[发明专利]一种普利醇纳米脂质体的制备方法及其应用

说明书

本发明涉及一种普利醇纳米脂质体的制备方法及其应用，属于医药技术领域，所述普利醇纳米脂质体的制备方法包括如下步骤：(1)将普利醇、大豆卵磷脂、β‑谷甾醇乙酸酯和乳化剂溶于溶剂中，蒸发制膜，经洗膜、分散、乳化后得脂质体悬浮液；(2)将所述脂质体悬浮液进行动态高压微射流处理即得普利醇纳米脂质体。本发明的制备方法不仅克服了普利醇水溶性差的弱点，而且实现了植物甾醇替代胆固醇，使得其产品适用于高血脂人群，所得脂质体性质稳定生物利用率高，贮藏稳定性良好。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，特别是涉及一种普利醇纳米脂质体的制备方法及其应用。

背景技术

普利醇是天然存在的高级烷醇，主要成分是二十八烷醇，外观为白色粉末或鳞片状晶体，可溶于有机溶剂，不溶于水，主要存在于蔗蜡、米糠蜡、小麦胚芽油、蜂蜡及虫蜡等天然产物中。多项研究表明普利醇具有增强耐力抗疲劳、降血脂、抗炎、护肝等独特的生理功能，但是其水溶性差，生物利用率低，制约了其在保健食品及药品中的应用。

脂质体是由一个或多个脂质双分子层组成，将亲水性化合物包埋在脂质体的水性核心，将亲脂性药物镶嵌于脂质疏水双层中。脂质体的结构类似于生物膜的囊泡，可直接进入细胞，也可吸附于靶细胞外层，能够被生物自身的分解酶代谢降解，不良反应少，具有良好的生物相容性、靶向性和控制药物释放的优点。动态高压微射流是一种高压均质技术，利用液压泵使流体产生高压，在撞击腔内的微孔道中，流体被分散成多股细流进行强烈的高速撞击，在此过程中瞬间产生巨大的压力降，实现高速撞击、高频剪切、气蚀、高频振动、瞬时压降等综合作用，达到使物料细化、乳化、均质和改性等目的。

公开号为CN109077943A的专利使用牛磺酸、二氯甲烷、胆固醇超声乳化得到脂质体，尽管胆固醇可以改善脂质体膜的特性，但患有高胆固醇血症患者应避免食用含胆固醇的食物，这一定程度限制了其应用范围，并且二氯甲烷在2019年被列入2A致癌物和有毒有害大气污染物清单中，该制备方法对环境不友好，并未达到越来越精细化的食品工业要求。因此，寻找一种能够提高普利醇水溶性和生物利用率，且应用范围广的方法显得至关重要。

发明内容

为了解决现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种普利醇纳米脂质体的制备方法及其应用，既克服了普利醇水溶性差的弱点，又实现了植物甾醇替代胆固醇，所得脂质体性质稳定生物利用率高。

为解决上述技术问题，本发明提供了以下技术方案：

本发明提供了一种普利醇纳米脂质体的制备方法，包括如下步骤：

(1)将普利醇、大豆卵磷脂、β-谷甾醇乙酸酯和乳化剂溶于溶剂中，蒸发制膜，经洗膜、分散、乳化后得脂质体悬浮液；

(2)将所述脂质体悬浮液进行动态高压微射流处理即得普利醇纳米脂质体。

优选的，所述普利醇在所述普利醇纳米脂质体中的质量百分含量为10％-25％。

优选的，所述大豆卵磷脂在所述普利醇纳米脂质体中的质量百分含量为50-60％。

优选的，所述β-谷甾醇乙酸酯在所述普利醇纳米脂质体中的质量百分含量为15％-25％。

优选的，所述乳化剂为吐温80；所述乳化剂在所述普利醇纳米脂质体中的质量百分含量为1.5％-3％。

优选的，所述蒸发的温度为42-48℃。

优选的，所述洗膜采用磷酸盐缓冲液；所述磷酸盐缓冲液的质量浓度为1％，pH值为7.5。

优选的，所述乳化为超声乳化，所述超声乳化的时间为10-20min。

优选的，所述动态高压微射流处理的压力为100-200MPa，处理次数为2-5次。

本发明还提供了上述制备方法制备得到的普利醇纳米脂质体在保健食品或药物中的应用。