[发明专利]二氢色原酮衍生物及其合成方法和用途

权利要求书

1.二氢色原酮衍生物，其化学结构如式（a）中的任一所示：

（a）

式(a)中，R₁是氢、TBS、异丁基或环戊甲基，R₂是氢、2-(甲基(苯基)氨基)乙基或2-(1H-咪唑-1-基)乙基，R₁、R₂不同时为氢。

2.根据权利要求1所述的二氢色原酮衍生物，其特征在于，所述的二氢色原酮衍生物选自下述化合物之一：

当R₁是氢，R₂是2-(甲基(苯基)氨基)乙基时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：；

当R₁是TBS，R₂是氢时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：；

当R₁是TBS，R₂是2-(1H-咪唑-1-基)乙基时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：；

当R₁是异丁基，R₂是氢时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：

；

当R₁是环戊甲基，R₂是氢时，所述的二氢色原酮衍生物的化学结构为：

。

3.权利要求1或2所述的二氢色原酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的抗肿瘤药物为抗宫颈癌、结肠癌、乳腺癌、肺癌、肝癌或黑色素瘤的药物。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的二氢色原酮衍生物的结构式如下所示：。

5.一种抗肿瘤药物，其特征在于，包括权利要求1或2所述的二氢色原酮衍生物作为活性成分。

6.根据权利要求5所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述的二氢色原酮衍生物的结构式如下所示：

。

7.根据权利要求5所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述的抗肿瘤药物包括二氢色原酮衍生物和医学上可接受的辅料。

8.一种二氢色原酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

反应式如下：

（i）

首先，将柚皮素溶解在DMF溶剂中，与叔丁基二甲基氯硅烷在咪唑、4-二甲氨基吡啶的催化下得到化合物a和化合物4，在三苯基膦与偶氮二甲酸二异丙酯的催化下，化合物a和化合物4分别与醇反应得到化合物b和化合物d，然后，用TBAF脱TBS保护基后，得到化合物c和化合物e，其中R₁是异丁基或环戊甲基，R₂是2-(甲基(苯基)氨基)乙基或2-(1H-咪唑-1-基)乙基。