[发明专利]一种吡拉西坦片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种吡拉西坦片及其制备方法，包括吡拉西坦200‑800重量份，交联羧甲纤维素钠4.175‑18.37重量份，聚乙二醇6000 5‑30重量份，胶态二氧化硅3.675‑16.17重量份，硬脂酸镁0.75‑4重量份，胃溶型薄膜包衣预混剂6.72‑29.57重量份，纯化水97.945‑391.78重量份；方法包括：(1)预处理：将各种原辅料粉碎或过筛；(2)预混制粒：将预处理的吡拉西坦、交联羧甲纤维素钠、内加的聚乙二醇6000和内加的胶态二氧化硅加入混合制粒机中，搅拌混合，加入纯化水，搅拌制粒；(3)干燥和整粒：将制得的颗粒进行干燥后，加入外加的聚乙二醇6000和外加的胶态二氧化硅、硬脂酸镁，混合整粒；(4)总混，压片，两层包衣。本发明的吡拉西坦片掩盖了苦涩感，溶出度好，崩解时限短，提高了稳定性和患者依从性。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体地说，涉及一种吡拉西坦片及其制备方法。

背景技术

吡拉西坦为γ-氨基丁酸的衍生物，是一种新型促思维记忆药。对脑缺氧损伤具有保护作用，促进受损大脑的恢复。吡拉西坦作用选择性强、无镇痛、镇静或精神兴奋作用、无精神药物的不良反应、无依赖性。

目前国内临床上吡拉西坦片主要用于脑动脉硬化症、脑血管意外等多种原因所致的记忆和思维功能减退，亦可用于老年精神衰退综合症、老年性痴呆、儿童智力发育迟缓等。吡拉西坦片在我国最早由江苏吴中实业股份有限公司苏州制药厂于1984年上市，批准文号为苏卫药准字(1984)第309404号(现批准文号：国药准字20053118)，规格为0.4g。

现有的吡拉西坦片为未包衣素片，处方由主药吡拉西坦，填充剂糊精，粘合剂淀粉和润滑剂硬脂酸镁组成，处方工艺为30％乙醇湿法制粒工艺。工艺流程：预混合、制粒、干燥、整粒、混合、压片、包装。但是现有的吡拉西坦片存在味极苦，患者适应性查，崩解时限长，溶出度较低，生物利用度低等问题。

因此，探索一种能够掩盖苦涩感、患者依从性好、崩解时限短、溶出度较高、生物利用度较高、稳定性好的吡拉西坦片处方及制备方法则是需要解决的问题。

有鉴于此特提出本发明。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于克服现有技术的不足，提供一种吡拉西坦片及其制备方法。本发明通过改善吡拉西坦片处方和制备工艺，缩短了崩解时限，改善了溶出度，掩盖了制剂的苦涩感，提高了产品的稳定性和患者依从性。

为解决上述技术问题，本发明采用技术方案的基本构思是：

本发明的第一目的是提供一种吡拉西坦片，包括如下组分：

本发明的吡拉西坦片改进了处方，同时加入聚乙二醇6000和胶态二氧化硅，可以缩短产品的崩解时限，提高生物利用度；采用胃溶型薄膜包衣预混剂对素片进行两层包衣，可以掩盖本品的苦涩感，提高患者依从性，提高稳定性。本发明的吡拉西坦片处方合理，溶出行为与原研药溶出行为相似，产品稳定性好。

本发明的吡拉西坦片的规格可以为0.2g、0.4g、0.6g、0.8g，即每片吡拉西坦片中含吡拉西坦0.2g、0.4g、0.6g、0.8g。

进一步的方案，胃溶型薄膜包衣预混剂包括23.04～28.16重量份的第一层胃溶型薄膜包衣预混剂和1.15～1.41重量份的第二层胃溶型薄膜包衣预混剂；

优选的，第一层胃溶型薄膜包衣预混剂为无色或有色包衣剂，第二层胃溶型薄膜包衣预混剂为透明包衣剂。

优选的，第一层胃溶型薄膜包衣预混剂为白色包衣；第二层胃溶型薄膜包衣预混剂为透明包衣剂。

本发明的吡拉西坦片采用两层包衣，能够很好的掩盖素片的苦涩感，提高患者依从性。