[发明专利]二氢色原酮衍生物及其合成方法和用途

说明书

本发明公开了二氢色原酮衍生物及其合成方法和应用。二氢色原酮衍生物的化学结构如下式(a)所示，R₁是氢、TBS、异丁基或环戊甲基，R₂是氢、2‑(甲基(苯基)氨基)乙基或2‑(1H‑咪唑‑1‑基)乙基。本发明所述的二氢色原酮衍生物可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，这为发展抗肿瘤药物提供一种新的先导化合物。

技术领域：

本发明属于有机化合物领域，具体涉及二氢色原酮衍生物及其合成方法和用途。

背景技术：

恶性肿瘤是危害人类健康最严重的一类疾病，它的发病率仅次于心脑血管疾病，是人类健康的第二大“杀手”，而其死亡率甚至超过心脑血管疾病，居于所有疾病的首位。因此，寻找和开发治疗肿瘤的新药是当前面临的重大课题。

发明内容：

本发明的第一个目的是提供一种具有抑制肿瘤细胞增殖活性的二氢色原酮衍生物。

本发明是对柚皮素进行衍生化，得到结构新颖的化合物-二氢色原酮衍生物，并且具有抗肿瘤活性，从而实现了本发明的目的。

本发明的二氢色原酮衍生物，其化学结构如下式(a)中任一所示：

式(a)中，R₁是氢、TBS、异丁基或环戊甲基，R₂是氢、2-(甲基(苯基)氨基)乙基或2-(1H-咪唑-1-基)乙基。

本发明的二氢色原酮衍生物优选为下述化合物之一：

当R₁是氢，R₂是2-(甲基(苯基)氨基)乙基时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：

当R₁是TBS，R₂是氢时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：

当R₁是TBS，R₂是2-(1H-咪唑-1-基)乙基时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：

当R₁是异丁基，R₂是氢时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：

当R₁是环戊甲基，R₂是氢时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：

经过实验发现，上述二氢色原酮衍生物能够抑制肿瘤细胞增殖，可用于制备肿瘤增殖抑制剂，该抑制剂的抗肿瘤效果显著。

因此，本发明的第二个目的是提供上述二氢色原酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的第三个目的是提供一种抗肿瘤药物，其包括上述二氢色原酮衍生物作为活性成分。

所述的抗肿瘤药物优选为抗宫颈癌、结肠癌、乳腺癌、肺癌、肝癌或黑色素瘤的药物。

进一步优选，所述的二氢色原酮衍生物的结构式如下所示：

优选，所述的抗肿瘤药物包括二氢色原酮衍生物和医学上可接受的辅料。

本发明的第四个目的是提供上述二氢色原酮衍生物的合成方法，该合成方法(反应式如i所示)包括以下步骤：