘属、枳属等植物中也含有该类化合物(Yin,Q.J.,Sun,H.F.Pharmacological effects and research of osthole as abiologicalpesticide.Information on Traditional Chinese Medicine.2009,26(2),13-15.)。另外，在百部、槐花、扁蓿豆、白芷等众多药用植物中，也有关于蛇床子素的报道。

蛇床子素是从传统中药中提取出来的一种天然化合物，可以从多种植物中获得，也可以用一些廉价简洁的原料合成得到，具有多种药理活性。在医学领域中，蛇床子素可以降血糖、抗炎、抗肿瘤、保护肝脏、促进骨骼恢复，治疗哮喘病和阿尔兹海默症等。在农学领域，蛇床子素作为农药应用为我国首创，已成功开发为杀虫和杀菌剂，2003年获得国家专利作为农药上市销售(石志琦，陈浩.新型植物源创制农药蛇床子素[J].世界农药，2010，32(06)：52-54.)。0.4％蛇床子素乳油获得了国家“绿色认证”和出口许可，1％蛇床子素粉剂是国内第一个通过有机认证的杀菌剂，两者可以取代有机磷和菊酯类化学农药，1％蛇床子素8000IUμL^-1Bt悬浮剂可以有效防治菜青虫和小菜蛾，对夜蛾科害虫卵块有独特的杀灭作用。蛇床子素纯品毒性较小，小鼠急性口服LD₅₀大于5g/kg，且对肝脏无不良影响，而且易降解，对环境友好，为我国的绿色农业做出了卓越的贡献。